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公开(公告)号：CN104710372B
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201310686927.0
申请日：2013-12-13
Applicant: 上海交通大学 , 上海赫腾精细化工有限公司
IPC: C07D249/08
Abstract: 本发明公开了一种高纯度叶菌唑及其制备方法；其制备如下：环戊酮和对氯苯甲醛发生缩合反应后得到环外双键α，β‑不饱和酮(II)；然后和甲基化试剂反应得到α’，α’‑双甲基取代的环外双键α，β‑不饱和酮(III)；接着在催化剂作用下和氢气反应得到双键被还原的2，2‑二甲基‑5‑(4‑氯苄基)环戊酮(IV)；所述还原产物(IV)发生Johnson‑Corey‑Chaykovsky反应得到环氧丙烷化合物(V)；最后该环氧丙烷化合物(V)和1，2，4‑三氮唑反应并经过重结晶后得到高纯度叶菌唑(I)。本发明的制备方法原料廉价易得、路线短、选择性好、总产率高、原子经济性好的优点，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107033019A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201610075877.6
申请日：2016-02-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C233/23 , C07C271/24 , C07C269/06
CPC classification number: C07C233/23 , C07B2200/07 , C07C269/00 , C07C269/06 , C07C271/24
Abstract: 本发明提供一种手性环状反式β‑乙酰胺基醇及其制备方法。本发明的手性环状反式β‑乙酰胺基醇制备方法是：在有机溶剂中，在双膦‑铑配合物的催化作用下，下述通式(1)表示的环状α‑脱氢乙酰胺基酮在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性环状反式β‑乙酰胺基醇：本发明的制备方法，采用不对称催化氢化反应，工艺简单高效绿色，非常适合于工业化大批量生产。根据本发明得到的产物手性环状反式β‑乙酰胺基醇可进一步衍生为手性环状反式β‑胺基醇、顺式二胺等有机小分子配体和多种药物活性中间体，因此在工业上有广泛用途。
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公开(公告)号：CN104056663B
公开(公告)日：2016-12-28
申请号：CN201310095358.2
申请日：2013-03-22
Applicant: 上海交通大学
IPC: B01J31/24 , C07F17/02 , C07B41/02 , C07C215/30 , C07C213/00 , C07C217/72 , C07D307/52
Abstract: 本发明公开了一种面手性双反应中心钌催化剂及其合成与应用。本发明所提供的面手性双反应中心钌催化剂不仅合成简便，而且其具有的双反应中心钌催化剂可高效地应用于β-氨基酮类化合物的不对称催化氢化；最终可获得100%的转化率和超过99.9%的不对称诱导效果。本发明所述催化剂的合成操作简便，选择性和产率高，具有较好的原子经济性及良好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN102887853B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201110206939.X
申请日：2011-07-22
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D209/42
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种生物医药领域的群多普利中间体的制备方法，即(2S,3aR,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯的合成方法：首先由环己烯和氯胺T为起始原料反应得到环己烷吖丙啶；环己烷吖丙啶与烯丙基溴化镁反应得到反式-N-对甲基苯磺酰基-2-(2-丙烯基)-环己胺，并在氧化剂的作用下过氧化得到混旋的N-保护的八氢吲哚-2-羧酸；脱去氮上的保护基后，经酯化反应得到混旋的八氢吲哚-2-羧酸苄酯。混旋的八氢吲哚-2-羧酸苄酯经重结晶分离、拆分得到群多普利关键中间体(2S,3aR,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯。本发明原料价廉易得，制备过程对环境友好，操作及后处理简单和容易分离、纯化等。
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公开(公告)号：CN103172645B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310100682.9
申请日：2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明公开一种青蒿素的高效合成方法，包括如下步骤：将二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物，其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物，然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104513274A
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201310455258.6
申请日：2013-09-29
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
Abstract: 本发明涉及一种P手性钳形化合物（II）及其钯配合物（I）和它们的合成方法。钯配合物（I）（其中，X表示-Cl，R表示氢原子或碳原子数为1～4的烷基，两个P的手性是同时为R构型或者S构型）通过化合物（II）与二价钯盐的配位反应而合成。钯配合物（I）（其中，X是选自-Br、-I、-OAc、-OTf、-BF4、-SbF6的基团）由X表示-Cl的钯配合物（I）通过阴离子交换反应而合成。本发明的钯配合物（I）可作为手性催化剂应用于多种不对称反应中，如不对称Micheal加成、不对称Heck偶联反应、不对称Suzuki-Miyaura偶联反应、不对称烯丙基化反应等。
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公开(公告)号：CN104056663A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201310095358.2
申请日：2013-03-22
Applicant: 上海交通大学
IPC: B01J31/24 , C07F17/02 , C07B41/02 , C07C215/30 , C07C213/00 , C07C217/72 , C07D307/52
Abstract: 本发明公开了一种面手性双反应中心钌催化剂及其合成与应用。本发明所提供的面手性双反应中心钌催化剂不仅合成简便，而且其具有的双反应中心钌催化剂可高效地应用于β-氨基酮类化合物的不对称催化氢化；最终可获得100%的转化率和超过99.9%的不对称诱导效果。本发明所述催化剂的合成操作简便，选择性和产率高，具有较好的原子经济性及良好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN102329281B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201010225362.2
申请日：2010-07-13
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07D263/42 , B01J31/02
Abstract: 一种生物活性药物技术领域的基于手性双环咪唑催化剂催化的C-酰基二氢唑酮及其制备方法，通过在惰性气体保护下，将O-酰基二氢唑酮和手性双环咪唑催化剂I在有机溶剂中混合后进行不对称反应，得到产物C-酰基二氢唑酮。本发明通过亲核催化剂替代现有技术中的昂贵试剂及苛刻的反应条件，以更高的经济性和对映选择性得到具有α-季碳手性中心的C-酰基异构体产物。
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公开(公告)号：CN103848851A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210500640.X
申请日：2012-11-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D501/34 , C07D501/04
CPC classification number: C07D501/34 , C07D501/04
Abstract: 本发明盐酸头孢卡品酯的合成方法，步骤为：以7-氨基头孢烷酸（7-ACA）为原料，经“一锅法”3-位酯水解及7-位氨基保护，“一锅法”3-位酰胺化及7-位脱保护两步反应得到头孢卡品酯重要中间体，然后与头孢卡品酯侧链酸氨缩合，最后4-位酸经酯化并与酸成盐得到成品盐酸头孢卡品酯。本发明充分利用原子经济性原则缩短了反应路线，提高了反应的总收率，利于合成盐酸头孢卡品酯的工艺改良和优化。
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公开(公告)号：CN101709023B
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN200910171073.6
申请日：2009-09-04
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07C39/15 , C07C39/367 , C07C37/055 , B01J31/22 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种以下述通式(1)表示的新型2，2’，6，6’-四羟基-3，3’，5，5’-四取代联苯配体及其合成方法。本发明的配体本身是非手性化合物，其制备方法简便，并且最终可以通过引入外加手性得到单一构型的双金属轴手性化合物。并且可以应用于多种不对称催化反应中，具有很高的反应活性和立体选择性。式中，R表示烷基、芳基、环烷基、芳烷基或者是卤素。
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