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公开(公告)号：CN105949213B
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201610461335.2
申请日：2016-06-22
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D493/06 , C07D311/86 , C07D311/84
Abstract: 本发明提供了一种天然产物三棱内酯SsnB及其三个关键中间体的合成方法。本发明中合成天然产物三棱内酯SsnB的方法，合成路线简单，后处理简便，且产率都较高；所用试剂都是廉价易得，反应温度时间都比较短；能够很好的缓解对SsnB的需求，能够克服现有技术的不足。
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公开(公告)号：CN106083741A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610098627.4
申请日：2016-02-22
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D239/95 , C07D405/12 , C07D403/06 , C07D401/06 , A61K31/517 , A61K31/551 , A61P7/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P7/04 , A61P31/00 , A61P31/04
CPC classification number: C07D239/95 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/12
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体而言是涉及2‑硫代喹唑啉二酮衍生物和它们用于药物的用途。确切而言，本发明涉及的化合物具有抑制聚(ADP‑核糖)聚合酶活性的用途，该酶也称聚(ADP‑核糖)合成酶和聚ADP‑核糖基转移酶，普遍被称为PARP。本发明化合物具有如下特征：式(1)化合物，A和D一起表示可被取代的稠合芳族环；X可以是NRX或CRXRY；如果X是NRX，则n是1或2；如果X是CRXRY，则n是1；RX可选自H、可被取代的C1‑20烃基、C5‑20芳基、C3‑20杂环基、酰胺基、硫代酰胺基、酯、酰基以及磺酰基；RY取自H，羟基，氨基等；或者RX和RY可以一起构成螺‑C3‑7环烃基或杂环基；R2和R3都是H，或是当X＝CRXRY时，R2，R3，RX和RY与它们所连接的碳原子一起可以构成可被取代的稠和芳香环；R1选自H或卤素。
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公开(公告)号：CN105949213A
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201610461335.2
申请日：2016-06-22
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D493/06 , C07D311/86 , C07D311/84
CPC classification number: C07D493/06 , C07D311/84 , C07D311/86
Abstract: 本发明提供了一种天然产物三棱内酯SsnB及其三个关键中间体的合成方法。本发明中合成天然产物三棱内酯SsnB的方法，合成路线简单，后处理简便，且产率都较高；所用试剂都是廉价易得，反应温度时间都比较短；能够很好的缓解对SsnB的需求，能够克服现有技术的不足。
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公开(公告)号：CN103992273B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201410157851.7
申请日：2014-04-18
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D231/12
Abstract: 本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法，该发明以化合物一和化合物二为原料，在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下，分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏，从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单，条件温和，收率较高，是一种有效合成塞来昔布的新方法。
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公开(公告)号：CN103992273A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201410157851.7
申请日：2014-04-18
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D231/12
CPC classification number: C07D231/12
Abstract: 本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法，该发明以化合物一和化合物二为原料，在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下，分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏，从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单，条件温和，收率较高，是一种有效合成塞来昔布的新方法。
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