公开(公告)号：US20100222576A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12656808

申请日：2010-02-17

Applicant: Edmond Differding ,  Benoît Kenda ,  Bénédicte Lallemand ,  Alain Matagne ,  Philippe Michel ,  Patrick Pasau ,  Patrice Talaga

Inventor： Edmond Differding ,  Benoît Kenda ,  Bénédicte Lallemand ,  Alain Matagne ,  Philippe Michel ,  Patrick Pasau ,  Patrice Talaga

IPC: C07D417/06 ,  C07D207/267 ,  C07D403/06 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D207/26 ,  A61K31/4015 ,  C07C237/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D307/33 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

Abstract: The invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives of formula I, wherein the substituents are as defined in the specification, as well as their use as pharmaceuticals.The compounds of the invention are particularly suited for treating neurological disorders such as epilepsy.

Abstract translation: 本发明涉及式I的2-氧代-1-吡咯烷衍生物，其中取代基如说明书中所定义，以及它们作为药物的用途。 本发明的化合物特别适用于治疗诸如癫痫的神经障碍。

公开(公告)号：US07692028B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US12000512

申请日：2007-12-13

Applicant: Edmond Differding ,  Benoît Kenda ,  Bénédicte Lallemand ,  Alain Matagne ,  Philippe Michel ,  Patrick Pasau ,  Patrice Talaga

Inventor： Edmond Differding ,  Benoît Kenda ,  Bénédicte Lallemand ,  Alain Matagne ,  Philippe Michel ,  Patrick Pasau ,  Patrice Talaga

IPC: C07D207/00

CPC classification number: C07D207/26 ,  A61K31/4015 ,  C07C237/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D307/33 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

Abstract: The invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives of formula I, wherein the substituents are as defined in the specification, as well as their use as pharmaceuticals. The compounds of the invention are particularly suited for treating neurological disorders such as epilepsy.

Abstract translation: 本发明涉及式I的2-氧代-1-吡咯烷衍生物，其中取代基如说明书中所定义，以及它们作为药物的用途。 本发明的化合物特别适用于治疗诸如癫痫的神经障碍。

公开(公告)号：US20050159475A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11028039

申请日：2005-01-04

Applicant: John Surtees ,  Violeta Marmon ,  Edmond Differding ,  Vincent Zimmermann

Inventor： John Surtees ,  Violeta Marmon ,  Edmond Differding ,  Vincent Zimmermann

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/16 ,  A61P37/08 ,  C07B61/00 ,  C07C237/06 ,  C07C237/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D307/33 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04 ,  C07D207/12 ,  C07D43/02

CPC classification number: C07D207/26 ,  A61K31/4015 ,  C07C237/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D307/33 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

Abstract: The invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives and a process for preparing them and their uses. The invention also concerns a process for preparing α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide derivatives from unsaturated 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives. Particularly the invention concerns novel intermediates and their use in methods for the preparation of S-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide.

公开(公告)号：US06713635B2

公开(公告)日：2004-03-30

申请号：US10204275

申请日：2002-08-20

Applicant: John Surtees ,  Violeta Marmon ,  Edmond Differding ,  Vincent Zimmermann

Inventor： John Surtees ,  Violeta Marmon ,  Edmond Differding ,  Vincent Zimmermann

IPC: C07D20704

CPC classification number: C07D207/26 ,  A61K31/4015 ,  C07C237/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D307/33 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

Abstract: The invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives and a process for preparing them and their uses. The invention also concerns a process for preparing &agr;-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide derivatives from unsaturated 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives. Particularly the invention concerns novel intermediates and their use in methods for the preparation of S-&agr;-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide.

公开(公告)号：US08034958B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US12656808

申请日：2010-02-17

Applicant: Edmond Differding ,  Benoît Kenda ,  Bénédicte Lallemand ,  Alain Matagne ,  Philippe Michel ,  Patrick Pasau ,  Patrice Talaga

Inventor： Edmond Differding ,  Benoît Kenda ,  Bénédicte Lallemand ,  Alain Matagne ,  Philippe Michel ,  Patrick Pasau ,  Patrice Talaga

IPC: C07D207/00

CPC classification number: C07D207/26 ,  A61K31/4015 ,  C07C237/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D307/33 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

Abstract: The invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives of formula I, wherein the substituents are as defined in the specification, as well as their use as pharmaceuticals. The compounds of the invention are particularly suited for treating neurological disorders such as epilepsy.

Abstract translation: 本发明涉及式I的2-氧代-1-吡咯烷衍生物，其中取代基如说明书中所定义，以及它们作为药物的用途。 本发明的化合物特别适用于治疗诸如癫痫的神经障碍。

公开(公告)号：US07217826B2

公开(公告)日：2007-05-15

申请号：US11028039

申请日：2005-01-04

Applicant: John Surtees ,  Violeta Marmon ,  Edmond Differding ,  Vincent Zimmermann

Inventor： John Surtees ,  Violeta Marmon ,  Edmond Differding ,  Vincent Zimmermann

IPC: C07D207/04

CPC classification number: C07D207/26 ,  A61K31/4015 ,  C07C237/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D307/33 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

Abstract: The invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives and a process for preparing them and their uses. The invention also concerns a process for preparing α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide derivatives from unsaturated 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives. Particularly the invention concerns novel intermediates and their use in methods for the preparation of S-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide.

Abstract translation: 本发明涉及2-氧代-1-吡咯烷衍生物及其制备方法及其应用。 本发明还涉及从不饱和2-氧代-1-吡咯烷衍生物制备α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺衍生物的方法。 特别地，本发明涉及新型中间体及其在制备S-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的方法中的用途。

公开(公告)号：US5003074A

公开(公告)日：1991-03-26

申请号：US250291

申请日：1988-09-28

Applicant: Thomas Allmendinger ,  Edmond Differding ,  Robert W. Lang

Inventor： Thomas Allmendinger ,  Edmond Differding ,  Robert W. Lang

IPC: C07B31/00 ,  C07B39/00 ,  C07B53/00 ,  C07C17/20 ,  C07C45/00 ,  C07C45/63 ,  C07C49/697 ,  C07C67/00 ,  C07C67/307 ,  C07C69/63 ,  C07C69/65 ,  C07C69/74 ,  C07D275/02 ,  C07D275/06 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10

CPC classification number: C07D275/06 ,  C07B39/00 ,  C07C17/202 ,  C07F7/10

Abstract: Compounds of formula I ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are H, alkyl or aryl, m and n are 0 or 1, and A is a divalent organic radical which, with (CR.sup.1 R.sup.2).sub.m NF--SO.sub.2 (CR.sup.3 R.sup.4).sub.n groups, forms a 5- to 8-membered ring, are admirably suitable fluorinating agents for fluorinating carbon atoms, especially as stereospecific fluorinating agents, when the compounds contain a chiral carbon atom and are in optically active form. The compounds of formula I are prepared by reacting the corresponding silated sulfonamides, wherein the NF group is replaced by an N-SiR.sup.7 R.sup.8 R.sup.9 group and R.sup.7, R.sup.8 R.sup.9 are each independently C.sub.1 -C.sub.12 alkyl, cyclopentyl, cyclohexyl, benzyl or phenyl, with a fluorinating agent.

Abstract translation: 式I的化合物其中R 1，R 2，R 3和R 4是H，烷基或芳基，m和n是0或1，并且A是二价有机基团，其与（CR 1 R 2）mNF-SO 2（ CR 3 R 4）n基团形成5-至8-元环，当化合物含有手性碳原子并具有光学活性形式时，是适合用于氟化碳原子的氟化剂，特别是作为立体特异性氟化剂。 式I化合物通过使相应的硅烷基磺酰胺反应制备，其中NF基团被N-SiR 7 R 8 R 9基团取代，R 7，R 8 R 9各自独立地是C 1 -C 12烷基，环戊基，环己基，苄基或苯基，与氟化剂 。

公开(公告)号：US06969770B2

公开(公告)日：2005-11-29

申请号：US10824345

申请日：2004-04-15

Applicant: John Surtees ,  Violeta Marmon ,  Edmond Differding ,  Vincent Zimmermann

Inventor： John Surtees ,  Violeta Marmon ,  Edmond Differding ,  Vincent Zimmermann

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/16 ,  A61P37/08 ,  C07B61/00 ,  C07C237/06 ,  C07C237/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D307/33 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04 ,  C07D207/04

CPC classification number: C07D207/26 ,  A61K31/4015 ,  C07C237/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D307/33 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

Abstract: The invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives and a process for preparing them and their uses. The invention also concerns a process for preparing α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide derivatives from unsaturated 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives. Particularly the invention concerns novel intermediates and their use in methods for the preparation of S-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide.

Abstract translation: 本发明涉及2-氧代-1-吡咯烷衍生物及其制备方法及其应用。 本发明还涉及从不饱和2-氧代-1-吡咯烷衍生物制备α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺衍生物的方法。 特别地，本发明涉及新型中间体及其在制备S-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的方法中的用途。

公开(公告)号：US20050171187A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11043145

申请日：2005-01-27

Applicant: Edmond Differding ,  Benoit Kenda ,  Benedicte Lallemand ,  Alain Matagne ,  Philippe Michel ,  Patrick Pasau ,  Patrice Talaga

Inventor： Edmond Differding ,  Benoit Kenda ,  Benedicte Lallemand ,  Alain Matagne ,  Philippe Michel ,  Patrick Pasau ,  Patrice Talaga

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/16 ,  A61P37/08 ,  C07B61/00 ,  C07C237/06 ,  C07C237/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D307/33 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04 ,  C07D207/12

CPC classification number: C07D207/26 ,  A61K31/4015 ,  C07C237/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D307/33 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

Abstract: The invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives of formula I, wherein the substituents are as defined in the specification, as well as their use as pharmaceuticals. The compounds of the invention are particularly suited for treating neurological disorders such as epilepsy.

Abstract translation: 本发明涉及式I的2-氧代-1-吡咯烷衍生物，其中取代基如说明书中所定义，以及它们作为药物的用途。 本发明的化合物特别适用于治疗诸如癫痫的神经障碍。

公开(公告)号：US5376669A

公开(公告)日：1994-12-27

申请号：US32070

申请日：1993-03-17

Applicant: Marc Lang ,  Edmond Differding ,  Jaroslav Stanek

Inventor： Marc Lang ,  Edmond Differding ,  Jaroslav Stanek

IPC: A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P5/32 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/10 ,  C07D209/44 ,  C07D213/26 ,  C07D213/57 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D521/00

CPC classification number: C07D239/26 ,  C07D213/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04

Abstract: Compounds of formula I ##STR1## wherein Z, R, R.sub.1, R.sub.2 and X are as defined in the description, have valuable pharmaceutical properties and are effective especially against tumors. They are prepared in a manner known per se.

Abstract translation: 其中Z，R，R 1，R 2和X如说明书中所定义的式I化合物（I）具有有价值的药物性质，尤其对肿瘤有效。 它们是以本身已知的方式准备的。