公开(公告)号：KR101298736B1

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：KR1020100124453

申请日：2010-12-07

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  정운정 ,  김선미

IPC: C07C311/11 ,  C07C237/16 ,  C07F7/02 ,  C07D403/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 두 개의 서로 다른 알킨기와 하나의 아민 또는 카르복실산기(이의 유도체)를 갖는 3차 아민 화합물, 이의 제조방법, 이를 이용한 2 내기 3종의 서로 다른 기능을 갖는 화학식 2의 3차 아민 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 본 발명에 의하면 선택적인 클릭화학과 탈보호기화 및 아민 또는 카르복실산과의 반응을 단계적으로 수행함으로써 한 분자 내에 다양한 기능을 갖는 화합물을 제조하는 것이 가능하며, 제조된 본 발명의 화합물은 의약화학, 약물전달 시스템, 신약개발, 분자영상분야에서 다기능성 또는 다중영상, 이합체나 삼합체 화합물 등의 제조에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

公开(公告)号：KR1020120063331A

公开(公告)日：2012-06-15

申请号：KR1020100124453

申请日：2010-12-07

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  정운정 ,  김선미

IPC: C07C311/11 ,  C07C237/16 ,  C07F7/02 ,  C07D403/12

Abstract: PURPOSE: A threefold linkage tertiary amine compound, manufacturing method and applications thereof are provided to easily substitute for various functional substituent and to manufacture multi-functional, dimer, or trimer compounds in medicinal chemistry, drug delivery system, new medicine development, and molecule image fields. CONSTITUTION: A threefold linkage tertiary amine compound is represented by chemical formula 1. In the chemical formula 1, P indicates hydrogen, tri-C1-C4alkyl silyl group, di-C1-C4alkylC3-C8aryl silyl group, or di-C3-C8 aryl C1-C4 alkyl silyl group, l, m, and n respectively and independently indicate integers of 1-5, X and Y respectively and independently indicate single bond, carbonyl(C=O), or sulfonyl(SO2). R indicates -NH2, - NHBOC(-NH-CO-O-C(CH3)3), - NHCbz(-NH-CO-O-CH2-Ph), -CO2H, or -CO2-tBu.

Abstract translation: 目的：提供三重连接的叔胺化合物，其制备方法和应用，可以容易地代替各种功能性取代基，并在药物化学，药物递送系统，新药开发和分子图像中制备多功能，二聚体或三聚体化合物 领域。 构成：三重连接的叔胺化合物由化学式1表示。在化学式1中，P表示氢，三-C 1 -C 4烷基甲硅烷基，二-C 1 -C 4烷基C 3 -C 8芳基甲硅烷基或二-C 3 -C 8芳基 C1-C4烷基甲硅烷基，l，m和n分别独立地表示1-5，X和Y的整数，分别表示单键，羰基（C = O）或磺酰基（SO2）。 R表示-NH 2，-NHBOC（-NH-CO-O-C（CH 3）3），-NHCbz（-NH-CO-O-CH 2 -Ph），-CO 2 H或-CO 2 -TBu。

公开(公告)号：KR101235100B1

公开(公告)日：2013-02-20

申请号：KR1020100128748

申请日：2010-12-15

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  김선미 ,  정운정

IPC: C07D249/04 ,  B01J23/72

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 두 개의 서로 다른 알킨 작용기와 하나의 트리아졸 연결체의 말단에 아민 또는 카르복실산 작용기를 갖는 3차 아민 화합물, 이의 제조방법 및 응용에 관한 것이다. 본 발명에 따르면, 3차 아민에서 아민 또는 카르복실산 및 선택적인 클릭화학과 탈보호기화를 단계적으로 수행함으로써 세 가지의 각각 기능을 갖는 다기능성 화합물의 높은 수율과 손쉬운 합성을 가능하도록 한다. 본 발명은 의약화학, 약물전달 시스템, 신약개발 및 분자영상분야에서 다기능성 또는 다중영상, 이합체 또는 삼합체 화합물 등이 신물질 합성에 보편적으로 적용될 수 있다.
[화학식 1]

公开(公告)号：KR1020120067258A

公开(公告)日：2012-06-25

申请号：KR1020100128748

申请日：2010-12-15

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  김선미 ,  정운정

IPC: C07D249/04 ,  B01J23/72

CPC classification number: C07D249/04 ,  A61K47/22 ,  A61K47/545 ,  A61K51/0453 ,  B01J23/72

Abstract: PURPOSE: A method for preparing tertiary amine compound with amine or carboxylic acid functional groups and two different alkyne functional groups is provided to easily synthesize multifunctional compounds. CONSTITUTION: A tertiary amine compounds is denoted by chemical formula 1. A method for preparing tertiary amine compounds of chemical formula 1-1 comprises a step of performing alkynee/azide [3+2] cyclization of a starting material of chemical formula 3 with azido compounds of chemical formula 4 under the presence of a copper catalyst. A used reaction solvent is tetrahydrofuran, 1,4-dioxane, dichloromethane, chloroform, carbon tetrachloride, 1,2- dichloroethane, benzene, toluene, acetonitrile, dimethylformamide, dimethyl sulfuroxide(DMSO), and methanol.

Abstract translation: 目的：提供一种用胺或羧酸官能团和两种不同炔基官能团制备叔胺化合物的方法，可以方便地合成多官能化合物。 构成：化学式1表示叔胺化合物。化学式1-1的叔胺化合物的制备方法包括用化学式3进行化学式3的起始原料的炔/叠氮化物[3 + 2]环化的步骤 在铜催化剂存在下，化学式4的化合物。 使用的反应溶剂是四氢呋喃，1,4-二恶烷，二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，1,2-二氯乙烷，苯，甲苯，乙腈，二甲基甲酰胺，二甲基亚砜（DMSO）和甲醇。