公开(公告)号：US20050250959A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11090951

申请日：2005-03-24

Applicant: Stephen Buchwald ,  Artis Klapars ,  Fuk Kwong ,  Eric Streiter ,  Jacopo Zanon

Inventor： Stephen Buchwald ,  Artis Klapars ,  Fuk Kwong ,  Eric Streiter ,  Jacopo Zanon

IPC: C07D333/38 ,  C07B39/00 ,  C07B61/00 ,  C07C17/20 ,  C07C21/17 ,  C07C25/02 ,  C07C25/18 ,  C07C45/63 ,  C07C49/807 ,  C07C51/363 ,  C07C57/60 ,  C07C67/307 ,  C07C69/612 ,  C07C201/12 ,  C07C205/12 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C255/35 ,  C07C255/50 ,  C07C255/52 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/55 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C319/14 ,  C07C321/28 ,  C07C321/30 ,  C07C323/09 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/70 ,  C07D213/73 ,  C07D213/85 ,  C07D215/18 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D307/68 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07C319/10

CPC classification number: C07D213/70 ,  C07B39/00 ,  C07C17/208 ,  C07C45/63 ,  C07C51/363 ,  C07C67/307 ,  C07C201/12 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C303/40 ,  C07C319/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D215/18 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D271/107 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07C25/18 ,  C07C21/17 ,  C07C25/02 ,  C07C49/807 ,  C07C57/60 ,  C07C69/65 ,  C07C323/62 ,  C07C323/37 ,  C07C323/32 ,  C07C323/22 ,  C07C323/20 ,  C07C323/12 ,  C07C323/09 ,  C07C321/28 ,  C07C311/16 ,  C07C255/35 ,  C07C255/50 ,  C07C255/52 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C205/12

Abstract: One aspect of the present invention relates to copper-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming methods. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-sulfur bond between the sulfur atom of a thiol moiety and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In other embodiments, the present invention relates to copper(II)-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of an amide and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-carbon bond between the carbon atom of cyanide ion and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In another embodiment, the present invention relates to a copper-catalyzed method of transforming an aryl, heteroaryl, or vinyl chloride or bromide into the corresponding aryl, heteroaryl, or vinyl iodide. Yet another embodiment of the present invention relates to a tandem method, which may be practiced in a single reaction vessel, wherein the first step of the method involves the copper-catalyzed formation of an aryl, heteroaryl, or vinyl iodide from the corresponding aryl, heteroaryl, or vinyl chloride or bromide; and the second step of the method involves the copper-catalyzed formation of an aryl, heteroaryl, or vinyl nitrile, amide or sulfide from the aryl, heteroaryl, or vinyl iodide formed in the first step.

Abstract translation: 本发明的一个方面涉及铜催化的碳 - 杂原子和碳 - 碳键形成方法。 在某些实施方案中，本发明涉及在硫醇部分的硫原子和芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性炭之间形成碳 - 硫键的铜催化方法。 在其它实施方案中，本发明涉及在酰胺的氮原子和芳基，杂芳基或卤化乙烯或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 氮键的铜（II）催化方法。 在某些实施方案中，本发明涉及在氰化物离子的碳原子和芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 碳键的铜催化方法。 在另一个实施方案中，本发明涉及将芳基，杂芳基或氯乙烯或溴化物转化为相应的芳基，杂芳基或碘乙烯的铜催化方法。 本发明的另一个实施方案涉及可以在单个反应容器中实施的串联方法，其中该方法的第一步涉及从相应的芳基铜催化形成芳基，杂芳基或乙烯基碘， 杂芳基或氯乙烯或溴化物; 并且该方法的第二步涉及在第一步中形成的芳基，杂芳基或乙烯基腈，酰胺或硫化物从芳基，杂芳基或乙烯基碘形成铜催化的形成。

公开(公告)号：US06933406B1

公开(公告)日：2005-08-23

申请号：US10009699

申请日：2000-06-06

Applicant: Reinhard Langer ,  Alexander Klausener

Inventor： Reinhard Langer ,  Alexander Klausener

IPC: C07C51/27 ,  C07C63/70 ,  C07C205/12 ,  C07C205/26 ,  C07C205/58 ,  C07C51/097

CPC classification number: C07C201/12 ,  C07C205/58 ,  C07C205/26 ,  C07C205/12

Abstract: The present invention relates to a process for the preparation of 2-halo-6-nitrobenzoic acids by oxidation of 2-halo-6-nitro-benzyl alcohols, esters, ethers, or mixtures thereof with nitric acid and to the use of this process as a step in the preparation of 2-halo-6-nitrobenzoic acids from 2-halo-6-nitrotoluenes.

Abstract translation: 本发明涉及通过将2-卤代-6-硝基 - 苄基醇，酯，醚或其与硝酸的混合物氧化制备2-卤代-6-硝基苯甲酸的方法，以及使用该方法 作为从2-卤代-6-硝基苯甲酸制备2-卤代-6-硝基苯甲酸的步骤。

公开(公告)号：US20050107477A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10956532

申请日：2004-09-24

Applicant: Mazhar Iqbal ,  Paul Evans ,  Stanley Roberts

Inventor： Mazhar Iqbal ,  Paul Evans ,  Stanley Roberts

IPC: A61P31/12 ,  C07C45/51 ,  C07C45/65 ,  C07C45/66 ,  C07C45/67 ,  C07C45/72 ,  C07C49/683 ,  C07C49/753 ,  C07C205/45 ,  C07C405/00 ,  A01N25/00 ,  C11D1/00

CPC classification number: C07C405/00 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C45/72 ,  C07C49/683 ,  C07C49/753 ,  C07C67/333 ,  C07C67/343 ,  C07C69/738 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/68

Abstract: A method of preparing prostanoid cross-conjugated dienones, via a tandem conjugate addition-Peterson olefination reaction route is described. Such compounds may be useful in medicine and other fields.

Abstract translation: 描述了通过串联共轭加成 - 彼得森烯化反应途径制备前列腺素类交联共轭二酮的方法。 这些化合物可用于医学和其它领域。

公开(公告)号：US06867336B2

公开(公告)日：2005-03-15

申请号：US10485207

申请日：2002-08-01

Applicant: Günter Scherr ,  Thomas Bogenstätter ,  Jürgen Huff

Inventor： Günter Scherr ,  Thomas Bogenstätter ,  Jürgen Huff

IPC: C07B61/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/26 ,  C07C31/34 ,  C07C31/36

CPC classification number: C07C201/12 ,  C07C205/26

Abstract: In a process for the continuous preparation of 2-bromo-2-nitro-1,3-propanediol, nitromethane is firstly reacted with formaldehyde and alkali metal hydroxide and the reaction mixture obtained in this way is subsequently reacted with bromine.

Abstract translation: 在连续制备2-溴-2-硝基-1,3-丙二醇的方法中，首先使硝基甲烷与甲醛和碱金属氢氧化物反应，然后以这种方式获得的反应混合物与溴反应。

公开(公告)号：US20040254066A1

公开(公告)日：2004-12-16

申请号：US10483245

申请日：2004-07-12

Inventor： Chandrashekar Ramarao ,  David Joszef Tapolczay ,  Ian Malcolm Shirley ,  Stephan Christopher Smith ,  Steven Victor Ley

IPC: B01J031/00

CPC classification number: B01J31/04 ,  B01J13/18 ,  B01J31/06 ,  B01J31/165 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/24 ,  B01J31/28 ,  B01J35/0013 ,  B01J37/0219 ,  B01J2231/32 ,  B01J2231/341 ,  B01J2231/4211 ,  B01J2231/4255 ,  B01J2231/4261 ,  B01J2231/643 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/82 ,  C07B37/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C5/03 ,  C07C5/08 ,  C07C17/263 ,  C07C29/17 ,  C07C29/48 ,  C07C41/26 ,  C07C41/30 ,  C07C45/30 ,  C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C67/31 ,  C07C67/343 ,  C07C67/36 ,  C07C201/12 ,  C07C209/36 ,  C07C209/52 ,  C07C253/30 ,  C07C2523/44 ,  C07C2601/14 ,  Y02P20/582 ,  C07C49/403 ,  C07C47/228 ,  C07C49/84 ,  C07C49/813 ,  C07C255/33 ,  C07C211/47 ,  C07C211/48 ,  C07C205/06 ,  C07C205/35 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C33/26 ,  C07C31/20 ,  C07C35/21 ,  C07C69/732 ,  C07C43/1782 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/225 ,  C07C43/205 ,  C07C69/76 ,  C07C33/24 ,  C07C69/618 ,  C07C25/18 ,  C07C15/02 ,  C07C13/28 ,  C07C15/18 ,  C07C33/28

Abstract: A microencapsulated catalyst is prepared by dissolving or dispersing a catalyst in a first phase (for example an organic phase), dispersing the first phase in a second, continuous phase (for example an aqueous phase) to form an emulsion, reacting one or more microcapsule wall-forming materials at the interface between the dispersed first phase and the continuous second phase to form a microcapsule polymer shell encapsulating the dispersed first phase core and optionally recovering the microcapsules from the continuous phase. The catalyst is preferably a transition metal catalyst and the encapsulated catalyst may be used for conventional catalysed reactions. The encapsulated catalyst may recovered from the reaction medium and re-cycled.

Abstract translation: 通过将催化剂溶解或分散在第一相（例如有机相）中制备微囊化催化剂，将第一相分散在第二连续相（例如水相）中以形成乳液，使一种或多种微胶囊 在分散的第一相和连续的第二相之间的界面处的壁形成材料形成包封分散的第一相核的微胶囊聚合物壳，并任选地从连续相中回收微胶囊。 催化剂优选为过渡金属催化剂，并且包封的催化剂可用于常规催化反应。 包封的催化剂可以从反应介质中回收并重新循环。

公开(公告)号：US20040192961A1

公开(公告)日：2004-09-30

申请号：US10484405

申请日：2004-05-20

Inventor： David Alexander Learmonth

IPC: C07C25/20 ,  C07C25/53

CPC classification number: A61K31/06 ,  C07C201/08 ,  C07C201/12 ,  C07C205/22 ,  C07C205/26 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C205/60 ,  C07C205/45

Abstract: A method for the regioselective ortho-directed nitration of phenolic compounds useful for the preparation of ortho-nitro-phenols according to formula (I) is described. 1

Abstract translation: 描述了用于制备根据式（I）的邻硝基苯酚的酚类化合物的区域选择性定向硝化的方法。

公开(公告)号：US20040138509A1

公开(公告)日：2004-07-15

申请号：US10666543

申请日：2003-09-19

Applicant: The Texas A&M University System

Inventor： Apurba Bhattacharya ,  Gaurang L. Parmar ,  Vikram C. Purohit ,  Nitin C. Patel

IPC: C07C043/02

CPC classification number: C07C231/00 ,  C07C201/12 ,  C07C233/25 ,  C07C205/22 ,  C07C205/15 ,  C07C205/16

Abstract: A process of producing organic compounds, such as acetaminophen, nitroalcohols and indoles, employs a catalyst system of an oxyethylene ether and a metal containing inorganic or organic reagent. The oxyethylene ether at least partially complexes the metal of the inorganic or organic reagent. As such, the reactions may be conducted neat. The processes are environmentally friendly and operationally simple.

Abstract translation: 生产有机化合物如对乙酰氨基酚，硝基醇和吲哚的方法采用氧乙烯醚和含有无机或有机试剂的金属的催化剂体系。 氧化乙烯醚至少部分地与无机或有机试剂的金属复合。 因此，反应可以整齐地进行。 这些过程是环保的，操作上简单。

公开(公告)号：US20040138468A1

公开(公告)日：2004-07-15

申请号：US10631480

申请日：2003-07-31

Inventor： Stephen L. Buchwald ,  Artis Klapars ,  Fuk Y. Kwong ,  Eric R. Streiter ,  Jacopo Zanon

IPC: C07D213/70 ,  C07D207/36

CPC classification number: C07D213/70 ,  C07B39/00 ,  C07C17/208 ,  C07C45/63 ,  C07C51/363 ,  C07C67/307 ,  C07C201/12 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C303/40 ,  C07C319/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D215/18 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D271/107 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07C25/18 ,  C07C21/17 ,  C07C25/02 ,  C07C49/807 ,  C07C57/60 ,  C07C69/65 ,  C07C323/62 ,  C07C323/37 ,  C07C323/32 ,  C07C323/22 ,  C07C323/20 ,  C07C323/12 ,  C07C323/09 ,  C07C321/28 ,  C07C311/16 ,  C07C255/35 ,  C07C255/50 ,  C07C255/52 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C205/12

Abstract: One aspect of the present invention relates to copper-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming methods. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-sulfur bond between the sulfur atom of a thiol moiety and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In other embodiments, the present invention relates to copper(II)-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of an amide and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-carbon bond between the carbon atom of cyanide ion and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In another embodiment, the present invention relates to a copper-catalyzed method of transforming an aryl, heteroaryl, or vinyl chloride or bromide into the corresponding aryl, heteroaryl, or vinyl iodide. Yet another embodient of the present invention relates to a tandem method, which may be practiced in a single reaction vessel, wherein the first step of the method involves the copper-catalyzed formation of an aryl, heteroaryl, or vinyl iodide from the corresponding aryl, heteroaryl, or vinyl chloride or bromide; and the second step of the method involves the copper-catalyzed formation of an aryl, heteroaryl, or vinyl nitrile, amide or sulfide from the aryl, heteroaryl, or vinyl iodide formed in the first step.

Abstract translation: 本发明的一个方面涉及铜催化的碳 - 杂原子和碳 - 碳键形成方法。 在某些实施方案中，本发明涉及在硫醇部分的硫原子和芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性炭之间形成碳 - 硫键的铜催化方法。 在其它实施方案中，本发明涉及在酰胺的氮原子和芳基，杂芳基或卤化乙烯或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 氮键的铜（II）催化方法。 在某些实施方案中，本发明涉及在氰化物离子的碳原子和芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 碳键的铜催化方法。 在另一个实施方案中，本发明涉及将芳基，杂芳基或氯乙烯或溴化物转化为相应的芳基，杂芳基或碘乙烯的铜催化方法。 本发明的另一个实施方案涉及串联方法，其可以在单个反应容器中实施，其中该方法的第一步骤涉及从相应的芳基铜催化形成芳基，杂芳基或乙烯基碘， 杂芳基或氯乙烯或溴化物; 并且该方法的第二步涉及在第一步中形成的芳基，杂芳基或乙烯基腈，酰胺或硫化物从芳基，杂芳基或乙烯基碘形成铜催化的形成。

公开(公告)号：US20040122260A1

公开(公告)日：2004-06-24

申请号：US10324914

申请日：2002-12-20

Inventor： Robert Joseph Maleski

IPC: C07C25/56

CPC classification number: C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C205/45

Abstract: The present invention is an improved process for preparing 2-nitro-4null-fluorobenzophenone which comprises contacting 2-nitrobenzoyl chloride and fluorobenzene in a reaction medium the presence of anhydrous ferric chloride. The process is typically performed at a temperature of about null20null C. to about 25null C.

Abstract translation: 本发明是制备2-硝基-4'-氟二苯甲酮的改进方法，其包括在反应介质中使无水氯化铁存在下的2-硝基苯甲酰氯和氟苯接触。 该方法通常在约-20℃至约25℃的温度下进行。

公开(公告)号：US20040097745A9

公开(公告)日：2004-05-20

申请号：US10114418

申请日：2002-04-01

Inventor： Robert H. Grubbs ,  Arnab K. Chatterjee ,  Tae-Lim Choi ,  Steven D. Goldberg ,  Jennifer A. Love ,  John P. Morgan ,  Daniel P. Sanders ,  Matthias Scholl ,  F. Dean Toste ,  Tina M. Trnka

IPC: C07F007/30 ,  C07F007/22 ,  C07F005/02 ,  C07F009/02

CPC classification number: C07F9/40 ,  C07C6/04 ,  C07C17/275 ,  C07C29/40 ,  C07C29/46 ,  C07C41/14 ,  C07C45/69 ,  C07C67/293 ,  C07C67/297 ,  C07C67/343 ,  C07C67/475 ,  C07C201/12 ,  C07C319/20 ,  C07C2531/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/74 ,  C07D263/14 ,  C07D317/12 ,  C07D317/20 ,  C07D317/24 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/4015 ,  C07F15/0046 ,  C07C25/13 ,  C07C47/21 ,  C07C69/007 ,  C07C69/78 ,  C07C69/732 ,  C07C69/56 ,  C07C321/14 ,  C07C69/16 ,  C07C69/533 ,  C07C69/145 ,  C07C69/157 ,  C07C69/18 ,  C07C205/06 ,  C07C33/483

Abstract: The invention pertains to the use of Group 8 transition metal carbene complexes as catalysts for olefin cross-metathesis reactions. In particular, ruthenium and osmium alkylidene complexes substituted with an N-heterocyclic carbene ligand are used to catalyze cross-metathesis reactions to provide a variety of substituted and functionalized olefins, including phosphonate-substituted olefins, directly halogenated olefins, 1,1,2-trisubstituted olefins, and quaternary allylic olefins. The invention further provides a method for creating functional diversity using the aforementioned complexes to catalyze cross-metathesis reactions of a first olefinic reactant, which may or may not be substituted with a functional group, with each of a plurality of different olefinic reactants, which may or may not be substituted with functional groups, to give a plurality of structurally distinct olefinic products. The methodology of the invention is also useful in facilitating the stereoselective synthesis of 1,2-disubstituted olefins in the cis configuration.

Abstract translation: 本发明涉及第8族过渡金属卡宾络合物用作烯烃交叉复分解反应的催化剂。 特别地，用N-杂环卡宾配体取代的钌和锇亚烷基配合物用于催化交叉复分解反应以提供各种取代和官能化的烯烃，包括膦酸酯取代的烯烃，直接卤代烯烃， 三取代烯烃和季烯丙烯烯烃。 本发明还提供了一种使用上述配合物来催化可能或可能不被官能团取代的第一种烯属反应物与多种不同的烯属反应物中的每一种的交叉复分解反应的方法， 或可以不被官能团取代，得到多个结构不同的烯烃产物。 本发明的方法还可用于促进顺式构型中的1,2-二取代烯烃的立体选择性合成。