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公开(公告)号:CN1373766A
公开(公告)日:2002-10-09
申请号:CN00812791.3
申请日:2000-09-13
Applicant: 明治制果株式会社
CPC classification number: C07F9/6552 , C07F9/4006 , C07F9/4018 , C07F9/4075 , C07F9/58 , C07F9/59 , C07F9/6533
Abstract: 通式(I)代表的化合物,式中R1代表氢、烷基、有取代烷基等;R2和R3各自代表氢、烷基、有取代烷基、烷氧基等;X代表-CH2-、-O-、或-NH-;A代表一个式(II)所示基团(式中R7和R8各自代表氢、烷基、酰基、烷氧羰基等;R9和R10各自代表氢、卤素、羟基、苯基等)等;E代表氢等,或者其药理上可接受的盐。这些化合物有羧基肽酶B抑制活性,且可用于处理和/或预防血栓形成性疾病。
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公开(公告)号:CN1073560C
公开(公告)日:2001-10-24
申请号:CN94191522.0
申请日:1994-02-18
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D273/00 , A61K31/395
CPC classification number: C07D273/00 , A61K38/00 , C07K11/02
Abstract: 新的通式(Ⅰ)PF1022衍生物-环缩酚酸肽(cyclodepsipeptides),及其酸加成盐,它对寄生在人体、家畜和宠物的各种寄生蠕虫具有抗蠕虫活性。因此它可用作防治寄生虫传染的抗蠕虫剂。在式(Ⅰ)中,R1,R2,R3和R4分别为烷基,环己甲基,苄基,取代的苄基或其它基团;而X,Y,Z和Q各是甲基或卤原子,但下述情况除外,即当R1,R3,X,Y,Z和Q分别各代表甲基的同时,R2和R4分别代表苄基。
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公开(公告)号:CN1066148C
公开(公告)日:2001-05-23
申请号:CN96195478.7
申请日:1996-06-14
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D487/04 , A61K31/41
CPC classification number: C07D405/06 , C07D249/04 , C07D487/04 , C07D491/14 , Y02P20/55
Abstract: 公开了下述通式(Ⅰ)表示的苯并氮杂化合物及药理学上允许的盐。该化合物具有抗过敏作用,可用于治疗和预防支气管哮喘、湿疹、寻麻疹、过敏性胃肠损害或过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等。式中,R表示氢原子、取代C1-6烷基或保护基,R1、R2、R3和R4表示氢原子、羟基、取代C1-4烷基、取代C2-12链烯基、取代C2-12烷氧基或取代氨基。
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公开(公告)号:CN1265662A
公开(公告)日:2000-09-06
申请号:CN98807781.7
申请日:1998-06-24
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D501/04 , C07D501/12 , C07D501/24 , A61K31/545 , C07M9/00
CPC classification number: C07D501/00 , Y02P20/55
Abstract: 在由氯化烃溶剂和低级链烷醇组成的混合溶剂中及+5℃以下的低温度下使通式(Ⅰ)[式中,R1表示2-(2-N-保护—氨基噻唑-4-基)-2-烷氧基亚氨基乙酰基等,R2表示氢原子等,R3表示氢原子或羧基保护基等,R4表示芳基等]表示的化合物与4-取代或未取代-噻唑-5-甲醛进行反应,可以以高的选择性和高的收率制造通式(Ⅳ)[式中,R1、R2和R3的含义分别与上述相同,R8是烷基]的化合物的Z异构体。
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公开(公告)号:CN1259128A
公开(公告)日:2000-07-05
申请号:CN98805729.8
申请日:1998-03-20
IPC: C07D273/00 , A61K31/395
CPC classification number: C07D273/00 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D413/14
Abstract: 本发明涉及环状硫代缩肽,特别是18-24连接的环硫代缩肽,及其盐。这些环硫代缩肽具有通式(Ⅰ),其中R1,R4,R7和R10各自独立地代表氢,直链或支链C1-4-烷基,R2,R5,R8和R11各自独立地代表氢,直链或支链C1-8-烷基,C1-8-链烯基,C3-6-环烷基,C3-6-环烷基-C1-2-烷基,芳基-C1-2-烷基,杂芳基-C1-2-烷基,芳基或杂芳基,其各自任选被取代,R9和R10与它们所连接的原子一起代表可以任选被取代的5-或6-元环,R10和R11与它们所连接的原子一起代表可以任选插入氧,硫,硫氧或磺酰基并且可以任选被取代的5-或6-元环,R3和R9各自独立地代表氢,C1-8-烷基或芳基-C1-2-烷基,C3-6-环烷基-C1-2-烷基,R6和R12各自独立地代表氢,直链或支链C1-8-烷基,C1-8-链烯基,C3-6-环烷基,C3-6-环烷基-C1-2-烷基,芳基-C1-2-烷基,杂芳基-C1-2-烷基,芳基或杂芳基,其各自任选被取代,和X1,X2,X3和X4各自独立地代表氧或硫,基团X1,X2,X3和X4中至少一个代表硫是必须的。本发明还涉及本发明的硫代缩肽的旋光异构体和外消旋体。
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公开(公告)号:CN1240002A
公开(公告)日:1999-12-29
申请号:CN97180416.8
申请日:1997-12-10
Applicant: 明治制果株式会社
CPC classification number: C07K14/325 , A01N63/00
Abstract: 本发明的目的是提供不仅具有针对鳞翅目昆虫,而且具有针对其它昆虫的杀虫活性的Bt菌,由所说的Bt菌产生的杀虫蛋白质,编码所说的蛋白质的基因,产生所说的杀虫蛋白质的宿主,以及虫害消除剂。根据本发明的新菌株是菌株SSK-10,其被分类为苏云金芽孢杆菌,以保藏号FERM BP-6162保藏。根据本发明的蛋白质包含(a)在SEQ ID NO:1中所描述的氨基酸序列,或者(b)SEQ ID NO:2中所描述的氨基酸序列,其具有杀虫活性,其中一个或多个氨基酸被取代、缺失、添加或插入。
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公开(公告)号:CN1037063C
公开(公告)日:1998-01-21
申请号:CN89103496.X
申请日:1989-04-19
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: A61K31/545
CPC classification number: A61K31/545 , A61K9/2013 , A61K9/205 , A61K47/40 , C08B37/0015
Abstract: 本发明公开了一种口服的抗菌组合物的制备方法,该方法包括将作为该组合物的活性成分并称为ME1207的特戊酰氧甲基-(6R,7R)-7[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚胺乙酰胺]-3-[(Z)-2-(4-甲基噻唑-5-基)-乙烯基]头孢-4-羧酸盐与β环糊精以及一种药物可接受的载体相混合,在该组合物中加入β-环糊精显著地改善了ME1207的分散能力,从而促进了对该化合物的吸收。因此,在饥饿状态下服用的ME1207的吸收能力达到了可与进食后服用相比拟的水平。
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公开(公告)号:CN1114507A
公开(公告)日:1996-01-03
申请号:CN94190696.5
申请日:1994-09-16
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D519/00 , A61K31/545
CPC classification number: C07D501/00
Abstract: 下式(I)所示的化合物为头孢烯衍生物,在其头孢烯环的3-位具有取代或未取代的咪唑并[5,1-b]噻唑鎓-6-基作为取代基:该化合物具有良好的抗菌活性,并可用作治疗各种由细菌引起的感染性疾病的药用。
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公开(公告)号:CN1019493B
公开(公告)日:1992-12-16
申请号:CN87101155
申请日:1987-12-18
IPC: C07D501/36 , A61K31/545
CPC classification number: C07D501/36
Abstract: 在7-位上有2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-{(1S)-羧基乙氧基亚氨基}乙酰基侧链,在3-位上有1-乙基吡啶-4-基硫代甲基侧链的头孢菌素类化合物或其无毒盐是哺乳动物(包括人)的极好的抗菌剂。该头孢菌素衍生物的毒性低。
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