公开(公告)号：CN108175747A

公开(公告)日：2018-06-19

申请号：CN201810069408.2

申请日：2018-01-24

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 顾生玖 ,  朱开梅 ,  赵文鹏 ,  李美波

IPC: A61K9/127 ,  A61K31/337 ,  A61K47/24 ,  A61K41/00 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K9/127 ,  A61K9/1277 ,  A61K31/337 ,  A61K41/0052 ,  A61K47/24 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了紫杉醇长循环热敏脂质体的制备方法，包括以下步骤：称取处方量的氢化大豆磷脂(HSPC)-胆固醇(CH)，比例HSPC﹕CH=3﹕1(质量比，药脂比1:33，摩尔比）置于茄形瓶中；按三氯甲烷:甲醇=3:1加入适量的三氯甲烷和甲醇的混合溶液，溶解；溶液溶解后，置于旋转蒸发仪中，50℃水浴，减压除去有机溶剂，并在氮气条件下除去残留有机溶剂；去有机溶剂后，加入适量PBS（pH 7.4）溶液，在50℃旋转水化45min，减压脱气，置于高压均质机中，使平均粒径在l00nm左右，冷冻干燥，得到冻干脂质体，4-8℃贮藏。制备的紫杉醇长循环热敏脂质体在联合热疗后，在体内实验中不仅减小紫杉醇药物不良反应，显著增强了抗肿瘤效果，若能应用于临床，必将为紫杉醇的应用开发一条新的途径。