公开(公告)号：WO2012050370A2

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：PCT/KR2011/007611

申请日：2011-10-13

Applicant: 성균관대학교산학협력단 ,  조동규 ,  박종성

Inventor： 조동규 ,  박종성

IPC: A61K31/55 ,  A61P19/02 ,  A61P19/00

CPC classification number: A61K31/00 ,  A23L33/10 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/381 ,  A61K31/55

Abstract: 본 발명은 감마-세크레타제 저해제를 유효성분으로 함유하는 류마티스성 관절염의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 감마-세크레타제 저해제는 농도 의존적으로 관절염 유발 정도를 감소시키고, 무릎관절에 염증세포들의 유입을 감소시키며, 사이토카인 및 케모카인의 양을 감소시키고, NICD(notch intracelluar domain)의 발현 양을 감소시킨다. 따라서, 본 발명에 따른 감마-세크레타제 저해제는 면역세포의 활성화, 분화, 증식을 조절하여 염증 반응을 일으키는 노치 신호 전달에 가장 중요한 역할을 하는 NICD의 생성 억제 효과가 우수함으로, 류마티스성 관절염의 예방 또는 치료에 유용한 의약품 및 건강기능식품으로 사용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明是伽玛本发明涉及一种组合物，用于治疗或预防其含有分泌酶抑制剂类风湿性关节炎，作为活性成分。 根据本发明分泌酶抑制剂是伽玛减少关节炎诱导的程度的浓度依赖的方式表达，减少炎性细胞的涌入膝关节，并减少细胞因子和趋化因子的量，NICD（缺口胞内结构域） 减少金额。 因此，伽玛值，根据一个分泌的本发明的抑制剂是NICD的抑制作用，通过控制扩散，导致免疫细胞大，类风湿性关节炎的炎症反应中的活化，分化，Notch信号的最重要的作用 它可以用作药物和有益于预防或治疗的保健功能食品。

公开(公告)号：KR101379567B1

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：KR1020120052866

申请日：2012-05-18

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조동규 ,  박종성 ,  권아령

IPC: A61K31/155 ,  A61K31/166 ,  A61K31/16 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 뇌질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 L-Histidine, hydrazide를 포함한 알츠하이머성 치매의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 또는 식품 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 유효성분인 L-Histidine, Hydrazide은 감마-세크레타제의 활성도를 감소시키며, 알츠하이머성 치매에서 뇌 신경세포의 사멸을 일으키는 Aβ의 생성을 억제시키는 효과가 있다. 따라서 본 발명의 L-Histidine, Hydrazide를 유효성분으로 함유하는 조성물은 알츠하이머성 치매 관련 뇌질환의 예방, 개선 또는 치료용 조성물로 유용하게 사용될 수 있으며, 이에 더하여 건강기능식품 조성물로도 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101300017B1

公开(公告)日：2013-08-26

申请号：KR1020130072437

申请日：2013-06-24

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조동규 ,  박종성

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P19/02 ,  A61P19/00

Abstract: 본 발명은 감마-세크레타제 저해제를 유효성분으로 함유하는 류마티스성 관절염의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 감마-세크레타제 저해제는 농도 의존적으로 관절염 유발 정도를 감소시키고, 무릎관절에 염증세포들의 유입을 감소시키며, 사이토카인 및 케모카인의 양을 감소시키고, NICD(notch intracelluar domain)의 발현 양을 감소시킨다. 따라서, 본 발명에 따른 감마-세크레타제 저해제는 면역세포의 활성화, 분화, 증식을 조절하여 염증 반응을 일으키는 노치 신호 전달에 가장 중요한 역할을 하는 NICD의 생성 억제 효과가 우수함으로, 류마티스성 관절염의 예방 또는 치료에 유용한 의약품 및 건강기능식품으로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101300016B1

公开(公告)日：2013-08-26

申请号：KR1020130072458

申请日：2013-06-24

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조동규 ,  박종성

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P19/02 ,  A61P19/00

Abstract: 본 발명은 감마-세크레타제 저해제를 유효성분으로 함유하는 류마티스성 관절염의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 감마-세크레타제 저해제는 농도 의존적으로 관절염 유발 정도를 감소시키고, 무릎관절에 염증세포들의 유입을 감소시키며, 사이토카인 및 케모카인의 양을 감소시키고, NICD(notch intracelluar domain)의 발현 양을 감소시킨다. 따라서, 본 발명에 따른 감마-세크레타제 저해제는 면역세포의 활성화, 분화, 증식을 조절하여 염증 반응을 일으키는 노치 신호 전달에 가장 중요한 역할을 하는 NICD의 생성 억제 효과가 우수함으로, 류마티스성 관절염의 예방 또는 치료에 유용한 의약품 및 건강기능식품으로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020130076849A

公开(公告)日：2013-07-08

申请号：KR1020130072411

申请日：2013-06-24

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조동규 ,  박종성

IPC: A61K31/55 ,  A61P19/02 ,  A61P19/00

CPC classification number: A61K31/55 ,  A23L33/10 ,  A61K31/10 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  Y10S514/825

Abstract: PURPOSE: A gamma-secretase inhibitor is provided to regulate immunocyte activation, differentiation, and proliferation, to suppress notch intracellular domain (NICD) generation, and to be used as a pharmaceutical product and a health functional food for preventing or treating rheumatic arthritis. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating rheumatic arthritis contains L-685,458 ( (5S)- (tert-butoxycarbonylamino)-6-phenyl- (4R)-hydroxy- (2R)-benzylhexanoyl)-L-leucyl-Lphenylalaninamide as an active ingredient. L-685,458 suppresses NICD generation. A food composition for preventing rheumatic arthritis contains L-685,458 ( (5S)- (tert-butoxycarbonylamino)-6-phenyl- (4R)-hydroxy- (2R)-benzylhexanoyl)-L-leucyl-Lphenylalaninamide as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供γ-分泌酶抑制剂来调控免疫细胞的活化，分化和增殖，以抑制缺陷细胞内结构域（NICD）的产生，并用作药物产品和用于预防或治疗风湿性关节炎的健康功能性食品。 构成：用于预防或治疗风湿性关节炎的药物组合物含有L-685,458（（5S） - （叔丁氧基羰基氨基）-6-苯基 - （4R） - 羟基 - （2R） - 苄基己酰基）-L-亮氨酰-L-苯丙氨酰胺 有效成分。 L-685,458抑制NICD生成。 用于预防风湿性关节炎的食品组合物含有L-685,458（（5S） - （叔丁氧基羰基氨基）-6-苯基 - （4R） - 羟基 - （2R） - 苄基己酰基）-L-亮氨酰基-L-苯丙氨酰胺作为活性成分。

公开(公告)号：KR101639864B1

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：KR1020140069137

申请日：2014-06-09

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조동규 ,  박종성 ,  윤영광 ,  최유리 ,  윤의정

IPC: A61K31/155 ,  A61K31/415 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 본발명은뇌질환의예방또는치료용조성물에관한것으로, 보다구체적으로는 BACE1 단백질발현을감소조절하는화합물을포함하는퇴행성뇌질환예방또는치료용약학적조성물또는식품조성물에관한것이다. 본발명에따른조성물의유효성분인클로르헥시딘(Chlorhexidine), 티오구아노신(Thioguanosine), 메벤다졸(Mebendazole), 펜벤다졸(Fenbendazole), 콜히친(Colchicine), 파르네솔(Farnesol) 등은 BACE1단백질발현을감소시키며, 알츠하이머성치매동물의학습과기억력향상을유도하며뇌 신경세포의사멸을일으키는 Aβ생성을억제시키는효과가있다. 따라서본 발명에따른조성물은알츠하이머성치매관련뇌질환의예방, 개선또는치료용조성물로유용하게사용될수 있으며, 이에더하여건강기능식품조성물로도유용하게사용될수 있을것으로기대된다.

公开(公告)号：KR1020130076851A

公开(公告)日：2013-07-08

申请号：KR1020130072458

申请日：2013-06-24

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조동규 ,  박종성

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P19/02 ,  A61P19/00

Abstract: PURPOSE: A composition for prevention and treatment of rheumatoid arthritis containing gamma-secretase inhibitor as an active ingredient is provided to be able to be used as medical supplies and health functional food useful for prevention or treatment of the rheumatoid arthritis as gamma-secretase inhibitor has an excellent NICD generation suppressive effect which plays the most important role in the notch signal transduction causing an inflammation reaction by controlling the activation, differentiation and proliferation of the immunocyte. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for prevention or treatment of rheumatoid arthritis includes dibenzazepine: DBZ: (S,S)-2- (2- (3,5-difluorophenyl)acetylamino)-N- (5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo (b,d)azepin-7-yl)propionamide) as an active ingredient. Dibenzazepine suppresses the production of the notch intracelluar domain (NICD). A food composition for prevention of rheumatoid arthritis includes dibenzazepine: DBZ: (S,S)-2- (2- (3,5-difluorophenyl)acetylamino)-N- (5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo (b,d)azepin-7-yl)propionamide) as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供一种用于预防和治疗含有γ-分泌酶抑制剂作为活性成分的类风湿性关节炎的组合物，以能够用作用作预防或治疗类风湿性关节炎作为γ-分泌酶抑制剂的医疗用品和健康功能食品 通过控制免疫细胞的活化，分化和增殖，在缺陷信号转导引起炎症反应中起重要作用的优良的NICD产生抑制作用。 构成：用于预防或治疗类风湿性关节炎的药物组合物包括二苯并氮杂：DBZ：（S，S）-2-（2-（3,5-二氟苯基）乙酰氨基）-N-（5-甲基-6-氧代-6 ，7-二氢-5H-二苯并（b，d）氮杂-7-基）丙酰胺）作为活性成分。 二苯并氮抑制缺口胞内结构域（NICD）的产生。 用于预防类风湿性关节炎的食物组合物包括二苯并氮杂：DBZ：（S，S）-2-（2-（3,5-二氟苯基）乙酰氨基）-N-（5-甲基-6-氧代-6,7-二氢 -5H-二苯并（b，d）氮杂-7-基）丙酰胺）。

公开(公告)号：KR1020130128822A

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：KR1020120052866

申请日：2012-05-18

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조동규 ,  박종성 ,  권아령

IPC: A61K31/155 ,  A61K31/166 ,  A61K31/16 ,  A61P25/28

Abstract: The present invention relates to a composition for preventing or treating brain disorders and, more particularly, to a pharmaceutical composition or a food composition containing L-histidine and hydrazide for preventing or treating Alzheimer’s dementia. L-histidine and hydrazide which are active ingredients reduce the activity of gamma-secratase and suppress the generation of A beta which causes apoptosis of nerve cells in Alzheimer’s dementia. Therefore, the composition containing L-histidine and hydrazide as active ingredients is used as a composition for preventing or treating brain disorders related to Alzheimer’s dementia and is also used as a health food composition.

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗脑部疾病的组合物，更具体地，涉及含有L-组氨酸和酰肼的药物组合物或食物组合物，用于预防或治疗阿尔茨海默氏病的痴呆。 作为活性成分的L-组氨酸和酰肼降低γ-分泌酶的活性并抑制引起阿尔茨海默病痴呆中神经细胞凋亡的Aβ的产生。 因此，含有L-组氨酸和酰肼作为活性成分的组合物被用作预防或治疗与阿尔茨海默病痴呆相关的脑紊乱的组合物，并且还用作保健食品组合物。

公开(公告)号：KR1020150008802A

公开(公告)日：2015-01-23

申请号：KR1020140069137

申请日：2014-06-09

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조동규 ,  박종성 ,  윤영광 ,  최유리 ,  윤의정

IPC: A61K31/155 ,  A61K31/415 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 뇌질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 보다 구체적으로는 BACE1 단백질 발현을 감소 조절하는 화합물을 포함하는 퇴행성 뇌질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물 또는 식품 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 조성물의 유효성분인 클로르헥시딘(Chlorhexidine), 티오구아노신(Thioguanosine), 메벤다졸(Mebendazole), 펜벤다졸(Fenbendazole), 콜히친(Colchicine), 파르네솔(Farnesol) 등은 BACE1단백질 발현을 감소시키며, 알츠하이머성 치매 동물의 학습과 기억력 향상을 유도하며 뇌 신경 세포의 사멸을 일으키는 Aβ 생성을 억제시키는 효과가 있다. 따라서 본 발명에 따른 조성물은 알츠하이머성 치매 관련 뇌질환의 예방, 개선 또는 치료용 조성물로 유용하게 사용될 수 있으며, 이에 더하여 건강기능식품 조성물로도 유용하게 사용될 수 있을 것으로 기대된다.

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗脑部疾病的组合物，更具体地，涉及含有下调BACE1蛋白表达的化合物以预防或治疗退行性脑病的药物组合物或食品组合物。 作为本发明组合物的活性成分的氯己定，硫代鸟苷，甲苯达唑，芬苯达唑，秋水仙碱，法呢醇等具有降低BACE1蛋白表达的效果，诱导用阿尔茨海默氏症提高动物的学习和记忆 的痴呆，并且抑制Aβ的产生导致脑神经元细胞的死亡。 因此，根据本发明的组合物可以用作用于预防，减轻或治疗与阿尔茨海默氏痴呆相关的脑疾病的组合物，并且还可以用作功能性保健食品组合物。

公开(公告)号：KR1020140049414A

公开(公告)日：2014-04-25

申请号：KR1020120115649

申请日：2012-10-17

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조동규 ,  박종성 ,  김학균 ,  반가히 ,  조윤석 ,  최보윤

IPC: C12N15/85 ,  C12N5/10 ,  G01N33/52

Abstract: The present invention relates to a cell line expressing a β-secretase 1 (BACE1) promoter-fluorescent protein fusion reporter gene and a method for screening a drug regulating the expression of BACE1 using the same, and more specifically, to a cell line stably expressing a reporter gene in which a fluorescent protein is fused to a promoter gene of the BACE1 enzyme of synthesizing an amyloid β-protein, which is a cause of Alzheimer dementia, and a method for screening a material having a therapeutic effect by applying a drug candidate agent against Alzheimer dementia to the cell line. The existing drugs against Alzheimer dementia were mainly inhibitors that directly regulate activity of the BACE1 enzyme, but the regulation of BACE1 expression itself is being recognized to be more effective and fundamental treatment. Further, BACE1 is an enzyme that has been known to be overexpressed in obesity and diabetes. The cell line and the screening method using the same according to the present invention are expected to be importantly applicable in screening multiple drug candidates against Alzheimer dementia, obesity, or diabetes, which inhibit the expression of BACE1, at low costs and for a short period of time. [Reference numerals] (AA) BASE 1 promoter activity reduction

Abstract translation: 本发明涉及一种表达β-分泌酶1（BACE1）启动子 - 荧光蛋白融合报告基因的细胞系，以及使用该基因筛选调节BACE1表达的药物的方法，更具体地说，涉及稳定表达 其中荧光蛋白与合成淀粉样蛋白β-蛋白的BACE1酶的启动子基因融合的报告基因，其是阿尔茨海默氏痴呆的原因，以及通过应用候选药物筛选具有治疗效果的材料的方法 对阿尔茨海默氏痴呆的药物进入细胞系。 目前针对阿尔茨海默氏痴呆的药物主要是直接调节BACE1酶活性的抑制剂，但BACE1表达本身的调控被认为是更有效和最根本的治疗方法。 此外，BACE1是已知在肥胖和糖尿病中过表达的酶。 预期根据本发明的细胞系和使用其的筛选方法重要地可用于以低成本和短时间筛选抑制BACE1表达的阿尔茨海默氏痴呆，肥胖症或糖尿病的多种药物候选物 的时间。 （参考号）（AA）BASE1启动子活性降低