公开(公告)号：US20080194694A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US12028192

申请日：2008-02-08

Applicant: Stuart Nicholas Comlay ,  Joanne Clare Hannam ,  William Howson ,  Christelle Lauret ,  Yogesh Anil Sabnis

Inventor： Stuart Nicholas Comlay ,  Joanne Clare Hannam ,  William Howson ,  Christelle Lauret ,  Yogesh Anil Sabnis

IPC: A61K31/166 ,  C07C323/63 ,  A61P33/00

CPC classification number: C07C381/00 ,  A01N41/12

Abstract: The present invention relates to compounds of the formula (I) or a tautomer or prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound, tautomer or prodrug, wherein: R1, R2, R3, R4 and R5 are each independently selected from H, halo, CN, CF3 and CONH2; compositions containing such compounds and the uses of such compounds as antiparasitic agents.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物或其互变异构体或前药，或所述化合物，互变异构体或前药的药学上可接受的盐，其中：R 1，R 2， R 3，R 4，R 4和R 5各自独立地选自H，卤素，CN，CF 3， / SUB>和CONH 2 < 含有这些化合物的组合物以及这些化合物作为抗寄生虫剂的用途。

公开(公告)号：US5981755A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US168512

申请日：1998-10-08

Applicant: David Christopher Horwell ,  William Howson ,  Martyn Clive Pritchard ,  Edward Roberts ,  David Charles Rees

Inventor： David Christopher Horwell ,  William Howson ,  Martyn Clive Pritchard ,  Edward Roberts ,  David Charles Rees

IPC: C07D333/68 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K49/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D209/30 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D209/04 ,  C07D209/18 ,  C07D405/06

CPC classification number: C07D209/30 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: The invention concerns tachykinin antagonists. The compounds are nonpeptides which have utility in treating disorders mediated by tachykinins. Such disorders are respiratory, inflammatory, gastrointestinal, ophthalmic, allergies, pain, vascular, diseases of the central nervous system, and migraine. Methods of preparing compounds and novel intermediates are also included. The compounds are expected to be especially useful in asthma and rheumatoid arthritis.

Abstract translation: 本发明涉及速激肽拮抗剂。 这些化合物是可用于治疗由速激肽介导的疾病的非肽。 这些疾病是呼吸道，炎性，胃肠道，眼睛，过敏，疼痛，血管，中枢神经系统疾病和偏头痛。 还包括制备化合物和新型中间体的方法。 化合物预期在哮喘和类风湿性关节炎中特别有用。

公开(公告)号：US5610145A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US346052

申请日：1994-11-29

Applicant: David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard ,  Jennifer Raphy

Inventor： David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard ,  Jennifer Raphy

IPC: A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  C07C271/10 ,  C07C271/20 ,  C07C317/28 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K7/06 ,  A61K38/05

CPC classification number: C07K7/06 ,  C07C271/20 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

Abstract: The small compounds of the instant invention are tachykinin antagonists. The compounds are highly selective and functional NK.sub.3 antagonists expected to be useful in the treatment of pain, depression, anxiety, panic, schizophrenia, neuralgia, addiction disorders, inflammatory diseases, gastrointestinal disorders, vascular disorders, and neuropathological disorders.

Abstract translation: 本发明的小化合物是速激肽拮抗剂。 这些化合物是高选择性和功能性的NK3拮抗剂，预期可用于治疗疼痛，抑郁症，焦虑症，恐慌症，精神分裂症，神经痛，成瘾症，炎性疾病，胃肠道疾病，血管疾病和神经病理学障碍。

公开(公告)号：US5554644A

公开(公告)日：1996-09-10

申请号：US255491

申请日：1994-06-08

Applicant: David C. Horwell ,  William Howson ,  Simon Osborne

Inventor： David C. Horwell ,  William Howson ,  Simon Osborne

IPC: A61K38/00 ,  C07D209/20 ,  C07K5/078 ,  C07D209/14 ,  A61K31/405

CPC classification number: C07K5/06156 ,  C07D209/20 ,  A61K38/00

Abstract: The compounds of the instant invention are ligands for the NK.sub.2 receptor. The compounds are modified at the C-terminus to provide various amide isostere derivatives expected to be useful in treating obesity, anxiety, gastrointestinal ulcers, pain, stroke, and inflammation. Pharmaceutical compositions and methods of using the compounds are also included.

Abstract translation: 本发明的化合物是NK2受体的配体。 化合物在C末端被修饰以提供预期可用于治疗肥胖症，焦虑症，胃肠溃疡，疼痛，中风和炎症的各种酰胺异星体衍生物。 还包括药物组合物和使用该化合物的方法。