公开(公告)号：CN102333781B

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201080009729.5

申请日：2010-02-24

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大木仁 ,  冈山彻 ,  池田政浩 ,  太田雅浩 ,  柴田宪宏 ,  中西敏行 ,  上田保志 ,  铃木信幸 ,  松浦伸治

IPC: C07D495/16 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D495/16

Abstract: 本发明公开一种抑制HSP90活性的新化合物，特别是抑制HSP90作为伴侣蛋白的功能并且具有抗肿瘤活性的新化合物。本发明特别公开：具有不同取代基的式(1)表示的吡唑并嘧啶化合物，所述化合物抑制HSP90的ATP酶活性，并且具有抗肿瘤活性；包含式(1)表示的化合物的HSP90抑制剂；包含式(1)表示的化合物的药物制剂；包含式(1)表示的化合物的抗癌剂；包含式(1)表示的化合物的药物组合物；和其中使用式(1)表示的化合物的癌症治疗方法。

公开(公告)号：CN103052642A

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN201180040853.2

申请日：2011-08-22

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 松浦伸治 ,  梶野久喜 ,  长井智之 ,  小林庆二朗

IPC: C07D495/16 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D495/16 ,  A61K31/55 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明提供了抑制HSP90作用的三环吡唑并嘧啶化合物的盐酸盐及其晶体。本发明提供了抑制HSP90的ATP酶活性并且具有抗肿瘤活性的2-{4-氨基-2-[(3-氯-4-甲氧基-5-甲基吡啶-2-基)甲基]-2,7-二氢-6-硫杂-1,2,3,5-四氮杂苯并[cd]薁-8-基}-N-甲基乙酰胺的盐酸盐，其晶体，包含其的药物，包含其的抗癌剂等。

公开(公告)号：CN102333781A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201080009729.5

申请日：2010-02-24

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大木仁 ,  冈山彻 ,  池田政浩 ,  太田雅浩 ,  柴田宪宏 ,  中西敏行 ,  上田保志 ,  铃木信幸 ,  松浦伸治

IPC: C07D495/16 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D495/16

Abstract: 本发明公开一种抑制HSP90活性的新化合物，特别是抑制HSP90作为伴侣蛋白的功能并且具有抗肿瘤活性的新化合物。本发明特别公开：具有不同取代基的式(1)表示的吡唑并嘧啶化合物，所述化合物抑制HSP90的ATP酶活性，并且具有抗肿瘤活性；包含式(1)表示的化合物的HSP90抑制剂；包含式(1)表示的化合物的药物制剂；包含式(1)表示的化合物的抗癌剂；包含式(1)表示的化合物的药物组合物；和其中使用式(1)表示的化合物的癌症治疗方法。

公开(公告)号：CN111051330A

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201880056466.X

申请日：2018-08-30

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 山口达也 ,  江湖崇 ,  野口滋 ,  山根庸平 ,  近藤文克 ,  青木崇紘 ,  武田齐大 ,  坂西航平 ,  佐藤均 ,  上田刚 ,  松浦伸治 ,  仓桥慧 ,  北川丰 ,  中村龙也

IPC: C07K5/10 ,  A61K39/395 ,  A61K47/65 ,  A61P35/00 ,  C07C237/08

Abstract: 由式(1)表示的化合物的晶体及其制备方法，和使用所述晶体制备抗体-药物缀合物的方法。