本发明提供一种式I所示的四氢异喹啉并1,2,4-三唑类衍生物以及制作所述四氢异喹啉并1,2,4-三唑类衍生物的方法，所述方法包括：(1)将式II所示的α-炔基腙化合物和X2加到有机溶剂中，溶解得到溶液A；(2)将式III所示的α-卤代酰胺化合物和碱性试剂混合，得到碱性混合体系B；(3)将混合体系B加到溶液A中，反应结束后经分离纯化即得。本发明的合成方法不需要使用昂贵的过渡金属催化剂，并且可以在较低的温度下反应，具有环保、低成本的优势。