公开(公告)号：WO2009153668A2

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：PCT/IB2009/006382

申请日：2009-06-18

Applicant: NICOX S.A. ,  ALLEGRINI, Pietro ,  SCUBLA, Tiziano ,  TONIUTTI, Nicoletta ,  RIVOLTA, Romano ,  DELAHAIQUE., Thierry

Inventor： ALLEGRINI, Pietro ,  SCUBLA, Tiziano ,  TONIUTTI, Nicoletta ,  RIVOLTA, Romano ,  DELAHAIQUE., Thierry

IPC: C07C203/04

CPC classification number: C07C203/04 ,  C07C201/02

Abstract: The present invention relates to a method for purifying naproxcinod comprising the steps of : a) dissolving or dispersing a mixture containing naproxcinod in an amount higher than 90% by weight in a solvent; b) cooling the solution or two phases dispersion under stirring to a temperature ranging from -20°C to 10°C c) optionally seeding the solution with crystals of naproxcinod d) stirring, by maintaining the temperature in the range from - 40°C to 1O°C e) collecting the formed solid by maintaining the temperature under 15°C A further object of the invention is a crystalline form of naproxcinod.

Abstract translation: 本发明涉及一种纯化萘普生的方法，包括以下步骤：a）在溶剂中将含有高于90重量％的萘普生的混合物溶解或分散; b）在搅拌下将溶液或两相分散体冷却至-20℃至10℃的温度; c）任选地用萘普生染料的晶体接种该溶液d）通过将温度保持在-40℃的范围内进行搅拌 e）通过将温度保持在15℃以下收集形成的固体本发明的另一个目的是萘普生的结晶形式。

公开(公告)号：WO2005077883A8

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：PCT/EP2005001505

申请日：2005-02-15

Applicant: DYNAMIT NOBEL AG ,  ANTES JUERGEN ,  BOSKOVIC DUSAN ,  HAASE JUERGEN ,  LOEBBECKE STEFAN ,  RULOFF CORNELIUS ,  TUERCKE TOBIAS

Inventor： ANTES JUERGEN ,  BOSKOVIC DUSAN ,  HAASE JUERGEN ,  LOEBBECKE STEFAN ,  RULOFF CORNELIUS ,  TUERCKE TOBIAS

IPC: C07C201/02 ,  B01J19/00

CPC classification number: C07C201/02 ,  B01J19/0093 ,  B01J2219/00822 ,  B01J2219/00824 ,  B01J2219/00826 ,  B01J2219/00831 ,  B01J2219/0086 ,  B01J2219/00889 ,  C07C203/06

Abstract: The invention relates to a method for the production of liquid nitrate esters, e.g. nitro-glycerine, wherein an alcohol is esterified by means of nitrating acid and the reaction takes place in one or several microreactors.

Abstract translation: 公开了一种用于生产液体硝酸酯，例如的方法 在其中的醇是由硝化酸，其中所述反应是在一种或多种微反应器硝酸甘油进行的手段酯化。

公开(公告)号：WO2004043898A1

公开(公告)日：2004-05-27

申请号：PCT/EP2003/012376

申请日：2003-11-06

Applicant: DINAMITE DIPHARMA S.P.A. (In Abbreviated form DIPHARMA S.P.A.) ,  FRANCESCUTTI, Nevio ,  SCUBLA, Tiziano ,  GORASSINI, Fausto ,  CASTALDI, Graziano

Inventor： FRANCESCUTTI, Nevio ,  SCUBLA, Tiziano ,  GORASSINI, Fausto ,  CASTALDI, Graziano

IPC: C07C201/02

CPC classification number: C01B21/46 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04

Abstract: A process for the preparation of compounds of formula: HO-A-ONO 2 (I) wherein A is a C 2 -C 6 alkylene chain by nitration of the corresponding alkanediols with "stabilised" nitric acid is herein disclosed. The process is safer to operators and allows to obtain advantageous yields on an industrial scale.

Abstract translation: 本文公开了通过用“稳定”的硝酸硝化相应的链烷二醇来制备其中A为C2-C6亚烷基链的式HO-A-ONO 2（I）的化合物的方法。 该过程对操作员更安全，并允许在工业规模上获得有利的产量。

公开(公告)号：WO00069803A1

公开(公告)日：2000-11-23

申请号：PCT/JP2000/003112

申请日：2000-05-16

IPC: B01D53/34 ,  B01D53/56 ,  B01D53/77 ,  C07B43/02 ,  C07C201/06 ,  C07C201/08 ,  C07C201/16 ,  C07C203/08 ,  C07C205/02 ,  C07C205/04 ,  C07C205/05 ,  C07C205/06 ,  C07C205/55 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07C201/08 ,  B01D53/56 ,  C07B43/02 ,  C07C201/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2603/74 ,  Y02A50/2345 ,  C07C205/05 ,  C07C205/02 ,  C07C205/06 ,  C07C205/04 ,  C07C205/55 ,  C07C203/08

Abstract: A process for the preparation of nitro compounds by reacting an organic substrate with nitrogen dioxide either in the presence of oxygen or under such conditions that the nitrogen dioxide/organic substrate ratio is less than 1 by mole. The reaction may be conducted in the presence of an imide compound such as N-hydroxyphthalimide and the organic substrate includes (a) aliphatic hydrocarbons, (b) alicyclic hydrocarbons, (c) nonaromatic heterocyclic compounds having ring-constituent carbon atoms bonded to hydrogen atoms, (d) compounds bearing aromatic rings and carbon-hydrogen bonds adjacent to the rings, (e) carbonyl compounds bearing carbon-hydrogen bonds adjacent to the carbonyl groups, and so on. This process enables efficient nitration of organic substrates even under relatively mild conditions.

Abstract translation: 通过在氧气存在下或在二氧化氮/有机底物比小于1摩尔的条件下使有机底物与二氧化氮反应来制备硝基化合物的方法。 反应可以在N-羟基邻苯二甲酰亚胺等酰亚胺化合物的存在下进行，有机基质包括（a）脂肪族烃，（b）脂环族烃，（c）具有与氢原子键合的环状结构碳原子的非芳香族杂环化合物 ，（d）带有芳环的化合物和邻近环的碳 - 氢键，（e）与羰基相邻的具有碳 - 氢键的羰基化合物等。 该方法即使在相对温和的条件下也能有效地硝化有机底物。

公开(公告)号：JP2008506748A

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：JP2007521923

申请日：2005-02-02

Applicant: ニコックス エス エイNicox S.A.

Inventor： アルミランテ，ニコレッタ ,  オンジニ，エンニオ ,  フェラリオ，マッシミリアノ

IPC: C07D207/16 ,  C07C203/04 ,  C07C203/10 ,  C07C205/42 ,  C07D207/404 ,  C07D285/06 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D207/46 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04 ,  C07C203/10 ,  C07C231/12 ,  C07D207/16 ,  C07D213/89 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D403/10 ,  C07C233/25

Abstract: The present invention relates to a process for preparing nitrooxy esters, nitrooxy thioesters, nitrooxy carbonates and nitrooxy thiocarbonates of compounds having at least an hydroxyl or thiol functional group, according to the following reaction scheme The invention also relates to intermediates useful in said process and to their preparation.

公开(公告)号：JP2007522253A

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：JP2006553511

申请日：2005-02-15

Applicant: デイナミート ノーベル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング エクスプロジーフシュトッフ− ウント ジステームテヒニク

Inventor： ルーロフ コルネリウス ,  レープベッケ シュテファン ,  ボスコヴィッチ ドゥサン ,  テュルケ トビアス ,  アンテス ユルゲン ,  ハーゼ ユルゲン

IPC: C07C201/10 ,  B01J19/00 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04 ,  C07C203/06

CPC classification number: C07C201/02 ,  B01J19/0093 ,  B01J2219/00822 ,  B01J2219/00824 ,  B01J2219/00826 ,  B01J2219/00831 ,  B01J2219/0086 ,  B01J2219/00889 ,  C07C203/06

Abstract: 硝酸を用いてアルコールをエステル化し、その際、反応を１つまたは複数のマイクロリアクター中で実施する、液体の硝酸エステル、例えばニトログリセリンの製造法を記載する。

公开(公告)号：JP2006500409A

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：JP2004538109

申请日：2003-09-18

Applicant: ニコックス エス エイ

Inventor： アンデルソン，ヨハン ,  ヴィラ，マルコ ,  カンナタ，ヴィンセンゾ ,  シュルダイ，シグリド ,  ストーム，マリカ ,  パルムグレン，アンドレアス ,  ベッリ，アルド ,  ヘドベルグ，マルティン

IPC: C07C201/00 ,  C07C201/02 ,  A61K31/216 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07B61/00 ,  C07C203/04 ,  C07C205/40 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66

CPC classification number: C07C303/28 ,  A61K31/216 ,  C07C67/08 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C229/42 ,  C07C309/66 ,  C07C69/738

Abstract: 本発明は、スルホン化中間体を使用するNO供与化合物の製造のための新たな方法に関する。 本発明は、その方法で製造される、NO供与化合物の大規模製造に適切な新たな中間体に関する。 本発明はさらに、薬学的に活性なNO供与化合物の製造にこの新たな中間体を使用することに関する。 本発明はさらに、実質的に結晶形態のNO供与NSAID、特に２-[２-(ニトロオキシ)エトキシ]エチル[２-[(２,６-ジクロロフェニル)アミノ]フェニル]アセテート、その製造、ならびに当該結晶形態を含む薬学的製剤および医薬の製造での当該結晶形態の使用に関する。

公开(公告)号：JP2005536558A

公开(公告)日：2005-12-02

申请号：JP2004532054

申请日：2003-08-06

Applicant: ニコックス エス エイ

Inventor： サンタス，ジャンカルロ ,  ソルダト，ピエロ デル ,  ベネディニ，フランセスカ

IPC: A61K31/618 ,  A61K31/216 ,  C07B61/00 ,  C07C67/10 ,  C07C69/734 ,  C07C201/02 ,  C07C201/04 ,  C07C201/08 ,  C07C203/00 ,  C07C203/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28

CPC classification number: C07C269/06 ,  C07C67/10 ,  C07C69/734 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04 ,  C07C271/28 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73

Abstract: The present invention refers to a process for preparing a compound of general formula (A), as reported in the description, wherein R is a radical of a drug and R1-R12 are hydrogen or alkyl groups, m, n, o, q, r and s are each independently an integer from 0 to 6, and p is 0 or 1, and X is O, S, SO, SO2, NR13 or PR13 or an aryl, heteroaryl group, said process comprising reacting a compound of formula (B) R—COOZ (B) wherein R is as defined above and Z is hydrogen or a cation selected from: Li+, Na+, K+, Ca++, Mg++, tetralkylammonium, tetralkylphosphonium, with a compound of formula (C), as reported in the description, wherein R1-R12 and m, n, o, p, q, r, s are as defined above and Y is a suitable leaving group.

公开(公告)号：JP2003504352A

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：JP2001509694

申请日：2000-06-21

Applicant: ニコックス エス エイ

Inventor： オルダーニ，エルミニオ ,  カタルディ，グラツィアーノ ,  ベネディーニ，フランチェスカ ,  ラッツェッティ，ガブリエル

IPC: C07C67/14 ,  C07C69/90 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04

CPC classification number: C07C67/14 ,  C07C201/02 ,  C07C69/86 ,  C07C203/04

Abstract: A process for obtaining (nitroxymethyl)phenyl esters of salicylic acid derivatives of formula (I) wherein R1 is the OCOR3 group characterized in that it comprises the following steps: a) reaction of a halide of a salicylic acid derivative with hydroxybenzylacohol in the presence of a base: b) nutration of the obtained product in anhydrous conditions by a mixture of nitric acid with a different inorganic acid, or an organic acid, or an anhydride of one or two organic acids: c) recovery of the final product.

公开(公告)号：WO2013164172A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：PCT/EP2013/057567

申请日：2013-04-11

Applicant: HALDOR TOPSØE A/S

Inventor： SCHJØDT, Christian Niels ,  BØGILD HANSEN, John ,  FRIIS PEDERSEN, Claus

IPC: C01B31/18 ,  C07C68/00 ,  C07C201/02 ,  C07D301/04 ,  C07D305/12 ,  C25B1/02 ,  C25B1/04

CPC classification number: C07D305/12 ,  C07C51/14 ,  C07C67/035 ,  C07C67/38 ,  C07C68/005 ,  C07C68/04 ,  C07C201/02 ,  C07D301/04 ,  C25B1/00 ,  C25B1/02 ,  C25B15/08 ,  Y02E60/366 ,  Y02P20/133 ,  Y02P20/134 ,  Y02P20/582 ,  C07C203/04 ,  C07C69/96 ,  C07C53/124 ,  C07C69/24

Abstract: Process for the production of a chemical compound from a carbon dioxide starting material, comprising the steps of a) providing a feed stream consisting mainly of carbon dioxide; b) electrolysing in an electrolysis stage the carbon dioxide in the feed stream to a first gas stream containing carbon monoxide and a second gas stream containing oxygen, wherein the molar ratio between carbon monoxide and oxygen is about 1:0.5 in an electrolysis stage; c) adjusting the composition of the first gas stream or the second gas stream or both gas streams to include carbon dioxide, either by operating at less than full conversion of CO 2 or by sweeping one or both gas streams with a gas containing CO 2 or by at some stage between the electrolysis cell and the oxidative carbonylation reactor diluting one or both gas streams with a gas containing CO 2 ; all while maintaining an overall molar ratio of carbon monoxide to oxygen of about 1:0.5; and d) introducing the first and second process stream into a reaction stage and reacting the first and second process stream combined or in succession with a substrate to the chemical compound by means of an oxidative carbonylation reaction with the carbon monoxide and oxygen contained in the process feed stream.

Abstract translation: 用于从二氧化碳原料生产化合物的方法，包括以下步骤：a）提供主要由二氧化碳组成的进料流; b）在电解阶段将电解中的二氧化碳电解成含有一氧化碳和含有氧的第二气流的第一气流，其中一氧化碳与氧之间的摩尔比在电解阶段为约1:0.5; c）调节第一气流或第二气流或两种气流的组成以包括二氧化碳，或者通过以少于二氧化碳的全部转化率进行操作，或者通过用含有CO 2的气体或通过在 在电解池和氧化羰基化反应器之间的某个阶段，用含CO 2的气体稀释一种或两种气流; 同时保持一氧化碳与氧的总摩尔比为约1:0.5; 和d）将第一和第二工艺流引入反应阶段，并通过与该方法中所含的一氧化碳和氧气进行氧化羰基化反应，将第一和第二工艺流与底物组合或连续地与化学化合物反应 饲料流。