公开(公告)号：US20160168546A1

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：US15054712

申请日：2016-02-26

Applicant: The University of North Carolina at Chapel Hill

Inventor： Yi ZHANG ,  Ru CAO

IPC: C12N9/10 ,  C07K14/82

CPC classification number: C12N9/1007 ,  C07K14/82 ,  C07K2319/20 ,  C12N2799/026 ,  C12Y201/01043 ,  G01N2333/91011

Abstract: The present invention provides a reconstituted complex including EED, EZH2 and SUZ12 wherein the reconstituted complex has histone methyltransferase (HMTase) activity for lysine 27 of histone H3 (H3-K27). The reconstituted complex may further include RbAp48, AEBP2 or both. Also disclosed are methods of producing the reconstituted complex, methods of identifying compounds that inhibit the HTMase activity of the reconstituted complex and methods of identifying candidate compounds for treating cancer. Reagents and kits including the reconstituted complex are further provided.

Abstract translation: 本发明提供了包含EED，EZH2和SUZ12的复原复合物，其中重构的复合物对组蛋白H3（H3-K27）的赖氨酸27具有组蛋白甲基转移酶（HMTase）活性。 重构的复合物还可以包括RbAp48，AEBP2或两者。 还公开了生产重建复合物的方法，鉴定抑制重构复合物的HTMase活性的化合物的方法和鉴定用于治疗癌症的候选化合物的方法。 还提供了试剂和试剂盒，包括重构的复合物。

公开(公告)号：US09249190B2

公开(公告)日：2016-02-02

申请号：US12896510

申请日：2010-10-01

Applicant: Ming-ming Zhou ,  Shiraz Mujtaba

Inventor： Ming-ming Zhou ,  Shiraz Mujtaba

IPC: A61K38/00 ,  C07K14/005 ,  C12N9/10 ,  A61K48/00

CPC classification number: C12N9/1007 ,  A61K38/00 ,  A61K48/00 ,  C07K14/005 ,  C07K2319/09 ,  C12N2710/00022 ,  C12N2710/10343 ,  C12N2740/15043 ,  C12Y201/01043

Abstract: The present invention relates to methods of suppressing the transcriptional expression of one or more genes by methylating the chromatin histone proteins of the one or more genes. Specifically, a viral SET domain histone lysine methyltransferase (vSET or vSET-like protein) methylates lysine 27 of a gene's histone protein 3 (H3-K27) thereby suppressing the transcription of the gene.

Abstract translation: 本发明涉及通过甲基化一种或多种基因的染色质组蛋白蛋白来抑制一种或多种基因的转录表达的方法。 具体地，病毒SET结构域组蛋白赖氨酸甲基转移酶（vSET或vSET样蛋白）甲基化基因的组蛋白3（H3-K27）的赖氨酸27，从而抑制基因的转录。

公开(公告)号：US20150293099A1

公开(公告)日：2015-10-15

申请号：US14701810

申请日：2015-05-01

Applicant: CHILDREN'S MEDICAL CENTER CORPORATION

Inventor： Leonard I. Zon ,  Craig Ceol ,  Yariv J. Houvras

IPC: G01N33/574 ,  C12Q1/68 ,  A61K39/395

CPC classification number: G01N33/5743 ,  A61K39/39558 ,  C07K16/40 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/14 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/158 ,  C12Y201/01043 ,  G01N33/574 ,  G01N2333/91011 ,  G01N2333/91017

Abstract: Provided herein are methods for diagnosing cancer by determining the level of expression of SETDB1 in a biological sample. Also provided herein are methods for treating cancer by administering an inhibitor of SETDB1 to a subject in need thereof.

Abstract translation: 本文提供了通过确定生物样品中SETDB1的表达水平来诊断癌症的方法。 本文还提供了通过向有需要的受试者施用SETDB1抑制剂来治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20150258175A1

公开(公告)日：2015-09-17

申请号：US14443602

申请日：2013-11-19

Applicant: Agency for Science, Technology and Research

Inventor： Qiang Yu ,  Zhen Ning Wee

IPC: A61K38/21 ,  C12N15/113 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/574 ,  A61K31/437 ,  C07K16/40

CPC classification number: A61K38/217 ,  A61K31/437 ,  A61K31/706 ,  A61K31/713 ,  C07K16/40 ,  C07K2317/76 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/14 ,  C12Q1/6886 ,  C12Y201/01043 ,  G01N33/57492 ,  G01N33/57496 ,  G01N2800/52 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a histone-lysine N-methyltransferase EZH2 (enhancer of zeste homolog 2) inhibitor and an enhancer of interferon-gamma receptor activity. The invention also relates to method of treating a patient having cancer, comprising administration of the pharmaceutical composition.

Abstract translation: 本发明涉及包含组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶EZH2（泽斯特同系物2的增强子）抑制剂和干扰素-γ受体活性增强剂的药物组合物。 本发明还涉及治疗患有癌症的患者的方法，包括给药该药物组合物。

公开(公告)号：US09040286B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13147713

申请日：2010-02-03

Applicant: Leonard I. Zon ,  Craig Ceol ,  Yariv J. Houvras

Inventor： Leonard I. Zon ,  Craig Ceol ,  Yariv J. Houvras

IPC: C12M3/00 ,  C12N9/10 ,  G01N33/53 ,  C07K16/40 ,  C12N15/113 ,  G01N33/574

CPC classification number: G01N33/5743 ,  A61K39/39558 ,  C07K16/40 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/14 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/158 ,  C12Y201/01043 ,  G01N33/574 ,  G01N2333/91011 ,  G01N2333/91017

Abstract: Provided herein are methods for diagnosing cancer by determining the level of expression of SETDB1 in a biological sample. Also provided herein are methods for treating cancer by administering an inhibitor of SETDB1 to a subject in need thereof.

Abstract translation: 本文提供了通过确定生物样品中SETDB1的表达水平来诊断癌症的方法。 本文还提供了通过向有需要的受试者施用SETDB1抑制剂来治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20140024099A1

公开(公告)日：2014-01-23

申请号：US13945439

申请日：2013-07-18

Applicant: British Columbia Cancer Agency Branch

Inventor： Ryan D. Morin ,  Marco A. Marra ,  Randy D. Gascoyne ,  Joseph M. Connors

IPC: C12Q1/68 ,  C12N9/10

CPC classification number: C12Q1/6886 ,  C07K16/40 ,  C12N9/1007 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/156 ,  C12Y201/01043 ,  G01N33/57407 ,  G01N33/6872 ,  G01N2800/52

Abstract: The disclosure provides a method of identifying a subject as having B-cell non-Hodgkin lymphoma (NHL) such as testing a sample from a subject for a mutation in one or more biomarkers. Also described are methods for classifying or monitoring a subject having, or suspected of having, B-cell non-Hodgkin lymphoma comprising testing the sample for a mutation in one or more biomarkers.

Abstract translation: 本公开提供了将受试者鉴定为具有B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）的方法，例如测试来自受试者的样品用于一种或多种生物标志物中的突变。 还描述了用于分类或监测具有或怀疑具有B细胞非霍奇金淋巴瘤的受试者的方法，包括测试样品中一种或多种生物标志物中的突变。

公开(公告)号：US20130195843A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13839597

申请日：2013-03-15

Applicant: British Columbia Cancer Agency Branch

Inventor： Ryan D. Morin ,  Marco A. Marra ,  Andrew J. Mungall ,  Martin Hirst ,  Maria Mendez-Lago ,  Randy D. Gascoyne ,  Joseph M. Connors

IPC: C12Q1/68 ,  C07K16/40 ,  G01N33/68 ,  C12N9/10

CPC classification number: C12Q1/6886 ,  C07K16/40 ,  C12N9/1007 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/156 ,  C12Y201/01043 ,  G01N33/57407 ,  G01N33/6872 ,  G01N2800/52

Abstract: The disclosure provides a method of identifying a subject as having B-cell non-Hodgkin lymphoma (NHL) such as testing a sample from a subject for a mutation in one or more biomarkers. Also described are methods for classifying or monitoring a subject having, or suspected of having, B-cell non-Hodgkin lymphoma comprising testing the sample for a mutation in one or more biomarkers.

Abstract translation: 本公开提供了将受试者鉴定为具有B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）的方法，例如测试来自受试者的样品用于一种或多种生物标志物中的突变。 还描述了用于分类或监测具有或怀疑具有B细胞非霍奇金淋巴瘤的受试者的方法，包括测试样品中一种或多种生物标志物中的突变。

公开(公告)号：US20120020953A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13147713

申请日：2010-02-03

Applicant: Leonard I. Zon ,  Craig Ceol ,  Yariv J. Houvras

Inventor： Leonard I. Zon ,  Craig Ceol ,  Yariv J. Houvras

IPC: C12Q1/48 ,  A61K31/7088 ,  A61P35/00 ,  A61K38/02 ,  A61K39/395 ,  G01N33/574 ,  C40B30/04

CPC classification number: G01N33/5743 ,  A61K39/39558 ,  C07K16/40 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/14 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/158 ,  C12Y201/01043 ,  G01N33/574 ,  G01N2333/91011 ,  G01N2333/91017

Abstract: Provided herein are methods for diagnosing cancer by determining the level of expression of SETDB1 in a biological sample. Also provided herein are methods for treating cancer by administering an inhibitor of SETDB1 to a subject in need thereof.

Abstract translation: 本文提供了通过确定生物样品中SETDB1的表达水平来诊断癌症的方法。 本文还提供了通过向有需要的受试者施用SETDB1抑制剂来治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20090191181A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US11912860

申请日：2006-06-23

Applicant: Yusuke Nakamura ,  Yoichi Furukawa ,  Ryuji Hamamoto ,  Shuichi Nakatsuru

Inventor： Yusuke Nakamura ,  Yoichi Furukawa ,  Ryuji Hamamoto ,  Shuichi Nakatsuru

IPC: A61K39/395 ,  C12Q1/68 ,  A61P35/00

CPC classification number: G01N33/5011 ,  C12Q1/48 ,  C12Y201/01043 ,  G01N33/57407 ,  G01N2333/4736 ,  G01N2333/91011 ,  G01N2500/02

Abstract: The present invention features a method for determining the methyltransferase activity of a polypeptide and screening for modulators of methyltransferase activity, more particularly for modulators of the methylation of retinoblastoma by SMYD3. The invention further provides a method or pharmaceutical composition for prevention or treating of colorectal cancer, hepatocellular carcinoma, bladder cancer and/or breast cancer using a modulator so identified. N-terminal truncated forms of SMYD3 (alias ZNFN3A1) have higher methylating activity. Lys 824 is a preferred methylation site on the RB1 protein for SMYD3.

Abstract translation: 本发明的特征在于确定多肽的甲基转移酶活性并筛选甲基转移酶活性的调节剂的方法，更特别是用于通过SMYD3进行视网膜母细胞瘤甲基化的调节剂。 本发明还提供了使用所鉴定的调节剂预防或治疗结肠直肠癌，肝细胞癌，膀胱癌和/或乳腺癌的方法或药物组合物。 SMYD3（别名ZNFN3A1）的N-末端截短形式具有较高的甲基化活性。 Lys 824是SMYD3的RB1蛋白上优选的甲基化位点。

公开(公告)号：JP2018528968A

公开(公告)日：2018-10-04

申请号：JP2018514851

申请日：2016-09-16

Applicant: ユニバーシティ オブ マサチューセッツ

Inventor： グリーン,マイケル,アール. ,  ファン,ミンカン ,  コートニウク,ウォルター

IPC: C12N15/113 ,  C12Q1/00 ,  C12Q1/48 ,  C12Q1/6813 ,  C12Q1/6851 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/548 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  A61K39/395 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  A61K45/00

CPC classification number: A61K48/005 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/711 ,  A61K31/713 ,  A61K35/30 ,  A61K38/45 ,  A61K38/53 ,  A61K39/3955 ,  A61K48/0016 ,  A61P15/02 ,  A61P25/14 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/141 ,  C12N2310/531 ,  C12Q1/6883 ,  C12Q2600/154 ,  C12Q2600/158 ,  C12Y201/01037 ,  C12Y201/01043 ,  C12Y603/02019

Abstract: 本開示は、サイレンシングされたFMR1遺伝子を再活性化するための方法および組成物に関する。いくつかの側面において、本開示によって記載される方法は、FMR1不活性化に関連する異常(例えば脆弱X症候群)を処置することにとって有用である。