公开(公告)号：CN102333781A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201080009729.5

申请日：2010-02-24

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大木仁 ,  冈山彻 ,  池田政浩 ,  太田雅浩 ,  柴田宪宏 ,  中西敏行 ,  上田保志 ,  铃木信幸 ,  松浦伸治

IPC: C07D495/16 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D495/16

Abstract: 本发明公开一种抑制HSP90活性的新化合物，特别是抑制HSP90作为伴侣蛋白的功能并且具有抗肿瘤活性的新化合物。本发明特别公开：具有不同取代基的式(1)表示的吡唑并嘧啶化合物，所述化合物抑制HSP90的ATP酶活性，并且具有抗肿瘤活性；包含式(1)表示的化合物的HSP90抑制剂；包含式(1)表示的化合物的药物制剂；包含式(1)表示的化合物的抗癌剂；包含式(1)表示的化合物的药物组合物；和其中使用式(1)表示的化合物的癌症治疗方法。

公开(公告)号：CN102333781B

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201080009729.5

申请日：2010-02-24

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大木仁 ,  冈山彻 ,  池田政浩 ,  太田雅浩 ,  柴田宪宏 ,  中西敏行 ,  上田保志 ,  铃木信幸 ,  松浦伸治

IPC: C07D495/16 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D495/16

Abstract: 本发明公开一种抑制HSP90活性的新化合物，特别是抑制HSP90作为伴侣蛋白的功能并且具有抗肿瘤活性的新化合物。本发明特别公开：具有不同取代基的式(1)表示的吡唑并嘧啶化合物，所述化合物抑制HSP90的ATP酶活性，并且具有抗肿瘤活性；包含式(1)表示的化合物的HSP90抑制剂；包含式(1)表示的化合物的药物制剂；包含式(1)表示的化合物的抗癌剂；包含式(1)表示的化合物的药物组合物；和其中使用式(1)表示的化合物的癌症治疗方法。

公开(公告)号：CN101605798A

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：CN200780051348.1

申请日：2007-12-12

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 川户晴子 ,  宫崎理树 ,  杉本雄一 ,  内藤博之 ,  冈山彻 ,  曾我恒彦 ,  鱼户浩一

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了抑制鼠双微体2(Mdm2)蛋白与p53蛋白之间的相互作用并且表现出抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供了抑制Mdm2蛋白与p53蛋白之间的相互作用并且表现出抗肿瘤活性的具有不同取代基的下式(1)代表的咪唑并噻唑衍生物，其中式(1)中的R1、R2、R3、R4和R5分别具有与说明书中所定义的相同含义。