公开(公告)号：PE01392008A1

公开(公告)日：2008-03-10

申请号：PE0002422007

申请日：2007-03-06

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： LIU CHUNJIAN ,  LEFTHERIS KATERINA ,  VRUDHULA VIVEKANANDA M ,  LIN JAMES

IPC: A61K31/53 ,  A61P29/00 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRROLOTRIAZINA ANILINA DE FORMULA (I), EN DONDE AL MENOS UN X1, X2 O X3 ES R4-O-C(R2)-O-C(=O)-; Y CUALQUIER RESTANTE ES H; EN DONDE R2 ES H O ALQUILO; R4 ES -P(=O)(OH)2, -C(=O)-C(R27)-NH(R28), -C(=O)-C=C-CO2H, ENTRE OTROS; A1 Y A2 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R1, R3 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HALOGENO, CIANO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS. SON SELECCIONADOS: FOSFONOOXIMETILCICLOPROPIL(4-METIL-3-(5-METIL-6-(PROPILCARBAMOILPIRROLO-[1,2-f][1,2,4]TRIAZIN-4-ILAMINO)BENZOIL)CARBAMATO, (S)-((4-(5-(CICLOPROPILCARBAMOIL)-2-METILFENILAMINO)-5-METILPIRROLO[1,2-f][1,2,4]-TRIAZIN-6-CARBONIL)(PROPIL)CARBAMOILOXI)METIL 2-AMINOPROPANOATO, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA; ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA ACTIVIDAD DE LA CINASA P38, POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS

公开(公告)号：UA81668C2

公开(公告)日：2008-01-25

申请号：UAA200511373

申请日：2004-05-03

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： DYCKMAN ALARIC ,  DAS JAGABANDHU ,  LEFTHERIS KATERINA ,  LIU CHUNJIAN ,  ZHAO RULIIN ,  CHEN BANG-CHI ,  WROBLESKI STEPHEN T

IPC: C07D231/18 ,  A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  C07D20060101 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: Данноеизобретениеотноситсяк соединениямпоформуле (І) иихфармацевтическиприемлемыхсолей, пролекарств, сольватов, изомеровилигидратов, где Q представляетсобойнеобязательнозамещенныйфенил, пиридил, пиридазинил, пиримидинилилипиразинильноекольцо; Rпредставляетсобойалкилилиаминогруппу, какопределенов данномизобретении; и Z представляетсобойнеобязательнозамещенноеоксадиазолилили -СONR, где Rпредставляетсобойнизшийалкилилициклопропил. Соединенияявляютсяполезнымиприполучениилекарственныхсредствдлялечениясостояний, связанныхс р38 киназойи/илиприполучениилекарственныхсредствдлялечениявоспалительныхзаболеванийилисостоянийу пациента.(I)

公开(公告)号：MY132094A

公开(公告)日：2007-09-28

申请号：MYPI20031516

申请日：2003-04-22

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： DYCKMAN ALARIC ,  HYNES JOHN ,  LEFTHERIS KATERINA ,  LIU CHUNJIAN ,  WROBLESKI STEPHEN T

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  B01F25/90 ,  B01F27/93 ,  C07D253/10 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/08

Abstract: COMPOUNDS HAVING THE FORMULA (1),AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS, PRODRUGS, AND SOLVATES THEREOF, ARE USEFUL AS KINASE INHIBITORS , WHEREIN R1,R2,R3,R4,R5,R6,X AND Z ARE AS DESCRIBED IN THE SPECIFICATION.

公开(公告)号：GEP20063915B

公开(公告)日：2006-09-11

申请号：GEAP2001005243

申请日：2001-11-07

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： LEFTHERIS KATERINA ,  BARRISH JOEL ,  HYNES JOHN ,  WROBLESKI STEPHEN T

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/14 ,  A61P37/06 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D253/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D519/00

Abstract: Use of compounds of formula (1) wherein R3 is hydrogen, methyl, perfluoromethyl, methoxy, halogen, cyano, or NH2, preferably methyl, and X, R1 - R6, and Z are as described in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate thereof for treating p38 kinase-associated conditions.

公开(公告)号：BRPI0409949A

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：BRPI0409949

申请日：2004-05-03

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： DYCKMAN ALARIC ,  DAS JAGABANDHU ,  LEFTHERIS KATERINA ,  LIU CHUNJIAN ,  ZHAO RULIIN ,  CHEN BANG-CHI ,  WROBLESKI STEPHEN T

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  C07D20060101 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where W, X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

公开(公告)号：IS8101A

公开(公告)日：2005-10-28

申请号：IS8101

申请日：2005-10-28

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： DYCKMAN ALARIC ,  DAS JAGABANDHU ,  LEFTHERIS KATERINA ,  LIU CHUNJIAN ,  ZHAO RULIN ,  CHEN BANG-CHI ,  WROBLESKI STEPHEN T

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  C07D20060101 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

公开(公告)号：HU0401711A2

公开(公告)日：2004-12-28

申请号：HU0401711

申请日：2002-06-26

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  PHARMACOPEIA

Inventor： AHMED GULZAR ,  METZGER AXEL ,  WROBLESKI STEPHEN T ,  HENDERSON IAN ,  WEN JAMES ,  DILLER DAVID J ,  LEFTHERIS KATERINA

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/56 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/85 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D239/42

Abstract: N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula (I): Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

公开(公告)号：HRP20030485A2

公开(公告)日：2004-08-31

申请号：HRP20030485

申请日：2003-06-16

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： LEFTHERIS KATERINA ,  BARRISH JOEL ,  HYNES JOHN ,  WROBLESKI STEPHEN T

IPC: A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/14 ,  A61P37/06 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D253/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: Methods of treating one or more conditions associated with p38 kinase activity are disclosed comprising administering to a patient in need thereof at least one compound having the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate thereof, wherein R3 is hydrogen, methyl, perfluoromethyl, methoxy, halogen, cyano, or NH2, preferably methyl, and X, R1 through R6, and Z are as described in the specification. Advantageously the groups ZR4R5 taken together comprise an NH-subsituted aryl.

公开(公告)号：MY117961A

公开(公告)日：2004-08-30

申请号：MYPI9802919

申请日：1998-06-26

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： BHIDE RAJEEV S ,  DING CHARLES Z ,  HUNT JOHN T ,  KIM SOONG-HOON ,  LEFTHERIS KATERINA

IPC: C07D233/02 ,  A61K31/33 ,  C07D403/08 ,  A61K31/395 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D233/04 ,  C07D233/54 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

Abstract: DISCLOSED ARE QUINOLINE AND BENZAZEPINE DERIVATIVES THAT INHIBIT FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE (FTASE) AND THE FARNESYLATION OF THE ONCOGENIC PROTEIN RAS. THUS, THE COMPOUNDS ARE USEFUL AS ANTI-CANCER AGENTS. THE COMPOUNDS ARE ALSO USEFUL IN THE TREATMENT OF DISEASES OTHER THAN CANCER.

公开(公告)号：PE20040590A1

公开(公告)日：2004-08-28

申请号：PE2003000402

申请日：2003-04-23

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： LEFTHERIS KATERINA ,  LIU CHUNJIAN ,  DYCKMAN ALARIC ,  WROBLESKI STEPHEN T ,  HYNES JOHN

IPC: A61K31/53 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  B01F25/90 ,  B01F27/93 ,  C07D253/10 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D487/04 ,  B01F3/12 ,  B01F5/26 ,  B01F7/24 ,  B01F7/26 ,  B01F15/02

Abstract: SE REFIERE A PIRROLOTRIAZINA ANILINA DE FORMULA I, ENANTIOMEROS, DIASTEREOMEROS, SALES, SOLVATOS DONDE X ES O, OC(=O), S, S(=O), SO2, C(=O), CO2, NR8, NR8C(=O), NR8C(=O)NR9, ENTRE OTROS; Z ES C(=O)NR10-Bb, NR10SO2-B, SO2NR10-B, C(=O)-Ba, CO2-Be, ENTRE OTROS; B ES CICLOALQUILO, HETEROCICLO O HETEROARILO, ARILO SUSTITUIDO CON UN R11; Ba ES ALQUILO, CICLOALQUILO, HETEROCICLO, ARILO O HETEROARILO; Bb ES CICLOALQUILO, HETEROCICLO O HETEROARILO; Be ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, HETEROCICLO, ARILO O HETEROARILO; R1 Y R5 SON H, ALQUILO, OR14, SR14, OC(=O)R14, CO2R14, C(=O)NR14R14a, NR14R14a; R2 ES H o ALQUILO C1-C4; R3 ES H, METILO, PERFLUOROMETILO, METOXI, HALOGENO, CN, NH2 O NH(CH3); R4 ES H, CON LA CONDICION DE QUE R4 NO ES H SI X ES S(=O), SO2, NR8CO2 O NR8SO2; R4 TAMBIEN PUEDE SER ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON CETO Y/O 1 HASTA 4 R17 ENTRE OTROS; R6 SE ENLAZA A CUALQUIER CARBONO DISPONIBLE DEL FENILO A Y PUEDE SER ALQUILO, HALOGENO, TRIFLUOROMETOXI, TRIFLUOROMETILO, ENTRE OTROS; R8 Y R9 SON H, ALQUILO SUSTITUIDO O NO, ARILO, CICLOALQUILO, HETEROCICLO O HETEROARILO; R10 ES H, ALQUILO, ALCOXI O ARILO; R11 ES ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI, HALOALCOXI, ENTRE OTROS; R14 Y R14a SON H, ALQUILO, ARILO, CICLOALQUILO, HETEROCICLO O HETEROARILO; m ES 0 A 3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS LOS QUE SE MUESTRAN EN LAS FIGURAS IA Y IB ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. LOS COMPUESTOS MENCIONADOS SON INHIBIDORES DE LA CINASA P38