公开(公告)号：US20140323727A1

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：US14320853

申请日：2014-07-01

Applicant: ACTAVIS GROUP PTC EHF

Inventor： Anil Shahaji Khile ,  Jayesh Patel ,  Nikhil Trivedi ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC: C07C209/34 ,  C07C205/26 ,  C07C205/05 ,  C07C205/45

CPC classification number: C07C209/34 ,  C07C45/46 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/05 ,  C07C205/10 ,  C07C205/16 ,  C07C205/26 ,  C07C205/45 ,  C07C211/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C49/233

Abstract: Provided herein is a novel process for the preparation of phenylcyclopropylamine derivatives, which are useful intermediates in the preparation of triazolo[4,5-d]pyrimidine compounds. Provided particularly herein is a novel, commercially viable and industrially advantageous process for the preparation of a substantially pure ticagrelor intermediate, trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamine. The intermediate is useful for preparing ticagrelor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in high yield and purity.

Abstract translation: 本文提供了一种制备苯基环丙基胺衍生物的新方法，其是三唑并[4,5-d]嘧啶化合物的制备中的有用中间体。 本文特别提供了一种用于制备基本上纯粹的泰格列洛中间体反式 - （1R，2S）-2-（3,4-二氟苯基） - 环丙胺的新颖的，商业上可行的和工业上有利的方法。 中间体可用于以高产率和纯度制备替卡格雷或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20140235895A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：US14114305

申请日：2012-04-27

Applicant: Srinivas Katkam ,  Rajeswar Reddy Sagyam ,  Raghavendar Rao Morthala ,  Babu Ireni ,  Krishna Vinigari ,  Suresh Kumar Ramdoss ,  Srinivasulu Rangineni ,  Arjunkumar Tummala ,  Javed Iqbal ,  Srinivas Oruganti ,  Bhaskar Kandagatla

Inventor： Srinivas Katkam ,  Rajeswar Reddy Sagyam ,  Raghavendar Rao Morthala ,  Babu Ireni ,  Krishna Vinigari ,  Suresh Kumar Ramdoss ,  Srinivasulu Rangineni ,  Arjunkumar Tummala ,  Javed Iqbal ,  Srinivas Oruganti ,  Bhaskar Kandagatla

IPC: C07C205/45 ,  C07C213/10 ,  C07C215/28 ,  C07C213/00

CPC classification number: C07C205/45 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C215/28 ,  C07C205/04

Abstract: The present application provide processes for the preparation of fingolimod and its pharmaceutically acceptable salts, process for the purification of fingolimod hydrochloride and process for the preparation of amorphous fingolimod hydrochloride.

Abstract translation: 本申请提供了芬戈莫德及其药学上可接受的盐的制备方法，盐酸芬戈莫德的纯化方法和用于制备无定形芬戈莫德盐酸盐的方法。

公开(公告)号：US08546619B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12735886

申请日：2009-02-26

Applicant: Jacob Oren

Inventor： Jacob Oren

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/08

CPC classification number: C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/15

Abstract: The invention provides a process for preparing bronopol, which process comprises charging a reaction vessel with water, bromopicrin, nitromethane and paraformaldehyde, gradually feeding a base into said reaction vessel under stirring, bringing the reaction to completion and separating bronopol from the aqueous reaction mixture.

Abstract translation: 本发明提供了一种制备青霉酚的方法，该方法包括向反应容器中加入水，溴氰菊酯，硝基甲烷和多聚甲醛，在搅拌下逐渐向碱性物质中加入碱，使反应完成，并从反应混合物中分离出丙三醇。

公开(公告)号：US20130217876A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13591117

申请日：2012-08-21

Applicant: Shashank Shekhar ,  Thaddeus S. Franczyk ,  David M. Barnes ,  Travis B. Dunn ,  Anthony R. Haight ,  Vincent S. Chan

Inventor： Shashank Shekhar ,  Thaddeus S. Franczyk ,  David M. Barnes ,  Travis B. Dunn ,  Anthony R. Haight ,  Vincent S. Chan

IPC: B01J31/24 ,  C07D209/12 ,  C07D213/76 ,  C07D265/30 ,  C07C253/30 ,  C07C201/10 ,  C07D209/34 ,  C07C303/40 ,  C07D239/54

CPC classification number: B01J31/2423 ,  B01J31/189 ,  B01J31/2419 ,  B01J31/2438 ,  B01J31/2466 ,  B01J31/2485 ,  B01J31/249 ,  B01J2231/4211 ,  B01J2231/4227 ,  B01J2231/4277 ,  B01J2231/4283 ,  B01J2231/4288 ,  B01J2231/4294 ,  B01J2231/44 ,  B01J2531/0205 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/0288 ,  B01J2531/824 ,  B01J2540/10 ,  B01J2540/40 ,  C07C1/26 ,  C07C1/30 ,  C07C1/321 ,  C07C17/093 ,  C07C17/2635 ,  C07C17/361 ,  C07C41/01 ,  C07C41/30 ,  C07C45/61 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C201/10 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C273/1854 ,  C07C273/1863 ,  C07C303/36 ,  C07C303/40 ,  C07C319/14 ,  C07C2531/24 ,  C07C2531/26 ,  C07D209/12 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D213/76 ,  C07D239/54 ,  C07D265/30 ,  C07D295/033 ,  C07F1/02 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4841 ,  C07F9/505 ,  C07F9/5072 ,  C07F9/509 ,  C07F9/572 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65683 ,  C07F9/657163 ,  Y02P20/52 ,  C07C275/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C255/10 ,  C07C321/30 ,  C07C205/45 ,  C07C15/06 ,  C07C49/784

Abstract: The disclosure is directed to: (a) phosphacycle ligands; (b) catalyst compositions comprising phosphacycle ligands; and (c) methods of using such phosphacycle ligands and catalyst compositions in bond forming reactions.

公开(公告)号：US20130090497A1

公开(公告)日：2013-04-11

申请号：US13700380

申请日：2011-06-21

Applicant: Andre Pienaar ,  Laurence Justin Pienaar Wilson ,  Michael Stockenhuber

Inventor： Andre Pienaar ,  Laurence Justin Pienaar Wilson ,  Michael Stockenhuber

IPC: C07C273/18 ,  C07C201/10

CPC classification number: C06B49/00 ,  C07C29/36 ,  C07C201/02 ,  C07C201/10 ,  C07C273/18 ,  C07C273/1809 ,  C07C273/1863 ,  C07D301/12 ,  C07C31/24 ,  C07C275/50 ,  C07C275/06 ,  C07C203/04

Abstract: A method producing a surfactant from glycerol by converting glycerol, in a first step, to glycidol, polymerizing glycidol to an aliphatic alcohol and finally substituting a hydroxyl group with a substitute anion.

Abstract translation: 通过将甘油转化成缩水甘油，将缩水甘油聚合成脂肪族醇，最后用取代阴离子取代羟基，从甘油中转化甘油的方法。

公开(公告)号：US08258319B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US13168029

申请日：2011-06-24

Applicant: George G. Wu ,  Anantha Sudhakar ,  Tao Wang ,  Ji Xie ,  Frank X. Chen ,  Marc Poirier ,  Mingsheng Huang ,  Vijay Sabesan ,  Daw-long Kwok ,  Jian Cui ,  Xiaojing Yang ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Jing Liao ,  Ilia Zavialov ,  Hoa N. Nguyen ,  Ngiap Kie. Lim

Inventor： George G. Wu ,  Anantha Sudhakar ,  Tao Wang ,  Ji Xie ,  Frank X. Chen ,  Marc Poirier ,  Mingsheng Huang ,  Vijay Sabesan ,  Daw-long Kwok ,  Jian Cui ,  Xiaojing Yang ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Jing Liao ,  Ilia Zavialov ,  Hoa N. Nguyen ,  Ngiap Kie. Lim

IPC: C07D307/92

CPC classification number: C07D263/56 ,  C07C69/606 ,  C07C69/732 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C205/55 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C303/32 ,  C07C309/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D277/64 ,  C07D307/92 ,  C07D333/56 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/58 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/28

Abstract: This application discloses a novel process for the preparation of himbacine analogs useful as thrombin receptor antagonists. The process is based in part on the use of a base-promoted dynamic epimerization of a chiral nitro center. The chemistry taught herein can be exemplified by the following:

Abstract translation: 本申请公开了一种制备可用作凝血酶受体拮抗剂的烟肼类似物的新方法。 该方法部分基于使用手性硝基中心的碱促进的动态差向异构化。 本文教导的化学结构可以举例说明如下：

公开(公告)号：US07989653B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12505079

申请日：2009-07-17

Applicant: George G. Wu ,  Anantha Sudhakar ,  Tao Wang ,  Ji Xie ,  Frank X. Chen ,  Marc Poirier ,  Mingsheng Huang ,  Vijay Sabesan ,  Daw-Iong Kwok ,  Jian Cui ,  Xiaojing Yang ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Jing Liao ,  Ilia Zavialov ,  Hoa N. Nguyen ,  Ngiap Kie Lim

Inventor： George G. Wu ,  Anantha Sudhakar ,  Tao Wang ,  Ji Xie ,  Frank X. Chen ,  Marc Poirier ,  Mingsheng Huang ,  Vijay Sabesan ,  Daw-Iong Kwok ,  Jian Cui ,  Xiaojing Yang ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Jing Liao ,  Ilia Zavialov ,  Hoa N. Nguyen ,  Ngiap Kie Lim

IPC: C07C69/608

CPC classification number: C07D263/56 ,  C07C69/606 ,  C07C69/732 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C205/55 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C303/32 ,  C07C309/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D277/64 ,  C07D307/92 ,  C07D333/56 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/58 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/28

Abstract: This application discloses a novel process for the preparation of himbacine analogs useful as thrombin receptor antagonists. The process is based in part on the use of a base-promoted dynamic epimerization of a chiral nitro center. The chemistry taught herein can be exemplified by the following:

Abstract translation: 本申请公开了一种制备可用作凝血酶受体拮抗剂的烟肼类似物的新方法。 该方法部分基于使用手性硝基中心的碱促进的动态差向异构化。 本文教导的化学结构可以举例说明如下：

公开(公告)号：US20060247450A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11331324

申请日：2006-01-12

Applicant: George Wu ,  Anantha Sudhakar ,  Tao Wang ,  Ji Xie ,  Frank Chen ,  Marc Poirier ,  Mingsheng Huang ,  Vijay Sabesan ,  Daw-long Kwok ,  Jian Cui ,  Xiaojing Yang ,  Tiruvettipuram Thiruvengadam ,  Jing Liao ,  Ilia Zavialov ,  Hoa Nguyen ,  Ngiap Lim

Inventor： George Wu ,  Anantha Sudhakar ,  Tao Wang ,  Ji Xie ,  Frank Chen ,  Marc Poirier ,  Mingsheng Huang ,  Vijay Sabesan ,  Daw-long Kwok ,  Jian Cui ,  Xiaojing Yang ,  Tiruvettipuram Thiruvengadam ,  Jing Liao ,  Ilia Zavialov ,  Hoa Nguyen ,  Ngiap Lim

IPC: C07D307/02

CPC classification number: C07D263/56 ,  C07C69/606 ,  C07C69/732 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C205/55 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C303/32 ,  C07C309/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D277/64 ,  C07D307/92 ,  C07D333/56 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/58 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/28

Abstract: This application discloses a novel process for the preparation of himbacine analogs useful as thrombin receptor antagonists. The process is based in part on the use of a base-promoted dynamic epimerization of a chiral nitro center. The chemistry taught herein can be exemplified by the following:

公开(公告)号：US20030216580A1

公开(公告)日：2003-11-20

申请号：US10417083

申请日：2003-04-17

Inventor： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Gotz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

IPC: C07D413/02 ,  C07D261/02 ,  C07C251/52

CPC classification number: C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

Abstract: A process is described for preparing isoxazoles of the formula I 1 where the substituents are as defined below: R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are hydrogen, C1-C6-alkyl, or R4 and R5 together form a bond, R6 is a heterocyclic ring, n is 0, 1 or 2; which comprises preparing an intermediate of the formula VI 2 where R1, R3, R4 and R5 are as defined above, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of the formula I. Also novel intermediates for preparing the compounds of the formula I and novel processes for preparing the intermediates are described.

Abstract translation: 描述了制备式I的异恶唑的方法，其中取代基如下所定义：R 1是氢，C 1 -C 6 - 烷基，R 2是C 1 -C 6烷基，R 3， R 5是氢，C 1 -C 6烷基或R 4和R 5一起形成键，R 6是杂环，n是0,1或2; 其包括制备式VI的中间体，其中R 1，R 3，R 4和R 5如上定义，然后进行卤化，硫甲基化，氧化和酰化，得到式I化合物。还有用于制备式I化合物的中间体 并描述了制备中间体的新方法。

公开(公告)号：US06608209B2

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US10180608

申请日：2002-06-27

Applicant: Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

Inventor： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

IPC: C07D26102

CPC classification number: C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

Abstract: A process is described for preparing isoxazoles of the formula I wherein R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are hydrogen, C1-C6-alkyl, or R4 and R5 together form a bond, R6 is a heterocyclic ring, n is 0, 1 or 2; in which an intermediate of the formula VI  is prepared, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of formula I. Novel intermediates for preparing the intermediates are described.

Abstract translation: 描述了制备式I的异恶唑的方法，其中R1是氢，C1-C6-烷基，R2是C1-C6-烷基，R3，R4，R5是氢，C1-C6-烷基或R4和R5一起形成键 R6是杂环，n是0,1或2，其中制备式VI的中间体，然后进行卤化，硫甲基化，氧化和酰化，得到式I化合物。描述了制备中间体的新型中间体 。