本发明涉及不对称脲类化合物的合成领域，具体涉及一种N,N’‑二取代不对称脲及杀草隆的合成方法。本发明选用α位具有位阻的脂肪伯胺和芳香伯胺作为反应底物、采用羰基硫作为羰基化试剂、进行分阶段反应，从而进一步提高目标产物N,N’‑二取代不对称脲的选择性。实现了目前其他方法难以实现的两种伯胺高选择性合成N,N’‑二取代不对称脲类化合物，并将该方法应用于农药杀草隆的制备。本发明的方法，其克级放大反应依然能够达到高的产率和选择性，具有较强的工业化应用价值。