达非那新中间体2,3-二氢-5-苯并呋喃乙酸的制备新方法
Abstract:
本发明涉及一种达非那新中间体——2,3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸的制备方法。由对羟基苯乙酸和溴代乙醛的缩醛为起始原料,在碱存在的条件下经O‑烷基化反应得到相应的醚类化合物;再经酯化反应后得到相应的酯;在PPA(多聚磷酸)的作用下,环合得到2,3‑苯并呋喃‑5‑乙酸酯;2,3‑苯并呋喃‑5‑乙酸酯经水解、酸化得到相应的羧酸;再经催化氢化得到2,3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸;或者先将2,3‑苯并呋喃‑5‑乙酸酯催化氢化得到2,3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸酯;再水解、酸化后得到2,3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸。本发明方法简便而安全、各反应原料价廉易得、反应收率高、尤其是适于工业化生产2,3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸。
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