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公开(公告)号:CN1034940C
公开(公告)日:1997-05-21
申请号:CN85106733
申请日:1985-09-06
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D501/04 , C07D501/22 , C07D501/24 , A61K31/545
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的化合物的制备方法,包括在一不反应溶剂中和温度不高于所用的溶剂沸点下,将通式(II)的化合物或其盐与通式(III)的化合物反应,在通式(I),(II)和(III)中R1是氨基或被保护氨基;R2是低级烷基,羧甲基或被保护羧甲基;R3是氢原子,成盐阳离子或羧基保护基;A是未取代的或取代的苯基,未取代或取代的呋喃基,未取代或取代的噻唑基,或者未取代的或取代的3-低级烷基噻唑基。
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公开(公告)号:CN1747957A
公开(公告)日:2006-03-15
申请号:CN200380109696.1
申请日:2003-12-15
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D513/04 , C07D519/06 , C07F9/6561
CPC classification number: C07D513/04 , C07F9/6561 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及右式(1)代表的化合物及其制备方法。从这些化合物可以以安全和廉价的方式制备生产具有出色的抗菌活性和有效地抵抗广细菌谱的碳青霉烯衍生物。在该式中R1代表氢或羟基的保护基团,R2代表氢、羧基的保护基团或羧酸阴离子,Z1和Z2一起代表氧原子或羰基的保护基团,或者Z1和Z2之一代表氢原子而另一个代表羟基或受保护的羟基,Y代表氧原子或基团P(R3)3,其中可以相同或不同的R3代表可选地被卤原子取代的C1-6烷基,或者可选地被卤原子或C1-6烷基取代的芳基,其中所述烷基可被卤原子取代。
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公开(公告)号:CN1046286C
公开(公告)日:1999-11-10
申请号:CN94190696.5
申请日:1994-09-16
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D519/00 , A61K31/545
CPC classification number: C07D501/00
Abstract: 下式(Ⅰ)所示的化合物为头孢烯衍生物,在其头孢烯环的3-位具有取代或未取代的咪唑并[5.1-b]噻唑-6-基作为取代基:该化合物具有良好的抗菌活性,并可用作治疗各种由细菌引起的感染性疾病的药用。
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公开(公告)号:CN101137661A
公开(公告)日:2008-03-05
申请号:CN200680008113.X
申请日:2006-01-19
Applicant: 明治制果株式会社 , 财团法人相模中央化学研究所
IPC: C07D513/04 , C07B61/00
CPC classification number: C07D513/04
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物和其制备方法。在式(I)中,X代表卤素原子;R1代表基团-COR2;其中的R2代表OM基团或C1-12烷氧基,其中M代表氢原子、碱金属、碱土金属或季铵。该化合物作为合成中间体能够实现以低成本高效且安全的方式制备具有强效抗菌活性的碳青霉烯类衍生物。
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公开(公告)号:CN1114507A
公开(公告)日:1996-01-03
申请号:CN94190696.5
申请日:1994-09-16
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D519/00 , A61K31/545
CPC classification number: C07D501/00
Abstract: 下式(I)所示的化合物为头孢烯衍生物,在其头孢烯环的3-位具有取代或未取代的咪唑并[5,1-b]噻唑鎓-6-基作为取代基:该化合物具有良好的抗菌活性,并可用作治疗各种由细菌引起的感染性疾病的药用。
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公开(公告)号:CN1275970C
公开(公告)日:2006-09-20
申请号:CN01822174.2
申请日:2001-11-22
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D519/00 , A61K31/4439 , A61K31/429 , A61K31/506 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/541 , A61P31/04 , C07D513/04 , C07D477/10
CPC classification number: C07D477/14
Abstract: 本发明的目的是提供碳青霉烯衍生物,它对于MRSA、PRSP、流感病毒和β-内酰胺酶产生的细菌具有强的抗菌活性并且对于DHP-1是稳定的。根据本发明的碳青霉烯衍生物由式(I)和(II)代表的化合物或其药学上可接受的盐组成,其中R1代表H或甲基,R2和R3各自独立代表H;卤素;取代或不取代的烷基;环烷基;取代或不取代的烷基羰基;氨基甲酰基;取代或不取代的芳基;取代或不取代的烷基硫基;吗啉基;烷基磺酰基;或甲酰基,n是0-4的一个整数和Hy代表取代或不取代的单环或双环杂环基团。
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公开(公告)号:CN1486322A
公开(公告)日:2004-03-31
申请号:CN01822174.2
申请日:2001-11-22
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D519/00 , A61K31/4439 , A61K31/429 , A61K31/506 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/541 , A61P31/04
CPC classification number: C07D477/14
Abstract: 本发明的目的是提供碳青霉烯衍生物,它对于MRSA、PRSP、流感病毒和β-内酰胺酶产生的细菌具有强的抗菌活性并且对于DHP-1是稳定的。根据本发明的碳青霉烯衍生物由式(I)和(II)代表的化合物或其药学上可接受的盐组成,其中R1代表H或甲基,R2和R3各自独立代表H;卤素;取代或不取代的烷基;环烷基;取代或不取代的烷基羰基;氨基甲酰基;取代或不取代的芳基;取代或不取代的烷基硫基;吗啉基;烷基磺酰基;或甲酰基,n是0-4的一个整数和Hy代表取代或不取代的单环或双环杂环基团。
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公开(公告)号:CN1239963A
公开(公告)日:1999-12-29
申请号:CN97180418.4
申请日:1997-12-08
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D519/06 , A61K31/545
CPC classification number: C07D519/00
Abstract: 本发明公开了由右式(Ⅰ)代表的化合物。该化合物具有强有力的对抗从革兰氏阳性菌到革兰氏阴性菌包括产头孢菌素酶细菌的宽抗菌谱的抗微生物活性。特别是,它具有比现有的鎓盐型头孢烯衍生物更高的对抗甲氧苯青霉素抗性的金黄色葡萄球菌(MRSA)、青霉素抗性的肺炎链球菌(PRSP)和亚胺培南抗性的绿脓杆菌的抗微生物活性,并因此可非常有效地作为各种病原菌衍生的传染病的治疗剂。式中X代表CH或N,R1代表氢原子、取代或未取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、或环烷基;R2、R3、R4和R5中任何一个代表R6R7NSO2NH-C1-6烷基,其中R6和R7可以是相同或不同的,代表氢原子或C1-6烷基;而n为0或1。
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公开(公告)号:CN1209810A
公开(公告)日:1999-03-03
申请号:CN97191884.8
申请日:1997-11-25
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D519/06 , A61K31/425
CPC classification number: C07D477/20
Abstract: 式(Ⅰ)化合物和式(Ⅱ)化合物对包括格兰氏阳性菌和格兰氏阴性菌在内的菌株具有广谱抗菌活性以及对各种产生β-内酰胺酶的菌株、MRSA和耐药铜绿假单胞菌具有抗菌活性并且对DHP-1十分稳定。
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公开(公告)号:CN101137661B
公开(公告)日:2011-06-15
申请号:CN200680008113.X
申请日:2006-01-19
Applicant: 明治制果株式会社 , 财团法人相模中央化学研究所
IPC: C07D513/04 , C07B61/00
CPC classification number: C07D513/04
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物和其制备方法。在式(I)中,X代表卤素原子;R1代表基团-COR2;其中的R2代表OM基团或C1-12烷氧基,其中M代表氢原子、碱金属、碱土金属或季铵。该化合物作为合成中间体能够实现以低成本高效且安全的方式制备具有强效抗菌活性的碳青霉烯类衍生物。
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