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公开(公告)号：CN105384623B
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201510673051.5
申请日：2015-10-16
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种手性α‑取代丙酸类的制备方法，所述制备方法具体为：在氢气、碱存在的条件下，钌手性催化剂催化式(I)所示的α‑取代丙烯酸类化合物发生不对称氢化反应，生成式(II)所示的手性α‑取代丙酸类化合物；其中式(I)、(II)如下：其中，R选自卤代芳烃基、杂芳烃基、芳烃基、C1～8的直链烷基、C1～8的支链烷基、C3～8的环烷基、C1～8的直链不饱和烃基、C1～8的支链不饱和烃基、C1～4的烷氧基取代的芳烃基、C1～4的烷基取代的芳烃基或C1～4的卤代烃基取代的芳烃基中的一种。本发明的合成方法条件温和、成本较低、对环境影响小且收率以及对映选择性都很高，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106554325A
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：CN201510632178.2
申请日：2015-09-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D291/08
CPC classification number: C07D291/08
Abstract: 本发明涉及一种手性苯并磺酰胺类化合物的制备方法；所述制备方法具体为：式(1)所示的有机硼酸类化合物和式(2)所示的苯并磺酰亚胺类化合物发生不对称加成反应，生成式(3)所示的手性苯并磺酰胺类化合物；所述式(1)、式(2)、式(3)所示的化合物如下：本发明的制备方法条件温和、操作简便且能实现良好的反应收率以及对映选择性，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104045593B
公开(公告)日：2016-11-02
申请号：CN201310079006.8
申请日：2013-03-12
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D209/42
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种群多普利中间体的制备方法，即：由环己烯和氯胺‑T为起始原料反应得到环己烷吖丙啶；环己烷吖丙啶与烯丙基格式试剂反应得到反式‑N‑对甲基苯磺酰基‑2‑(2‑丙烯基)‑环己胺，并在氧化剂的作用下得到反式混旋的N‑对甲基苯磺酰基‑八氢‑1H‑吲哚‑2‑甲酸,甲酯化保护游离的羧基得到反式混旋的N‑对甲基苯磺酰基‑八氢‑1H‑吲哚‑2‑甲酸甲酯，脱去氮上的Ts保护基以及水解后，经苄酯化反应得到反式混旋的八氢‑1H‑吲哚‑2‑甲酸苄酯。再经分离、拆分得到群多普利关键中间体(2S,3aR,7aS)‑八氢‑1H‑吲哚‑2‑甲酸苄酯。本发明原料价廉易得，制备过程对环境友好，操作及后处理简单。
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公开(公告)号：CN105085264A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410186652.9
申请日：2014-05-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C69/732 , C07C67/10
Abstract: 本发明公开了一种丹参素酯衍生物的不对称合成方法；所述方法包括：(R)-或(S)-丹参素钠和卤代烃、磺酸酯、硫酸酯或碳酸酯直接反应得到高光学活性的(R)-或(S)-丹参素酯衍生物其中，R为C1～C7的烷基或冰片基。本发明全过程无需复杂分离步骤，制备工艺简单，无需过层析柱，生产成本低，非常适合工业化批量生产。
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公开(公告)号：CN103224501B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310100684.8
申请日：2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明公开了一种抗疟疾类药物青蒿素的制备方法，首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸，然后，二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸，最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104557827A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310473248.5
申请日：2013-10-11
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/84 , C07D307/83 , C07D307/92
CPC classification number: C07D307/84 , C07D307/83 , C07D307/92
Abstract: 本发明公开了一种3-季碳手性-C-酰基苯并呋喃酮衍生物及其制备方法。该3-季碳手性-C-酰基苯并呋喃酮衍生物可由O-酰基苯并呋喃酮衍生物为原料，利用手性咪唑催化剂催化的不对称Black重排反应制备而得。本发明使用廉价易得的手性亲核催化剂替代现有技术中的昂贵催化剂，催化反应条件温和操作简便，能实现良好的收率以及对映选择性；得到的3-季碳手性-C-酰基苯并呋喃酮衍生物经过进一步的衍生可用于生理活性分子的合成。
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公开(公告)号：CN102503883B
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201110317197.8
申请日：2011-10-18
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D209/46 , C07D217/24
Abstract: 本发明涉及一种选择性制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物的方法，具体地，在钯盐和任选的配体催化下，使用或不使用铜盐作为共催化剂的情况下，将式(I)化合物与氧气发生反应，从而得到式(II)化合物或式(III)化合物。其中，R是氢、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素；R1是C1-6的烷基、芳烷基、或芳基；R2是氢、C1-6的烷基、或芳基。提供了一种条件简易，制备简便，经济成本低的制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物的方法。
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公开(公告)号：CN103848771A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210520729.2
申请日：2012-12-06
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07D207/408 , C07D207/404 , C07D405/06 , C07B53/00
CPC classification number: C07D207/404 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07D207/40 , C07D207/46 , C07D405/06
Abstract: 本发明涉及C-3位取代的手性琥珀酰亚胺及其制备方法。本发明中的C-3位取代的手性琥珀酰亚胺由下述通式（2）表示，其中，R1表示羟基、具有或不具有取代基的芳基、或具有或不具有取代基的碳原子数为1～8的烷基，R2表示具有或不具有取代基的芳基、或具有或不具有取代基的碳原子数为1～8的烷基。本发明的C-3位取代的手性琥珀酰亚胺的制备方法是，在溶剂中氢气氛围下，经铱的手性催化剂的催化，3-亚烯基取代琥珀酰亚胺发生不对称氢化反应，从而转化为C-3位取代的手性琥珀酰亚胺。本发明制备方法条件温和操作简便，能实现良好的收率以及效率，具有较好的应用效果。
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公开(公告)号：CN103288630A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201210045393.9
申请日：2012-02-27
Applicant: 上海交通大学 , 上海中西三维药业有限公司
IPC: C07C59/52 , C07C51/41 , C07C229/36 , C07C227/34
Abstract: 本发明涉及一种丹参素钠的合成方法，全过程无需复杂分离步骤，通过易得的L-酪氨酸酯合成丹参素钠，包括如下步骤：在无水醇溶剂中将L-酪氨酸酯用醛作消旋剂，具有光学活性的羟基酸作拆分剂，反应生成光学纯的酪氨酸酯羟基酸盐；将所述酪氨酸酯羟基酸盐水解同时除去拆分剂，脱去酯基并酸化，得到D-酪氨酸。D-酪氨酸在硝基苯溶液中发生酰基化反应，重结晶得到纯品中间体；然后发生重氮化反应，简单后处理后重结晶得α-羟基酸；α-羟基酸在碱性和30%H2O2条件下，发生Bayer-Villiger氧化，接着简单后处理后酸化再重结晶、成盐，即得丹参素钠。该制备工艺简单，无需经过层析柱这种不适合工业化的操作，从而更适合于重要医药中间体丹参素钠的工业化批量生产。
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公开(公告)号：CN103224501A
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN201310100684.8
申请日：2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明公开了一种抗疟疾类药物青蒿素的制备方法，首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸，然后，二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸，最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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