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公开(公告)号：CN119899151A
公开(公告)日：2025-04-29
申请号：CN202311404629.8
申请日：2023-10-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D215/227 , C07B57/00
Abstract: 本发明提供一种选择性去除(1R,2R)‑贝达喹啉和(1S,2S)‑贝达喹啉的纯化工艺，包括：提供有机溶剂；向有机溶剂中加入贝达喹啉异构体混合物，贝达喹啉异构体混合物包括(1S,2R)‑贝达喹啉、(1R,2S)‑贝达喹啉、(1R,2R)‑贝达喹啉和(1S,2S)‑贝达喹啉，在预设温度下对贝达喹啉异构体混合物进行打浆，将(1R,2R)‑贝达喹啉和(1S,2S)‑构贝达喹啉富集于母液中；过滤去除母液中所含的(1R,2R)‑贝达喹啉和(1S,2S)‑贝达喹啉，回收滤饼中含有(1S,2R)‑贝达喹啉和(1R,2S)‑贝达喹啉，得到目标产物。本发明工艺简便高效，有效提高了产品的dr值，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118027038A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202211361695.7
申请日：2022-11-02
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D487/04 , B01J31/02 , C07F9/32
Abstract: 本发明涉及一类氢键辅助的手性双环咪唑催化剂及其合成方法，其结构如化学式(I)#imgabs0#所示，该类催化剂可以应用于不对称酰化等反应。其中通过不对称酰化去对称化反应能以大于99％的收率和大于99％的对映选择性得到磷手性产物。
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公开(公告)号：CN112441899B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202110019017.1
申请日：2021-01-07
Applicant: 江苏宏邦化工科技有限公司 , 上海交通大学
IPC: C07C49/647 , C07C45/65
Abstract: 本发明公开了一种用手性8‑羟基香芹酮合成手性香芹酮的方法，包括以下步骤：将手性8‑羟基香芹酮与催化剂溶于溶剂，加热使手性8‑羟基香芹酮发生端位脱除反应生成手性香芹酮，反应结束后，过滤分离催化剂，滤液减压精馏，回收溶剂，进一步减压精馏得到手性香芹酮成品；所述催化剂为碳基复合催化剂。本发明以手性8‑羟基香芹酮为原料合成香芹酮，是一种全新的手性香芹酮合成方法，本发明实现对已有的左旋8‑羟基香芹酮进行综合利用，拓展了8‑羟基香芹酮的应用范围，降低了左旋香芹酮的生产成本。
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公开(公告)号：CN113754694A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010495820.8
申请日：2020-06-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/6561 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种不对称催化无保护基核苷合成瑞德西韦的方法；在单一或混合溶剂中，在手性双环咪唑催化剂的催化作用下，使无保护基核苷与氯氨基磷酸酯直接一步不对称合成为单一构型瑞德西韦本发明反应条件温和、操作简便，省略上保护基和脱保护基步骤，反应效率较高，具有好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN112479826A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202110018677.8
申请日：2021-01-07
Applicant: 江苏宏邦化工科技有限公司 , 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种用8‑羟基香芹酮合成香芹酚的方法，包括以下步骤：将原料8‑羟基香芹酮与催化剂溶于溶剂，加热使8‑羟基香芹酮发生脱水、重排反应生成香芹酚，反应结束后，过滤分离催化剂，滤液减压精馏，回收溶剂，进一步减压精馏得到香芹酚成品；催化剂选用强酸或者弱酸阳离子树脂催化剂。本发明提供了一种全新的香芹酚合成方法，对已有的8‑羟基香芹酮进行综合利用，拓展了8‑羟基香芹酮的应用范围，降低了香芹酚的生产成本；本发明反应条件温和操作简便，反应效率较高，产品收率可达到98%，具有好的工业应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112047856A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201910493384.8
申请日：2019-06-06
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C233/31 , C07C231/12 , C07D263/12
Abstract: 本发明涉及一种手性α‑酰胺基醛及其制备方法，所述方法包括以下步骤：下述通式(1)表示的α‑脱氢酰胺基醛在双膦‑铑配合物催化作用下，在有机溶剂中与氢气发生还原反应得到下述通式(2)表示的手性α‑酰胺基醛化合物。本合成路线采用不对称催化氢化的方法，工艺简单高效绿色，非常适合于工业化大批量生产。产物手性酰胺基醛可进一步衍生为手性配体和手性药物中间体。
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公开(公告)号：CN105503490B
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201410503201.3
申请日：2014-09-26
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07B41/02 , B01J31/24 , C07C213/00 , C07C215/30 , C07C217/72 , C07C231/02 , C07C233/18 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D307/52
Abstract: 本发明提供一种手性γ‑仲胺基醇的制备方法，其特征在于：在溶剂中加入下述通式(1)表示的β‑仲胺基酮的酸加成盐、碱、金属盐添加剂以及双膦‑铑配合物在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性γ‑仲胺基醇化合物，在通式(1)以及通式(2)中，Ar表示具有或不具有取代基的芳基，R表示烷基或芳烷基，HY表示酸。本合成路线工艺简单，金属盐添加剂显著提高了铑催化不对称氢化技术效果，提高了反应产率以及产物光学纯度，简化了生产工艺，降低了生产成本，非常适合于工业化大批量生产。
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公开(公告)号：CN104557827B
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201310473248.5
申请日：2013-10-11
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/84 , C07D307/83 , C07D307/92
Abstract: 本发明公开了一种3‑季碳手性‑C‑酰基苯并呋喃酮衍生物及其制备方法。该3‑季碳手性‑C‑酰基苯并呋喃酮衍生物可由O‑酰基苯并呋喃酮衍生物为原料，利用手性咪唑催化剂催化的不对称Black重排反应制备而得。本发明使用廉价易得的手性亲核催化剂替代现有技术中的昂贵催化剂，催化反应条件温和操作简便，能实现良好的收率以及对映选择性；得到的3‑季碳手性‑C‑酰基苯并呋喃酮衍生物经过进一步的衍生可用于生理活性分子的合成。
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公开(公告)号：CN105503490A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201410503201.3
申请日：2014-09-26
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07B41/02 , B01J31/24 , C07C213/00 , C07C215/30 , C07C217/72 , C07C231/02 , C07C233/18 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D307/52
Abstract: 本发明提供一种手性γ-仲胺基醇的制备方法，其特征在于：在溶剂中加入下述通式(1)表示的β-仲胺基酮的酸加成盐、碱、金属盐添加剂以及双膦-铑配合物在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性γ-仲胺基醇化合物，在通式(1)以及通式(2)中，Ar表示具有或不具有取代基的芳基，R表示烷基或芳烷基，HY表示酸。本合成路线工艺简单，金属盐添加剂显著提高了铑催化不对称氢化技术效果，提高了反应产率以及产物光学纯度，简化了生产工艺，降低了生产成本，非常适合于工业化大批量生产。
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公开(公告)号：CN103848851B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201210500640.X
申请日：2012-11-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D501/34 , C07D501/04
Abstract: 本发明盐酸头孢卡品酯的合成方法，步骤为：以7-氨基头孢烷酸（7-ACA）为原料，经“一锅法”3-位酯水解及7-位氨基保护，“一锅法”3-位酰胺化及7-位脱保护两步反应得到头孢卡品酯重要中间体，然后与头孢卡品酯侧链酸氨缩合，最后4-位酸经酯化并与酸成盐得到成品盐酸头孢卡品酯。本发明充分利用原子经济性原则缩短了反应路线，提高了反应的总收率，利于合成盐酸头孢卡品酯的工艺改良和优化。
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