Abstract:
The present application describes amidinophenyl-pyrrolidines, -pyrrolines, and -isoxazolidines and derivatives thereof of formula (I), or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein one of D and D' may be C(=NH)NH2 and the other H and J?1 and J2¿ may be O or CH¿2?, which are useful as inhibitors of factor Xa.
Abstract:
Compounds of the formula (I) in which A is oxygen, sulphur or NH; B is a group of the formula (IIa) or (IIb); and the other variables have the meaning given in claim 1, may be used as inhibitors of the enzyme cyclo-oxygenase II.
Abstract:
Verfahren zur Herstellung von N-substituierten Lactamen der allgemeinen Formel I
in der Z für eine C₂- bis C₁₀-Alkylen-, eine C₇- bis C₁₂-Aralkylen- oder eine Phenylen- oder Naphthylen-Gruppe steht und R¹ eine C₁- bis C₂₀-Alkyl-, eine C₆- bis C₁₀-Aryl- oder eine C₇- bis C₁₂-Aralkyl-Gruppe ist, durch die hydrierende Umsetzung einer Verbindung der allgemeinen Formel II
mit einem Amin, in der W für eine C₂- bis C₁₀-Alkylen-, eine C₂- bis C₁₀-Alkenylen-, eine C₇- bis C₁₂-Aralkylen- oder eine Phenylen- oder Naphthylen-Gruppe steht und in der die Gruppen X und Y gemeinsam eine Oxa- oder Imido-Brücke der Formeln
bilden, oder alternativ gleich oder verschieden sind und für eine Hydroxylgruppe, eine C₁- bis C₂₀-Alkoxygruppe, eine C₆- bis C₁₀-Aryloxy- oder eine C₇- bis C₁₂-Aralkoxy-Gruppe stehen und in der, falls X und Y verschieden sind, Y außer den obengenannten Bedeutungen noch die Bedeutung Wasserstoff hat, bei erhöhtem Druck und bei erhöhter Temperatur in Gegenwart eines Katalysators, in dem man sekundäre und/oder tertiäre Amine der Formel III
NH n R¹ 3-n (III)
in der der Rest R¹ die obengenannte Bedeutung hat und der Index n für 0 oder 1 steht oder Mischungen dieser sekundären und/oder tertiären Amine mit einem primären Amin der Formel IV
R¹-NH₂ (IV)
als Ausgangsmaterial benutzt und die Umsetzung unter Zusatz von Wasser und/oder Ammoniak durchführt.
Abstract in simplified Chinese:本发明系关于一种组合物,其包含(a)ε己内酰胺及(b)5-[4,5-二(3-羧基丙基)-2-啶基]戊酸或盐或酰胺,4-[4,5-二(2-羧基丙基)-2-啶基]-2-甲基丁酸或盐或酰胺,2-[2-(2-羧基丁基)-5-(1-羧基丙基)-4-啶基]丁酸或盐或酰胺,5-[3,5-二(3-羧基丙基)-2,啶基]戊酸或盐或酰胺,4-[3,5-二(2-羧基丙基)-2-啶基]-2-甲基丁酸或盐或酰胺,2-[-2-(2-羧基丁基)-5-(1-羧基丙基)-3-啶基]丁酸或盐或酰胺,5-胺基-4-甲基戊酰胺,4-胺基-3-乙基丁酰胺,5-[4,5-二(4-羟基丁基)-2-啶基]戊醇,4-[4,5-二(2-甲氧基丙基)-2-啶基]-2-甲基丁醇,2-[2-(2-甲氧基丁基)-5-(1-甲氧基丙基)-4-啶基]丁醇,5-[3,5-二(4-羟基丁基)-2-啶基]戊醇,4-[3,5-二(2-甲氧基丙基)-2-啶基]-2-甲基丁醇,2-[2-(2-甲氧基丁基)-5-(1-甲氧基丙基)-3-啶基]丁醇,5-胺基-4-甲基-1-戊醇,5-亚胺基-2-甲基-1-戊胺,5-胺基-2-甲基-1-戊醇,5-亚胺基-4-甲基-1-戊胺以及2-丁基-4,5-二丙基啶之一种或多种,其中成份(a)相对于成份(b)之重量比例为至少约99比1。ε己内酰胺组合物有利于尼龙6之制备。