公开(公告)号：CN110143938A

公开(公告)日：2019-08-20

申请号：CN201910504495.4

申请日：2019-06-12

Applicant: 暨南大学

Inventor： 江晓间 ,  张在军

IPC: C07D307/58 ,  C07D309/32 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种具有式I结构的α-exo-亚甲基-内酯类化合物及其立体异构体或者其前药分子。该类化合物能够有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN103432118B

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201310391065.9

申请日：2013-08-30

Applicant: 暨南大学

Inventor： 王玉强 ,  张在军 ,  孙业伟 ,  于沛 ,  张高小 ,  徐立朋

IPC: A61K31/385 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明属于药物技术领域，公开了一种穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗神经退行性疾病药物中的应用。所述穿心莲内酯衍生物为以穿心莲内酯与α-硫辛酸制备的穿心莲内酯衍生物AL-1。体内和体外实验结果表明AL-1具有神经保护作用，能改善帕金森病模型小鼠的行为学。AL-1神经保护作用的机理与清除自由基、抗氧化及抑制核转录因子κB(NF-κB)激活有关。因此，所述穿心莲内酯衍生物AL-1可作为预防和治疗神经退行性疾病尤其是帕金森病的药物，并可与可用药物载体制成各种剂型。

公开(公告)号：CN103432118A

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：CN201310391065.9

申请日：2013-08-30

Applicant: 暨南大学

Inventor： 王玉强 ,  张在军 ,  孙业伟 ,  于沛 ,  张高小 ,  徐立朋

IPC: A61K31/385 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明属于药物技术领域，公开了一种穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗神经退行性疾病药物中的应用。所述穿心莲内酯衍生物为以穿心莲内酯与α-硫辛酸制备的穿心莲内酯衍生物AL-1。体内和体外实验结果表明AL-1具有神经保护作用，能改善帕金森病模型小鼠的行为学。AL-1神经保护作用的机理与清除自由基、抗氧化及抑制核转录因子κB(NF-κB)激活有关。因此，所述穿心莲内酯衍生物AL-1可作为预防和治疗神经退行性疾病尤其是帕金森病的药物，并可与可用药物载体制成各种剂型。

公开(公告)号：CN102212008A

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：CN201110086382.0

申请日：2011-04-07

Applicant: 暨南大学

Inventor： 王玉强 ,  于沛 ,  蒋杰 ,  单璐琛 ,  张高小 ,  张在军 ,  陈永红

IPC: C07C69/734 ,  C07C69/732 ,  C07C69/18 ,  C07C59/68 ,  C07C235/34 ,  C07C67/10 ,  C07C67/313 ,  C07C67/03 ,  C07C51/09 ,  C07C231/02 ,  C07D295/185 ,  C07D241/12 ,  C07D317/46 ,  C07D241/24 ,  C07D409/14 ,  C07D295/192 ,  C07D241/42 ,  A61K31/216 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/222 ,  A61K31/36 ,  A61K31/497 ,  A61K31/192 ,  A61K31/165 ,  A61K31/498 ,  A61P9/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P43/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P25/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/16 ,  A61P37/06 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P31/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P25/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种包含川芎嗪之结构的丹参素衍生物，以及包含该丹参素衍生物或其盐以及药学上可接受的载体的组合物，还提供了该丹参素衍生物或其盐的制备方法以及在药物的制备和包括哺乳动物心脑血管系统疾病及其并发症在内的疾病或病症的预防和治疗方面的用途。

公开(公告)号：CN100584816C

公开(公告)日：2010-01-27

申请号：CN200610037302.1

申请日：2006-08-25

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蒋杰 ,  杨兆棋 ,  张在军 ,  李沙 ,  王玉强

IPC: C07C69/035 ,  C07C205/45 ,  C07C225/20 ,  C07C233/33 ,  A61K31/22 ,  A61K31/165 ,  A61K31/136 ,  A61P19/04 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明涉及胡黄连素的衍生物，其化学式如I式所示，其中，R1为NO2、NH2或酰胺；R2为H、羰基或羰基二胺；其制备方法包括：胡黄连素经过硝化反应得到硝基取代的胡黄连素的衍生物；或以此为基础制备硝基取代的胡黄连素的衍生物，包括：硝基取代的胡黄连素的衍生物再经过硝基还原反应得到氨基取代的胡黄连素的衍生物；或以此为基础制备氨基取代的胡黄连素的衍生物，包括：氨基取代的胡黄连素的衍生物经过氨基乙酰化的得到乙酰氨基取代的胡黄连素的衍生物。得到的胡黄连素的衍生物可用于制备治疗免疫失调疾病，尤其是风湿、类风湿和关节炎的药物。

公开(公告)号：CN101402640A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200810198272.1

申请日：2008-09-02

Applicant: 暨南大学

Inventor： 于沛 ,  王玉强 ,  蒋杰 ,  夏龙飞 ,  赵景 ,  张在军

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种双酯化喜树碱的衍生物，具有如右通式I的结构。其中，R1为极性基团[(4－硝基)－苯氧基]羰基或[4－(1－哌啶基)－1－哌啶基]羰基；R2为取代或未取代的烃类、取代或未取代胺类、取代或未取代醇类、取代或未取代芳香类、氰类、硝基、卤素等；本发明还涉及其制备方法以及该喜树碱衍生物、其盐、组合物在制备治疗哺乳动物细胞增殖疾病如癌症等药物中的应用。

公开(公告)号：CN101125850A

公开(公告)日：2008-02-20

申请号：CN200710029644.3

申请日：2007-08-08

Applicant: 暨南大学

Inventor： 王玉强 ,  江晓间 ,  蒋杰 ,  张在军 ,  杨兆琪 ,  于沛

IPC: C07D409/12 ,  C07D307/58 ,  A61K31/365 ,  A61K31/385 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明涉及一种穿心莲内酯衍生物，具有如下通式I的结构：其中，R1，R2和R3是相同或不同的氢、取代或未取代的有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基，而且R1，R2和R3中至少有一个是R－硫辛酸、S－硫辛酸或二者混合物、或其相应的二氢硫辛酸或N－乙酰半胱氨酸根；所述衍生物具有良好的抗肿瘤效果，并且能引起肿瘤细胞的凋亡，能直接杀灭革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和耐药菌MRSA5676和MRSA5677，还能抑制革兰氏阴性菌绿脓杆菌的QS系统，同时还可以抑制和破坏绿脓杆菌生物被膜的形成；具有明显的降糖作用，可用于制备治疗癌症药物、炎症药物、糖尿病药物、细菌及病毒感染药物。

公开(公告)号：CN1923790A

公开(公告)日：2007-03-07

申请号：CN200610037302.1

申请日：2006-08-25

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蒋杰 ,  杨兆棋 ,  张在军 ,  李沙 ,  王玉强

IPC: C07C69/035 ,  C07C205/45 ,  C07C225/20 ,  C07C233/33 ,  A61K31/22 ,  A61K31/165 ,  A61K31/136 ,  A61P19/04 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明涉及胡黄连素的衍生物，其化学式如I式所示，其中，R1为NO2、NH2或酰胺；R2为H、羰基或羰基二胺；其制备方法包括：胡黄连素经过硝化反应得到硝基取代的胡黄连素的衍生物；或以此为基础制备硝基取代的胡黄连素的衍生物，包括：硝基取代的胡黄连素的衍生物再经过硝基还原反应得到氨基取代的胡黄连素的衍生物；或以此为基础制备氨基取代的胡黄连素的衍生物，包括：氨基取代的胡黄连素的衍生物经过氨基乙酰化的得到乙酰氨基取代的胡黄连素的衍生物。得到的胡黄连素的衍生物可用于制备治疗免疫失调疾病，尤其是风湿、类风湿和关节炎的药物。

公开(公告)号：CN101402640B

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200810198272.1

申请日：2008-09-02

Applicant: 暨南大学

Inventor： 于沛 ,  王玉强 ,  蒋杰 ,  夏龙飞 ,  赵景 ,  张在军

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种双酯化喜树碱的衍生物，具有如下通式I的结构：其中，R1为极性基团[(4-硝基)-苯氧基]羰基或[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰基；R2为取代或未取代的烃类、取代或未取代胺类、取代或未取代醇类、取代或未取代芳香类、氰类、硝基、卤素等；本发明还涉及其制备方法以及该喜树碱衍生物、其盐、组合物在制备治疗哺乳动物细胞增殖疾病如癌症等药物中的应用。

公开(公告)号：CN101468970B

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：CN200810027706.1

申请日：2008-04-25

Applicant: 暨南大学

Inventor： 王玉强 ,  蒋杰 ,  于沛 ,  孙业伟 ,  王林达 ,  张在军

IPC: C07D241/12 ,  A61K31/495 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P31/18 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D241/12

Abstract: 本发明涉及一种硝酮类化合物及其制备方法和应用，具有如下通式I的结构式：此类化合物有很强的抗氧化作用，能够治疗大鼠因缺血引起的脑中风。此类化合物也具有显著的溶栓作用。可用于制备治疗由于自由基过量产生和/或血栓形成引起疾病的新药。