公开(公告)号：WO2023003417A1

公开(公告)日：2023-01-26

申请号：PCT/KR2022/010759

申请日：2022-07-22

Applicant: 국립암센터

Inventor： 김현숙 ,  김경태 ,  김선신 ,  이연 ,  한지연

IPC: A61K31/4178 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 KRAS 돌연변이 특이적 저해제 및 이를 포함하는 암 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 KRAS 돌연변이 특이적 저해제로서, 화학식 1로 표시되는 화합물; 화학식 1로 표시되는 화합물 유도체; 또는 화학식 3으로 표시되는 화합물, 및 이들 화합물을 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 KRAS 돌연변이 단백질 저해제는 특정 KRAS 돌연변이의 GDP/GTP 결합 부위가 아닌 입체성 다른 자리(allosteric pocket)에 높은 수준으로 안정된 결합을 할 수 있으며, KRAS 돌연변이를 발현하는 암 세포를 사멸시키거나, 성장을 억제하는 것을 확인하였으므로, KRAS 돌연변이 단백질 특이적 항암제로서 효과적으로 활용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2012093741A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：PCT/KR2011/000024

申请日：2011-01-04

Applicant: 국립암센터 ,  정경채 ,  김선신 ,  안경옥

Inventor： 정경채 ,  김선신 ,  안경옥

IPC: A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/47

Abstract: 본 발명은 백혈병 치료용 약학조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 4- 퀴놀린온 유도체를 포함하는 Myc 단백질 활성 저해제 및 상기 4- 퀴놀린온 유도체를 유효성분으로 하는 암 치료용 약학조성물로, 상기 본 발명에 따른 백혈병 치료용 약학조성물은 Myc/Max/DNA의 콤플렉스(complex) 형성을 억제시켜 세포주기정지(cell cycle arrest)를 유도함으로써 다양한 인체 백혈병 세포주의 증식을 억제할 수 있어, 백혈병을 예방 및 치료하는데 유용하게 사용될 수 있는 장점이 있다.

Abstract translation: 本发明涉及白血病治疗药物组合物，更具体地涉及包含4-喹啉酮衍生物的Myc蛋白活性抑制剂和使用4-喹啉酮衍生物作为活性成分的癌症治疗药物组合物，其中所述白血病 根据本发明的治疗药物组合物抑制Myc / Max / DNA复合物形成，因此诱导细胞周期停滞，从而具有组合物可以抑制各种人白血病细胞株的生长的优点，并且可以有利地用于预防和/ 治疗白血病。

公开(公告)号：KR101335458B1

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：KR1020110000445

申请日：2011-01-04

Applicant: 국립암센터 ,  한국화학연구원

Inventor： 정경채 ,  김선신 ,  안경옥 ,  최은복 ,  이현규 ,  양희철 ,  박창식

IPC: A61K31/4704 ,  A61K31/47 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/47

Abstract: 본 발명은 백혈병 치료용 약학조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 4- 퀴놀린온 유도체를 포함하는 Myc 단백질 활성 저해제 및 상기 4- 퀴놀린온 유도체를 유효성분으로 하는 암 치료용 약학조성물로, 상기 본 발명에 따른 백혈병 치료용 약학조성물은 Myc/Max/DNA의 콤플렉스(complex) 형성을 억제시켜 세포주기정지(cell cycle arrest)를 유도함으로써 다양한 인체 백혈병 세포주의 증식을 억제할 수 있어, 백혈병을 예방 및 치료하는데 유용하게 사용될 수 있는 장점이 있다.

公开(公告)号：KR1020120079254A

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：KR1020110000445

申请日：2011-01-04

Applicant: 국립암센터 ,  한국화학연구원

Inventor： 정경채 ,  김선신 ,  안경옥 ,  최은복 ,  이현규 ,  양희철 ,  박창식

IPC: A61K31/4704 ,  A61K31/47 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/47

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing 4-quinolinone derivatives and a Myc protein activation inhibitor containing the derivatives is provided to suppress complex formation of Myc/Max/DNA and to induce cell cycle arrest. CONSTITUTION: An Myc protein activation inhibitor contains 4-quinoline derivative of chemical formula 1. The derivative of chemical formula 1 suppresses formation of Myc/Max/DNA complex formation. A pharmaceutical composition for treating leukemia contains the derivative as an active ingredient. The pharmaceutical composition for treating leukemia contains pharmaceutically acceptable carrier. The pharmaceutical composition is manufactured in the form of troches, lozenge, aqueous or oil suspension, powder or granule, emulsion, hard or soft capsule, or elixir.

Abstract translation: 目的：提供含有4-喹啉酮衍生物和含有这些衍生物的Myc蛋白激活抑制剂的药物组合物，以抑制Myc / Max / DNA的复合物形成并诱导细胞周期停滞。 构成：Myc蛋白激活抑制剂含有化学式1的4-喹啉衍生物。化学式1的衍生物抑制Myc / Max / DNA复合体形成。 用于治疗白血病的药物组合物含有该衍生物作为活性成分。 用于治疗白血病的药物组合物含有药学上可接受的载体。 药物组合物以锭剂，锭剂，水性或油性悬浮液，粉末或颗粒剂，乳剂，硬或软胶囊或酏剂的形式制备。