公开(公告)号：WO2013109069A1

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：PCT/KR2013/000374

申请日：2013-01-17

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  추소영 ,  정운정

IPC: G01N30/60 ,  G01N30/62 ,  G01T1/16

CPC classification number: G01N30/6052 ,  B01D59/26 ,  G01N2030/8868

Abstract: 본 발명은 방사성 동위원소 표지 반응 및 방사성 동위원소 표지 물질의 품질 관리시에 사용되는 크로마토그래피용 미세컬럼관 및 이를 사용하는 방사성 물질의 검출 방법에 관한 것이다. 본 발명의 미세컬럼관을 이용하면 방사성 물질의 전개 및 분석을 신속하게 할 수 있고 방사성 물질이 휘발성인 경우에도 공기 중에 휘발되는 것을 차단하여 방사성 물질의 양을 정확히 측정할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及用于放射性同位素标记反应和管理放射性同位素标记材料质量的色谱柱。 本发明还涉及使用细柱管检测放射性物质的方法。 本发明的细柱管能够快速地进行放射性物质的配置和分析，并且即使当放射性物质是挥发性的时候也能够防止放射性物质挥发到空气中，从而能够使放射性物质的量为 准确测量。

公开(公告)号：WO2013176522A1

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：PCT/KR2013/004581

申请日：2013-05-24

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  추소영 ,  정운정

IPC: A61K51/02 ,  A61K51/00 ,  A61K47/48

CPC classification number: C07B59/007 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0491 ,  A61K51/0493 ,  A61K51/082 ,  C07B59/00 ,  C07B59/001 ,  C07B59/002 ,  C07B59/004 ,  C07B59/005 ,  C07B2200/05 ,  C07C213/08 ,  C07D233/91 ,  C07D417/04 ,  C07D451/02 ,  C07H5/02 ,  C07H19/06 ,  C07J1/00 ,  C07J1/007 ,  C07J71/0089

Abstract: 본 발명은 카트리지를 이용한 방사성의약품 제조에 관한 것으로, 고분자가 충진된 카트리지 내에서 방사성의약품 제조에 필요한 여러 단계의 반응을 수행할 수 있다는 특징을 갖는다. 본 발명에 따른 방사성 의약품의 제조방법에 따르면, 각 단계의 반응을 용액이 흐르지 않게 카트리지 내에 가두어 둔 상태로 수행할 수 있어, 기존의 방사성의약품 제조방법에 비해 간단하며 보다 신속한 방사성의약품 제조가 가능하다.

Abstract translation: 本发明涉及一种使用药筒合成放射性药物的方法，其使得可以在填充有聚合物的药筒中进行合成放射性药物所需的几个反应步骤。 根据本发明的放射性药物的合成方法能够使限制在药筒中的溶液进行各步骤的反应，以便不会流出，因此与用于合成放射性药物的常规方法相比，简化了加速合成。

公开(公告)号：WO2012081880A2

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：PCT/KR2011/009571

申请日：2011-12-13

Applicant: 서강대학교산학협력단 ,  지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  추소영 ,  정운정 ,  권혜림

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  추소영 ,  정운정 ,  권혜림

IPC: C08F28/02 ,  C08F8/34 ,  A61K51/00 ,  C08F2/38

CPC classification number: C07D249/04 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0465 ,  A61K51/047 ,  A61K51/0491 ,  C07B59/00 ,  C07C229/60 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07H19/06 ,  C08F8/02 ,  C08F8/30 ,  C08F8/34 ,  C08F8/44 ,  C08F12/26 ,  C08F12/30 ,  C08F212/08 ,  C08F212/14 ,  C08F212/32 ,  C08F12/18 ,  C08F12/22 ,  C08F212/36

Abstract: 본 발명은 고체 지지체를 포함하는 유기염 형태의 고체 전구체 및 이의 제조방법과 응용에 관한 것이다. 본 발명의 고체 전구체는 별도의 카트리지를 이용한 [ 18 F]플루오라이드 정제 과정과 과량의 상전이 촉매 사용을 생략할 수 있고, 전구체 내 고체 지지체에 의해 반응 후 남은 물질의 제거가 용이하다. 본 발명의 고체 전구체를 카트리지에 충전하여 사용할 경우, [ 18 F]플루오르화 반응의 전반적인 과정을 수행할 수 있는 올인원(all-in-one) 시스템으로 자동화 합성 장치에 매우 적합하다.

Abstract translation: 本发明涉及有机盐形式的固体前体，固体前体具有固体支持物，其制备方法及其应用。 本发明的固体前体使用附加的滤芯省略了[18 F]氟化物精炼过程，并且使用过量的相转移催化剂，并且可以通过前体中的固体支持物容易地除去反应后的剩余物质。 本发明的固体前体非常适合作为一体化系统的自动化合成装置，其可以在通过在筒中充电使用时进行[18 F]氟中毒反应的总体过程。

公开(公告)号：KR1020150142869A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：KR1020140071346

申请日：2014-06-12

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  박찬수 ,  추소영 ,  정운정

IPC: A61K51/04 ,  A61K51/02 ,  A61K47/48 ,  A61K47/30

CPC classification number: A61K51/065 ,  A61K51/1286

Abstract: 본발명은구아니딘이결합된고분자를이용한방사성의약품의제조방법에관한것으로, 더욱상세하게는카트리지또는컬럼내에서간단하고짧은제조시간으로수율높은방사성의약품의제조가가능한, 구아니딘이결합된고분자를이용한방사성의약품의제조방법에관한것이다. 본발명의구아니딘이결합된고분자를이용한방사성의약품제조방법을사용하면, 방사성동위원소용액을카트리지혹은컬럼에흘려주어방사성동위원소를용이하게포획할수 있다. 또한구아니딘작용기의염기성에의해전구체화합물에방사성동위원소를표지하는반응을카트리지혹은컬럼내에서용이하게수행할수 있다. 아울러추가적인탈보호기화반응도산 내지염기용액을넣어줌으로써카트리지혹은컬럼내에서용이하게수행할수 있다. 특히용액상으로진행되는 F-18 표지반응시요구되는추가적인상전이촉매를사용할필요가없어방사성의약품의제조비용을절감할수 있을뿐만아니라반응후 정제과정도용이하다.

Abstract translation: 本发明涉及通过使用胍接合聚合物的放射性药物制品的制备方法，更具体地涉及在短时间内在筒或柱内生产高产量放射性药物制品 一个简单的方法。 通过使用本发明的制备方法，放射性同位素可以通过将放射性溶液流入筒或柱而容易地捕获。 由于胍官能团的碱性，可以容易地在筒或柱内进行标记前体化合物上的放射性同位素的反应。 此外，通过将酸性或碱性溶液插入筒或柱中，可以容易地在筒或塔内进行附加的脱保护反应。 特别地，F-18标记反应在溶液相中进行，而没有另外的相转移催化剂。 因此，可以节省放射性药物制品的制造成本，能够容易地进行反应后的净化处理。

公开(公告)号：KR101351878B1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：KR1020110133612

申请日：2011-12-13

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  추소영 ,  정운정 ,  권혜림

IPC: C07D249/04 ,  C07D405/12 ,  A61K51/00 ,  C08F2/38

CPC classification number: C07D249/04 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0465 ,  A61K51/047 ,  A61K51/0491 ,  C07B59/00 ,  C07C229/60 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07H19/06 ,  C08F8/02 ,  C08F8/30 ,  C08F8/34 ,  C08F8/44 ,  C08F12/26 ,  C08F12/30 ,  C08F212/08 ,  C08F212/14 ,  C08F212/32 ,  C08F12/18 ,  C08F12/22 ,  C08F212/36

Abstract: 본 발명은 고체 지지체를 포함하는 유기염 형태의 고체 전구체 및 이의 제조방법과 응용에 관한 것이다. 본 발명의 고체 전구체는 별도의 카트리지를 이용한 [
18 F]플루오라이드 정제 과정과 과량의 상전이 촉매 사용을 생략할 수 있고, 전구체 내 고체 지지체에 의해 반응 후 남은 물질의 제거가 용이하다. 본 발명의 고체 전구체를 카트리지에 충전하여 사용할 경우, [
18 F]플루오르화 반응의 전반적인 과정을 수행할 수 있는 올인원(all-in-one) 시스템으로 자동화 합성 장치에 매우 적합하다.

Abstract translation: 本发明涉及有机盐形式的固体前体，固体前体具有固体支持物，其制备方法及其应用。 本发明的固体前体使用附加的滤芯省略了[18 F]氟化物精炼过程，并且使用过量的相转移催化剂，并且可以通过前体中的固体支持物容易地除去反应后的剩余物质。 本发明的固体前体非常适合作为一体化系统的自动化合成装置，其可以在通过在筒中充电使用时进行[18 F]氟中毒反应的总体过程。

公开(公告)号：KR1020130085268A

公开(公告)日：2013-07-29

申请号：KR1020120006307

申请日：2012-01-19

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  추소영 ,  정운정

IPC: G01N30/60 ,  G01N30/62 ,  G01T1/16

CPC classification number: G01N30/6052 ,  B01D59/26 ,  G01N2030/8868

Abstract: PURPOSE: A minute column pipe for chromatography is provided to prevent volatile radioactive substance from volatilizing to accurately measure the amount of radioactive substance. CONSTITUTION: A minute column pipe (100) for chromatography performing separation, detection and quantitative analysis of radioactive substance comprises an inlet port (1) loading radioactive substance, frits (2,3) consisting of porous solid material in both ends of the minute column pipe, a solid filler with particle shape (4) filled between the frits and a solid pipe maintaining a specific shape. The solid pipe is made of glass, quartz, plastic or stainless metal. The inside diameter of the solid pipe is 0.5-3.0 mm, and the length is 40-200.

Abstract translation: 目的：提供色谱分析柱管，以防止挥发性放射性物质挥发，准确测量放射性物质的量。 构成：进行色谱分离，检测和定量分析放射性物质的色谱柱管（100）包括一个装载放射性物质的入口（1），由分钟柱两端的多孔固体物质组成的玻璃料（2,3） 管道，具有颗粒形状（4）的固体填料，填充在玻璃料和保持特定形状的固体管之间。 实心管由玻璃，石英，塑料或不锈钢制成。 实心管内径为0.5-3.0 mm，长度为40-200。

公开(公告)号：KR101318218B1

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：KR1020120006307

申请日：2012-01-19

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  추소영 ,  정운정

IPC: G01N30/60 ,  G01N30/62 ,  G01T1/16

CPC classification number: G01N30/6052 ,  B01D59/26 ,  G01N2030/8868

Abstract: 본 발명은 방사성 동위원소 표지 반응 및 방사성 동위원소 표지 물질의 품질 관리시에 사용되는 크로마토그래피용 미세컬럼관 및 이를 사용하는 방사성 물질의 검출 방법에 관한 것이다. 본 발명의 미세컬럼관을 이용하면 방사성 물질의 전개 및 분석을 신속하게 할 수 있고 방사성 물질이 휘발성인 경우에도 공기 중에 휘발되는 것을 차단하여 방사성 물질의 양을 정확히 측정할 수 있다.

公开(公告)号：KR101235100B1

公开(公告)日：2013-02-20

申请号：KR1020100128748

申请日：2010-12-15

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  김선미 ,  정운정

IPC: C07D249/04 ,  B01J23/72

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 두 개의 서로 다른 알킨 작용기와 하나의 트리아졸 연결체의 말단에 아민 또는 카르복실산 작용기를 갖는 3차 아민 화합물, 이의 제조방법 및 응용에 관한 것이다. 본 발명에 따르면, 3차 아민에서 아민 또는 카르복실산 및 선택적인 클릭화학과 탈보호기화를 단계적으로 수행함으로써 세 가지의 각각 기능을 갖는 다기능성 화합물의 높은 수율과 손쉬운 합성을 가능하도록 한다. 본 발명은 의약화학, 약물전달 시스템, 신약개발 및 분자영상분야에서 다기능성 또는 다중영상, 이합체 또는 삼합체 화합물 등이 신물질 합성에 보편적으로 적용될 수 있다.
[화학식 1]

公开(公告)号：KR1020120067258A

公开(公告)日：2012-06-25

申请号：KR1020100128748

申请日：2010-12-15

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  김선미 ,  정운정

IPC: C07D249/04 ,  B01J23/72

CPC classification number: C07D249/04 ,  A61K47/22 ,  A61K47/545 ,  A61K51/0453 ,  B01J23/72

Abstract: PURPOSE: A method for preparing tertiary amine compound with amine or carboxylic acid functional groups and two different alkyne functional groups is provided to easily synthesize multifunctional compounds. CONSTITUTION: A tertiary amine compounds is denoted by chemical formula 1. A method for preparing tertiary amine compounds of chemical formula 1-1 comprises a step of performing alkynee/azide [3+2] cyclization of a starting material of chemical formula 3 with azido compounds of chemical formula 4 under the presence of a copper catalyst. A used reaction solvent is tetrahydrofuran, 1,4-dioxane, dichloromethane, chloroform, carbon tetrachloride, 1,2- dichloroethane, benzene, toluene, acetonitrile, dimethylformamide, dimethyl sulfuroxide(DMSO), and methanol.

Abstract translation: 目的：提供一种用胺或羧酸官能团和两种不同炔基官能团制备叔胺化合物的方法，可以方便地合成多官能化合物。 构成：化学式1表示叔胺化合物。化学式1-1的叔胺化合物的制备方法包括用化学式3进行化学式3的起始原料的炔/叠氮化物[3 + 2]环化的步骤 在铜催化剂存在下，化学式4的化合物。 使用的反应溶剂是四氢呋喃，1,4-二恶烷，二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，1,2-二氯乙烷，苯，甲苯，乙腈，二甲基甲酰胺，二甲基亚砜（DMSO）和甲醇。

公开(公告)号：KR101298736B1

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：KR1020100124453

申请日：2010-12-07

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  정운정 ,  김선미

IPC: C07C311/11 ,  C07C237/16 ,  C07F7/02 ,  C07D403/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 두 개의 서로 다른 알킨기와 하나의 아민 또는 카르복실산기(이의 유도체)를 갖는 3차 아민 화합물, 이의 제조방법, 이를 이용한 2 내기 3종의 서로 다른 기능을 갖는 화학식 2의 3차 아민 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 본 발명에 의하면 선택적인 클릭화학과 탈보호기화 및 아민 또는 카르복실산과의 반응을 단계적으로 수행함으로써 한 분자 내에 다양한 기능을 갖는 화합물을 제조하는 것이 가능하며, 제조된 본 발명의 화합물은 의약화학, 약물전달 시스템, 신약개발, 분자영상분야에서 다기능성 또는 다중영상, 이합체나 삼합체 화합물 등의 제조에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]