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公开(公告)号:DE60001190D1
公开(公告)日:2003-02-20
申请号:DE60001190
申请日:2000-04-14
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: FAUCHERE JEAN-LUC , ORTUNO JEAN-CLAUDE , DUHAULT JACQUES , BOUTIN JEAN ALBERT , LEVENS NIGEL
IPC: C07D249/08 , A61K31/4196 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 1,2,4-Triazolylamino-substituted carboxamide or hydrazide derivatives (I) are new. Triazole derivatives of formula G-NH-A- CO-NH-(NH)n-W-Z (I) and their enantiomers, diastereoisomers and acid or base addition salts are new. G = 1,2,4-triazolyl group of formula (G1)-(G4); n = 0 or 1; W = CO, S, SO or SO2; Z, R1 = alkyl or (all optionally substituted) aryl, heteroaryl, aralkyl, aralkenyl, aralkynyl, heteroaralkyl, heteroaralkenyl or heteroaralkynyl; A = -A2-, -A1-A-2-, -A2-A1- or -A1-A2-A1-; A1 = alkylene; A2 = phenylene, naphthylene, cycloalkylene or heteroarylene (all optionally substituted); R = H or as Z. Alkyl or alkylene groups have 1-6C; alkenyl/alkynyl groups have 2-6C and 1-3 double/triple bonds; cycloalkylene groups have 3-6C; aryl groups are phenyl, naphthyl, biphenylyl, dihydronaphthyl or tetrahydronaphthyl; heteroaryl moieties are 5-11 membered, mono- or bicyclic and unsaturated or partially unsaturated, and contain 1-4 of O, S and N as heteroatoms; arylene or heteroarylene moieties are the divalent analogs of arylene and heteroarylene respectively; optionally substituted, in the case of aryl, aralkyl, heteroaryl and heteroaralkyl, indicates that the groups are optionall ring-substituted by 1-5 of alkyl, alkoxy, halo, OH, perhaloalkyl, NO2, NH2, mono- or dialkylamino, 1-6C acyl, CONH2, mono- or di-alkylaminocarbonyl, 1-6C acylamino, alkoxycarbonyl, CHO, COOH, SO3H, CN, aminoalkyl, mono- or dialkylaminoalkyl, thioalkyl, alkylthioalkyl, hydroxyalkyl or alkoxyalkyl; optionally substituted, in the case of phenylene, naphthylene and heteroarylene, indicates that the groups are optionally substituted by 1-3 of alkyl, alkoxy, halo, OH, perhaloalkyl, NO2, NH2, mono- or dialkylamino, 1-6C acyl, CHO, COOH, alkoxycarbonyl, CONH2, mono- or di-alkylaminocarbonyl, 1-6C acylamino or CN. An Independent claim is included for the preparation of (I).
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公开(公告)号:AT231133T
公开(公告)日:2003-02-15
申请号:AT00401039
申请日:2000-04-14
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: FAUCHERE JEAN-LUC , ORTUNO JEAN-CLAUDE , DUHAULT JACQUES , BOUTIN JEAN ALBERT , LEVENS NIGEL
IPC: C07D249/08 , A61K31/4196 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 1,2,4-Triazolylamino-substituted carboxamide or hydrazide derivatives (I) are new. Triazole derivatives of formula G-NH-A- CO-NH-(NH)n-W-Z (I) and their enantiomers, diastereoisomers and acid or base addition salts are new. G = 1,2,4-triazolyl group of formula (G1)-(G4); n = 0 or 1; W = CO, S, SO or SO2; Z, R1 = alkyl or (all optionally substituted) aryl, heteroaryl, aralkyl, aralkenyl, aralkynyl, heteroaralkyl, heteroaralkenyl or heteroaralkynyl; A = -A2-, -A1-A-2-, -A2-A1- or -A1-A2-A1-; A1 = alkylene; A2 = phenylene, naphthylene, cycloalkylene or heteroarylene (all optionally substituted); R = H or as Z. Alkyl or alkylene groups have 1-6C; alkenyl/alkynyl groups have 2-6C and 1-3 double/triple bonds; cycloalkylene groups have 3-6C; aryl groups are phenyl, naphthyl, biphenylyl, dihydronaphthyl or tetrahydronaphthyl; heteroaryl moieties are 5-11 membered, mono- or bicyclic and unsaturated or partially unsaturated, and contain 1-4 of O, S and N as heteroatoms; arylene or heteroarylene moieties are the divalent analogs of arylene and heteroarylene respectively; optionally substituted, in the case of aryl, aralkyl, heteroaryl and heteroaralkyl, indicates that the groups are optionall ring-substituted by 1-5 of alkyl, alkoxy, halo, OH, perhaloalkyl, NO2, NH2, mono- or dialkylamino, 1-6C acyl, CONH2, mono- or di-alkylaminocarbonyl, 1-6C acylamino, alkoxycarbonyl, CHO, COOH, SO3H, CN, aminoalkyl, mono- or dialkylaminoalkyl, thioalkyl, alkylthioalkyl, hydroxyalkyl or alkoxyalkyl; optionally substituted, in the case of phenylene, naphthylene and heteroarylene, indicates that the groups are optionally substituted by 1-3 of alkyl, alkoxy, halo, OH, perhaloalkyl, NO2, NH2, mono- or dialkylamino, 1-6C acyl, CHO, COOH, alkoxycarbonyl, CONH2, mono- or di-alkylaminocarbonyl, 1-6C acylamino or CN. An Independent claim is included for the preparation of (I).
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公开(公告)号:PL354565A1
公开(公告)日:2002-12-30
申请号:PL35456502
申请日:2002-06-17
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: WIERZBICKI MICHEL , FOURQUES JEAN-MARIE , LEVENS NIGEL , HUSSON-ROBERT BERNARDETTE , NOSJEAN OLIVIER , BOULANGER MICHELLE
IPC: A61K31/16 , A61K31/397 , A61K31/40 , C07D295/18 , A61K31/403 , A61K31/426 , A61K31/4453 , A61K31/5375 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07C237/14 , C07D205/04 , C07D207/18 , C07D207/20 , C07D209/02 , C07D209/52 , C07D277/04 , C07D277/22 , C07D295/185 , C07C237/32
Abstract: A compound of formula (I):wherein:represents an optionally substituted saturated carbon ring having from 4 to 8 ring members,R1 and R4, which may be identical or different, each represents hydrogen or acyl,R2 and R3, which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl,R5 and R6, which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl, or R5 and R6 together, with the nitrogen atom carrying them, form an optionally substituted nitrogen-containing heterocycle,stereoisomers thereof, and also addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid.Medicinal products containing the same which are useful for treatment of glucose intolerance or of disorders associated with hyperglycaemia.
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104.
公开(公告)号:EA003023B1
公开(公告)日:2002-12-26
申请号:EA200000327
申请日:2000-04-14
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: FAUCHERE JEAN-LUC , ORTUNO JEAN-CLAUDE , DUHAULT JACQUES , BOUTIN JEAN , LEVENS NIGEL
IPC: C07D249/08 , A61K31/4196 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D403/04
Abstract: Соединениеформулы (I)где n представляетсобой 0 или 1,W представляетсобой -СО-группуили S(O)-группу, где q представляетсобой 0, 1 или 2,G представляет G, G, Gили Gгруппу, какописанов описании,Z представляетсобойалкильнуюгруппуилиарил, гетероарил, арилалкил, арилалкенил, арилалкинил, гетероарилалкенил, гетероарилалкинилилигетероарилалкильнуюгруппу, каждаяизкоторыхможетбытьнеобязательнозамещенной,Апредставляетфрагментформулы, выбранныйиз -A-, -А-А-, -A-A- и -A-A-A-, где Aпредставляетсобойгруппуалкилена, иАпредставляетфенилен, циклоалкилен, нафтиленилигруппугетероарилена, каждаяизкоторыхможетбытьнеобязательнозамещенной,R представляетсобойатомводорода, алкильнуюгруппуилиарил, гетероарил, арилалкил, арилалкенил, арилалкинил, гетероарилалкенил, гетероарилалкинилилигруппугетероарилалкила, каждаяизкоторыхможетбытьнеобязательнозамещенной,Rпредставляетсобойалкильнуюгруппуилиарил, гетероарил, арилалкил, арилалкенил, арилалкинил, гетероарилалкенилилигетероарилалкинилилигруппугетероарилалкила, каждаяизкоторыхможетбытьнеобязательнозамещенной.Лекарственныепрепараты.
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公开(公告)号:NO20022891L
公开(公告)日:2002-12-19
申请号:NO20022891
申请日:2002-06-17
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: WIERZBICKI MICHEL , FOURQUEZ JEAN-MARIE , LEVENS NIGEL , HUSSON-ROBERT BERNADETTE , NOSJEAN OLIVIER , BOULANGER MICHELLE
IPC: A61K31/16 , C07D295/18 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/426 , A61K31/4453 , A61K31/5375 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07C237/14 , C07D205/04 , C07D207/18 , C07D207/20 , C07D209/02 , C07D209/52 , C07D277/04 , C07D277/22 , C07D295/185 , C07D207/02
Abstract: A compound of formula (I):wherein:represents an optionally substituted saturated carbon ring having from 4 to 8 ring members,R1 and R4, which may be identical or different, each represents hydrogen or acyl,R2 and R3, which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl,R5 and R6, which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl, or R5 and R6 together, with the nitrogen atom carrying them, form an optionally substituted nitrogen-containing heterocycle,stereoisomers thereof, and also addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid.Medicinal products containing the same which are useful for treatment of glucose intolerance or of disorders associated with hyperglycaemia.
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公开(公告)号:CA2389858A1
公开(公告)日:2002-12-18
申请号:CA2389858
申请日:2002-06-18
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: BOULANGER MICHELLE , HUSSON-ROBERT BERNADETTE , NOSJEAN OLIVIER , FOURQUEZ JEAN-MARIE , LEVENS NIGEL , WIERZBICKI MICHEL
IPC: C07D295/18 , A61K31/16 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/426 , A61K31/4453 , A61K31/5375 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07C237/14 , C07D205/04 , C07D207/18 , C07D207/20 , C07D209/02 , C07D209/52 , C07D277/04 , C07D277/22 , C07D295/185 , C07D295/04 , C07C231/00 , C07D277/02 , C07D295/02 , C07D207/04 , C07C233/08 , A61K31/401 , A61K31/445
Abstract: L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule (I) (see Formula I) dans laquelle ~ représente un cycle carboné saturé de 4 à 8 chaînons éventuellement substitué; R1 et R4, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement acyle; R2 et R3, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle; R5 et R6, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ou bien R5 et R6 formen t ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un hétérocycle azoté éventuellement substitué. L'invention vise également les stéréoisomères des composés de formule (I) ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Les composés selon l'invention sont utiles à titre de médicaments pour le traitement de l'intolérance au glucose ou des maladies associées à une hyperglycémie.
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107.
公开(公告)号:CA2383298A1
公开(公告)日:2002-11-15
申请号:CA2383298
申请日:2002-05-10
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: NOSJEAN OLIVIER , HUSSON-ROBERT BERNADETTE , DE NANTEUIL GUILLAUME , BENOIST ALAIN , LEVENS NIGEL , BOULANGER MICHELLE , PORTEVIN BERNARD
IPC: C07D295/10 , A61K31/40 , A61K31/426 , A61P3/04 , A61P3/08 , A61P3/10 , C07D207/16 , C07D277/04 , C07D277/06 , C07D295/185 , C07K5/02 , C07D417/02 , C07D207/04 , A61K31/427
Abstract: L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule (I) (voir formule I) dans laquelle (voir formule II) représente un hétérocycle à 5 chaînons; Ak représente une chaîne alkylène ; X représente une liaison simple ou un groupement phényl~;ne ; R1 et R2, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle ; Y représente un groupement CHNO2 ou NR4 dans lequel R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle ; et R1 représente soit un groupement alkyle, nitro ou cyano, lorsque Y représente CHNO2, soit un groupement nitro ou cyano, lorsque Y représente NR4 ; sous réserve que , lorsque (voir formule III) représente un hétérocycl e azoté à 5 chaînons non substitués, Ak représente un groupement -(CH2)3-, X représente une liaison simple et Y représente NH, R3 ne peut représenter un groupement nitro. L'invention vise également des tautomères et isomères optiques des composés de formule (I), ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Les composés selon l'invention sont utiles en tant qu'inhibiteurs de dipeptidyl-peptidase IV, dans le traitement de l'intolérance au glucose et des maladies associées à l'hyperglycémie.
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公开(公告)号:FR2822826A1
公开(公告)日:2002-10-04
申请号:FR0104142
申请日:2001-03-28
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: DE NANTEUIL GUILLAUME , PORTEVIN BERNARD , BENOIST ALAIN , LEVENS NIGEL , NOSJEAN OLIVIER , HUSSON ROBERT BERNADETTE
IPC: C07D295/18 , A61K31/40 , A61K31/4178 , A61K31/426 , A61K31/5377 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/02 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07B57/00 , C07D207/16 , C07D231/04 , C07D233/06 , C07D233/48 , C07D277/04 , C07D277/06 , C07D277/10 , C07D295/22 , C07D403/12 , C07K5/062 , C07K5/078 , C07K5/087 , C07K5/097 , C07D207/08
Abstract: Sulfonated amino acid derivatives (I), their optical isomers and acid addition salts, are new. Sulfonated amino acid derivatives (I), their optical isomers and acid addition salts, are new. ring A = a 5 membered nitrogen heterocycle that may be substituted by cyano; R1 = H, 1-6C alkyl or acyl, prolyl, alanyl, histidylprolyl, or phenylalanylprolyl; Ak = 1-6C alkylene or heteroalkylene; X = a bond or phenylene optionally substituted by one or more groups selected from halogens, 1-6C alkyl, alkoxy or polyhaloalkyl, or OH; R2 = 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more groups selected from aryl, 1-6C alkylsulfonyl, 3-7C cycloalkylsulfonyl, 3-7C cycloalkyl, and halogen), 3-10C cycloalkyl, or a group -NR2aR2b; R2a and R2b = H, 1-6C alkyl, or together with the N atom they form a nitrogen heterocycle; Y = -NR3, -NH-CH=N-, -C(=NH)-NH-, or -NR4-C(=NR5)-NR6-; R3 = H, 1-6C alkyl, 3-7C cycloalkyl, or aryl; R4, R5, R6 = H, 1-6C alkyl; or R4 and R6 together, or R5 and R6 together = imidazolidine or dihydrobenzimidazole in which the term nitrogen heterocycle encompasses a monocyclic saturated ring of 5 - 7 members having 1 - 3 heteroatoms at least one of which is N and others may be N, O or S, and the term 1-6c alkylene encompasses a group that may be straight or branched and one methylene group may be replaced by an atom or O or S.
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109.
公开(公告)号:AU2776500A
公开(公告)日:2000-10-19
申请号:AU2776500
申请日:2000-04-14
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: FAUCHERE JEAN-LUC , ORTUNO JEAN-CLAUDE , DUHAULT JACQUES , BOUTIN JEAN ALBERT , LEVENS NIGEL
IPC: C07D249/08 , A61K31/4196 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
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公开(公告)号:CA2383298C
公开(公告)日:2008-01-29
申请号:CA2383298
申请日:2002-05-10
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: NOSJEAN OLIVIER , DE NANTEUIL GUILLAUME , BOULANGER MICHELLE , PORTEVIN BERNARD , HUSSON-ROBERT BERNADETTE , LEVENS NIGEL , BENOIST ALAIN
IPC: C07D295/10 , C07D417/02 , A61K31/40 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P3/04 , A61P3/08 , A61P3/10 , C07D207/04 , C07D207/16 , C07D277/04 , C07D277/06 , C07D295/185 , C07K5/02
Abstract: L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule (I) : (voir formule I) dans laquelle (voir formule II) représente un hétérocycle à 5 chaînons; Ak représente une chaîne alkylène ; X représente une liaison simple ou un groupement phénylène ; R1 e t R2, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle ; Y représente un groupement CHNO2 ou NR4 dans lequel R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle ; et R3 représente soit un groupement alkyle, nitro ou cyano, lorsque Y représente CHNO2, soit un groupement nitro ou cyano, lorsque Y représente NR4; sous réserve que , lorsque (voir formule II) représente un hétérocycle azoté à 5 chaînons non substitués, Ak représente un groupement -(CH2)3-, X représente une liaison simple et Y représente NH, R3 ne peut représenter un groupement nitro. L'invention vise également des tautomères et isomères optiques des composés de formule (I), ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Les composés selon l'invention sont utiles en tant qu'inhibiteurs de dipeptidyl-peptidase IV, dans le traitement de l'intolérance au glucose et des maladies associées à l'hyperglycémie.
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