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公开(公告)号:WO2020111325A1
公开(公告)日:2020-06-04
申请号:PCT/KR2018/014944
申请日:2018-11-29
IPC: A61K31/519 , A61P35/00 , A23L33/10
Abstract: 본 발명은 PLK1의 활성 억제제를 유효성분으로 포함하는 암 예방, 치료 또는 개선용 약학적 조성물에 관한 것으로 본 발명에 따른 상기 화합물은 PLK1의 PBD에 선택적으로 결합함으로써, PLK1에 대한 높은 선택성과 결합친화성, 및 저독성의 이점을 갖는다. 따라서, 본 발명에 따른 PLK1 활성 억제제 화합물은 다양한 암세포의 성장을 저해함으로써 항암제로 유용하게 이용될 수 있을 것이며, 단독투여 이외에도 기존에 개발된 항암제와의 병용투여를 통한 시너지효과를 기대할 수 있다.
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公开(公告)号:WO2023003417A1
公开(公告)日:2023-01-26
申请号:PCT/KR2022/010759
申请日:2022-07-22
Applicant: 국립암센터
IPC: A61K31/4178 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 KRAS 돌연변이 특이적 저해제 및 이를 포함하는 암 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 KRAS 돌연변이 특이적 저해제로서, 화학식 1로 표시되는 화합물; 화학식 1로 표시되는 화합물 유도체; 또는 화학식 3으로 표시되는 화합물, 및 이들 화합물을 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 KRAS 돌연변이 단백질 저해제는 특정 KRAS 돌연변이의 GDP/GTP 결합 부위가 아닌 입체성 다른 자리(allosteric pocket)에 높은 수준으로 안정된 결합을 할 수 있으며, KRAS 돌연변이를 발현하는 암 세포를 사멸시키거나, 성장을 억제하는 것을 확인하였으므로, KRAS 돌연변이 단백질 특이적 항암제로서 효과적으로 활용될 수 있다.
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公开(公告)号:WO2022250413A1
公开(公告)日:2022-12-01
申请号:PCT/KR2022/007342
申请日:2022-05-24
Applicant: 국립암센터
IPC: C07K16/18 , C07K14/47 , G01N33/574 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 NCAPG2(Non-SMC condensin Ⅱcomplex subunit G2)의 아미노산 서열에서 1010번째 트레오닌의 인산화 특이적 반응 여부를 확인하기 위한 항체 및 이의 이용에 관한 것으로, 본 발명에 따른 NCAPG2(Non-SMC condensin Ⅱcomplex subunit G2)의 아미노산 서열에서 1010번째 트레오닌의 인산화 여부를 확인하기 위한 항체는 NCAPG2의 pT1010에 선택성 및 결합성이 높으며, CDK1, PLK1, Mps1, 및 Aurora kinase 등 세포 분열기를 조절하는 인산화 효소의 저해제를 처리한 암세포에서 NCAPG2의 pT1010에 대한 반응성이 억제되고, 면역조직화학염색을 통해 암 환자의 비종양 조직에 비해 종양 조직에서 매우 높게 검출되는 것을 확인하였다. 따라서, 본 발명에 따른 항체를 통해 NCAPG2의 1010번째 트레오닌의 인산화 여부를 확인함으로써 암을 진단하거나, 항암제 후보물질을 스크리닝 하는 등 암 관련 연구, 개발 분야에 유용하게 이용할 수 있을 것으로 기대된다.
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公开(公告)号:KR1020160056312A
公开(公告)日:2016-05-19
申请号:KR1020160053415
申请日:2016-04-29
Applicant: 국립암센터
IPC: C07K14/47 , G01N33/50 , G01N33/574 , G01N33/68
Abstract: 본발명은 NCAPG2 단백질또는그로부터유래한펩티드의용도에관한것으로서, 상기단백질또는펩티드는항암제를포함하여세포분열을저해하는약물에이용될수 있으며, 항암제의스크리닝방법에도이용될수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及非SMC凝血酶II复合亚基G2(NCAPG2)蛋白或其衍生的肽的用途。 蛋白质或肽可以用于通过包括抗癌药物抑制细胞分裂的药物,并且可以用于筛选抗癌药物的方法。 通过用由SEQ ID NO:7的氨基酸序列组成的NCAPG2蛋白的第1,010位氨基酸进行取代而形成蛋白质突变体。
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公开(公告)号:KR1020150085456A
公开(公告)日:2015-07-23
申请号:KR1020140089159
申请日:2014-07-15
Applicant: 국립암센터
IPC: C07K14/47 , C12N15/12 , G01N33/53 , G01N33/68 , G01N33/574
Abstract: 본발명은 NCAPG2 단백질또는그로부터유래한펩티드의용도에관한것으로서, 상기단백질또는펩티드는항암제를포함하여세포분열을저해하는약물에이용될수 있으며, 항암제의스크리닝방법에도이용될수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及NCAPG2蛋白或其衍生的肽的用途。 包含抗癌剂的蛋白质或肽可以用于细胞抑制药物和抗癌剂的筛选方法。
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公开(公告)号:KR20180061063A
公开(公告)日:2018-06-07
申请号:KR20170160801
申请日:2017-11-28
IPC: A61K31/4985 , A23L33/10
Abstract: 본발명은 PLK1(polo-like kinase 1)의 PBD(polo-box domain)에결합하여상기단백질의활성을저해하는 PLK1의활성억제제및 이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로포함하는암 예방, 개선, 또는치료용조성물에관한것이다. 본발명에따른상기화합물은 PLK1의 PBD에선택적으로결합함으로써 kinase 도메인을표적으로하는종래의 ATP 결합부위저해제들과비교하여 PLK1에대한높은선택성과결합친화성, 및저독성의이점을갖는다. 따라서본 발명에따른 PLK1 활성억제제화합물은다양한암세포의성장을저해함으로써항암제로유용하게이용될수 있을것이며, 단독투여이외에도기존에개발된항암제와의병용투여를통한시너지효과를기대할수 있을것이다.
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公开(公告)号:KR101727435B1
公开(公告)日:2017-04-14
申请号:KR1020160121510
申请日:2016-09-22
Applicant: 국립암센터
IPC: C07K14/47 , G01N33/50 , G01N33/574 , G01N33/68
Abstract: 본발명은 NCAPG2 단백질또는그로부터유래한펩티드의용도에관한것으로서, 상기단백질또는펩티드는항암제를포함하여세포분열을저해하는약물에이용될수 있으며, 항암제의스크리닝방법에도이용될수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种NCAPG2蛋白或使用由其衍生的肽,其中所述蛋白质或肽可被用于所述药物抑制细胞分裂,包括癌症,其可在抗癌药的筛选方法中使用。
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