• Patent Title: 达非那新中间体2,3-二氢-5-苯并呋喃乙酸的制备新方法
  • Patent Title (English): Novel preparation method of darifenacin intermediate 2,3-dihydro-5-benzofuran acetic acid
  • Application No.: CN201611078216.5
    Application Date: 2016-11-30
  • Publication No.: CN107721955A
    Publication Date: 2018-02-23
  • Inventor: 郭荣耀王晓锋
  • Applicant: 内蒙古京东药业有限公司
  • Applicant Address: 内蒙古自治区乌兰察布市集宁新区察哈尔经济技术开发区管委会317
  • Assignee: 内蒙古京东药业有限公司
  • Current Assignee: 内蒙古京东药业有限公司
  • Current Assignee Address: 内蒙古自治区乌兰察布市集宁新区察哈尔经济技术开发区管委会317
  • Main IPC: C07D307/79
  • IPC: C07D307/79 C07D405/06
达非那新中间体2,3-二氢-5-苯并呋喃乙酸的制备新方法
Abstract:
本发明涉及一种达非那新中间体——2,3-二氢-5-苯并呋喃乙酸的制备方法。由对羟基苯乙酸和溴代乙醛的缩醛为起始原料,在碱存在的条件下经O-烷基化反应得到相应的醚类化合物;再经酯化反应后得到相应的酯;在PPA(多聚磷酸)的作用下,环合得到2,3-苯并呋喃-5-乙酸酯;2,3-苯并呋喃-5-乙酸酯经水解、酸化得到相应的羧酸;再经催化氢化得到2,3-二氢-5-苯并呋喃乙酸;或者先将2,3-苯并呋喃-5-乙酸酯催化氢化得到2,3-二氢-5-苯并呋喃乙酸酯;再水解、酸化后得到2,3-二氢-5-苯并呋喃乙酸。本发明方法简便而安全、各反应原料价廉易得、反应收率高、尤其是适于工业化生产2,3-二氢-5-苯并呋喃乙酸。
Patent Agency Ranking
0/0