公开(公告)号：WO2007022964A2

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：PCT/EP2006/008279

申请日：2006-08-23

Applicant: ABBOTT GMBH & CO. KG ,  AMBERG, Wilhelm ,  NETZ, Astrid ,  KLING, Andreas ,  OCHSE, Michael ,  LANGE, Udo ,  HUTCHINS, Charles, W. ,  GARCIA-LADONA, Francisco, Javier ,  WERNET, Wolfgang

Inventor： AMBERG, Wilhelm ,  NETZ, Astrid ,  KLING, Andreas ,  OCHSE, Michael ,  LANGE, Udo ,  HUTCHINS, Charles, W. ,  GARCIA-LADONA, Francisco, Javier ,  WERNET, Wolfgang

IPC: C07D213/75 ,  C07D409/14 ,  C07D215/38 ,  C07D239/42

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D239/42 ,  C07D409/04

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft Hetaryl-substituierte Guanidinverbindungen der allgemeinen Formel (I), die enantiomeren, diastereomeren und/oder tautomeren Formen davon sowie die pharmazeutisch annehmbaren Salze davon sowie die Prodrugs der genannten Verbindungen. Weiterhin betrifft die vorliegende Verbindung die Verwendung von Hetaryl-substituierten Guanidinverbindungen als Bindungspartner für 5-HT5-Rezeptoren zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, die durch eine 5-HT5-Rezeptoraktivität moduliert werden, insbesondere zur Behandlung und/oder Prophylaxe von neurodegenerativen und neuropsychiatrischen Störungen sowie den damit zusammenhängenden Anzeichen, Symptomen und Fehlfunktionen.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的杂芳基 - 取代的胍化合物，对映体，非对映体和/或互变异构形式，以及它们的药学上可接受的盐，和所述的前药化合物。 此外，本发明化合物涉及使用杂芳基 - 取代的胍，作为对5-HT5受体，它们由5 HT5受体活性调节的疾病的治疗和/或预防的结合配偶体，特别是用于神经变性的治疗和/或预防和 神经精神障碍和相关的症状，体征和功能障碍。

公开(公告)号：WO2009071691A3

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：PCT/EP2008066937

申请日：2008-12-05

Applicant: ABBOTT GMBH & CO KG ,  NETZ ASTRID ,  OOST THORSTEN ,  GENESTE HERVE ,  BRAJE WILFRIED ,  WERNET WOLFGANG ,  UNGER LILIANE ,  HORNBERGER WILFRIED ,  LUBISCH WILFRIED

Inventor： NETZ ASTRID ,  OOST THORSTEN ,  GENESTE HERVE ,  BRAJE WILFRIED ,  WERNET WOLFGANG ,  UNGER LILIANE ,  HORNBERGER WILFRIED ,  LUBISCH WILFRIED

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

Abstract: The present invention relates to novel substituted oxindole derivatives of formula (I), pharmaceutical agents containing them, and the use thereof for the treatment of vasopressin-dependent illnesses.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）下式的新的羟吲哚取代的衍生物，含有它们以及它们用于加压素依赖性疾病的治疗中使用的药物组合物。

公开(公告)号：WO2009071689A3

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：PCT/EP2008066934

申请日：2008-12-05

Applicant: ABBOTT GMBH & CO KG ,  BRAJE WILFRIED ,  OOST THORSTEN ,  NETZ ASTRID ,  WERNET WOLFGANG ,  UNGER LILIANE ,  HORNBERGER WILFRIED ,  LUBISCH WILFRIED

Inventor： BRAJE WILFRIED ,  OOST THORSTEN ,  NETZ ASTRID ,  WERNET WOLFGANG ,  UNGER LILIANE ,  HORNBERGER WILFRIED ,  LUBISCH WILFRIED

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/14

Abstract: The invention relates to novel 5-halogen-substituted oxindole-derivatives, pharmaceutical agents containing said components and to the use thereof for treating vasopressine-dependent diseases.

Abstract translation: 本发明涉及新的5-卤代 - 取代的羟吲哚衍生物，含有它们以及它们用于加压素依赖性疾病的治疗中使用的药物组合物。 （I）其中R1是氢，甲氧基或乙氧基; R 2是氢或甲氧基; R3是氢，甲基，乙基，正丙基或异丙​​基; R4是乙氧基或异丙氧基; R5是H或甲基; R 6是Cl或F; X 1是O，NH或CH 2; 和X2和X3为N或CH，条件是X 2和X 3不同时为N;

公开(公告)号：WO2008080971A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：PCT/EP2007/064620

申请日：2007-12-28

Applicant: ABBOTT GMBH & CO. KG ,  NETZ, Astrid ,  OOST, Thorsten ,  GENESTE, Hervé ,  BRAJE, Wilfried Martin ,  WERNET, Wolfgang ,  UNGER, Liliane ,  HORNBERGER, Wilfried ,  LUBISCH, Wilfried

Inventor： NETZ, Astrid ,  OOST, Thorsten ,  GENESTE, Hervé ,  BRAJE, Wilfried Martin ,  WERNET, Wolfgang ,  UNGER, Liliane ,  HORNBERGER, Wilfried ,  LUBISCH, Wilfried

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61P25/00 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D401/14

Abstract: The present invention relates to novel oxindole derivatives of the formula (I) to medicaments comprising them and to their use for the prophylaxis and/or treatment of diseases vasopressin dependent.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型羟吲哚衍生物及包含它们的药物，并涉及它们用于预防和/或治疗依赖于血管加压素的疾病的用途。

公开(公告)号：WO2007063123A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：PCT/EP2006/069180

申请日：2006-12-01

Applicant: ABBOTT GMBH & CO. KG ,  OOST, Thorsten ,  LUBISCH, Wilfried ,  WERNET, Wolfgang ,  HORNBERGER, Wilfried ,  UNGER, Liliane ,  GENESTE, Hervé ,  NETZ, Astrid

Inventor： OOST, Thorsten ,  LUBISCH, Wilfried ,  WERNET, Wolfgang ,  HORNBERGER, Wilfried ,  UNGER, Liliane ,  GENESTE, Hervé ,  NETZ, Astrid

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D413/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft neue Oxindol-Derivate der allgemeinen Formel (I), worin die Substituenten R 1 , R 2 , A, B und Y wie in Anspruch 1 definiert sind, diese enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung zur Prophylaxe und/oder Behandlung von Vasopressin-abhängigen Krankheiten.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）通式的新颖的羟吲哚衍生物，其中取代基R ^{1 ，R 2 ，A，B和Y如权利要求1中所定义， 含有它们以及它们用于加压素依赖性疾病的预防和/或治疗的药物组合物。}

公开(公告)号：WO2005082871A3

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：PCT/EP2005001521

申请日：2005-02-15

Applicant: ABBOTT GMBH & CO KG ,  NETZ ASTRID ,  AMBERG WILHELM ,  LANGE UDO ,  OCHSE MICHAEL ,  HUTCHINS CHARLES W ,  GARCIA-LADONA FRANCISCO-XAVIER ,  WERNET WOLFGANG ,  KLING ANDREAS

Inventor： NETZ ASTRID ,  AMBERG WILHELM ,  LANGE UDO ,  OCHSE MICHAEL ,  HUTCHINS CHARLES W ,  GARCIA-LADONA FRANCISCO-XAVIER ,  WERNET WOLFGANG ,  KLING ANDREAS

IPC: C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D237/22 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D263/28 ,  C07D277/48 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D333/36 ,  C07D417/04 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D277/48 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D237/22 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D263/28 ,  C07D263/48 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D333/36 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

Abstract: The invention relates to guanidine compounds of general formula (I), corresponding enantiomeric, diastereomeric, and/or tautomeric forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to the use of guanidine compounds as binding partners for 5-HT5 receptors in order to treat diseases modulated by 5-HT5 receptor activity, especially treat neurodegenerative and neuropsychiatric disorders and the signs, symptoms, and malfunctions associated therewith.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的胍化合物，其相应的对映体，非对映体和/或互变异构形式及其药学上可接受的盐。 此外，本Verbincaung涉及使用胍作为用于5-HT5受体，它们由5 HT5受体活性调节的疾病的治疗的结合伴侣，尤其是用于治疗神经变性和神经精神病症的，以及相关的征兆，症状和故障 ，

公开(公告)号：WO2005082871A2

公开(公告)日：2005-09-09

申请号：PCT/EP2005/001521

申请日：2005-02-15

Applicant: ABBOTT GMBH & CO. KG ,  NETZ, Astrid ,  AMBERG, Wilhelm ,  LANGE, Udo ,  OCHSE, Michael ,  HUTCHINS, Charles, W. ,  GARCIA-LADONA, Francisco-Xavier ,  WERNET, Wolfgang ,  MEZLER, Mario ,  SAUER, Daryl ,  BURNS, David ,  KLING, Andreas

Inventor： NETZ, Astrid ,  AMBERG, Wilhelm ,  LANGE, Udo ,  OCHSE, Michael ,  HUTCHINS, Charles, W. ,  GARCIA-LADONA, Francisco-Xavier ,  WERNET, Wolfgang ,  MEZLER, Mario ,  SAUER, Daryl ,  BURNS, David ,  KLING, Andreas

IPC: C07D277/00

CPC classification number: C07D277/48 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D237/22 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D263/28 ,  C07D263/48 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D333/36 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft Guanidinverbindungen der allgemeinen Formel (I) entsprechende enantiomere, diastereomere und/oder tautomere Formen davon sowie pharmazeutisch annehmbare Salze davon. Weiterhin betrifft die vorliegende Verbincaung die Verwendung von Guanidinverbindungen als Bindungspartner für 5-HT5-Rezeptoren zur Behandlung von Krankheiten, die durch eine 5-HT5-Rezeptoraktivität moduliert werden, insbesondere zur Behandlung von neurodegenerativen und neuropsychiatrischen Störungen sowie den damit zusammenhängenden Anzeichen, Symptomen und Fehlfunktionen.

Abstract translation: 本发明涉及到其通式（I）对映异构体相应的胍化合物，非对映体和/或其互变异构形式，以及药学上可接受的盐。 此外，本Verbincaung涉及使用胍作为用于5-HT5受体，它们由5 HT5受体活性调节的疾病的治疗的结合伴侣，尤其是用于治疗神经变性和神经精神病症的，以及相关的征兆，症状和故障 ，

公开(公告)号：WO2009071690A3

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：PCT/EP2008066935

申请日：2008-12-05

Applicant: ABBOTT GMBH & CO KG ,  BRAJE WILFRIED ,  OOST THORSTEN ,  NETZ ASTRID ,  WERNET WOLFGANG ,  UNGER LILIANE ,  HORNBERGER WILFRIED ,  LUBISCH WILFRIED

Inventor： BRAJE WILFRIED ,  OOST THORSTEN ,  NETZ ASTRID ,  WERNET WOLFGANG ,  UNGER LILIANE ,  HORNBERGER WILFRIED ,  LUBISCH WILFRIED

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/14

Abstract: The invention relates to novel 5,6-disubstituted oxindole derivatives, to pharmaceutical agents containing said components and to the use thereof for producing a medicament.

Abstract translation: 本发明涉及新的5,6-二取代的羟吲哚衍生物，含有它们和它们用于制备药物的制造中使用的药物组合物。 其中R1和R2独立地为氢，C1-C3烷基，C1-C3氟烷基，C1-C3烷氧基，C1-C3氟烷氧基，卤素或CN; R3是氢或C1-C4烷基; R4是乙氧基，氟化乙氧基或异丙基; R5是氢或甲基; R6是Br，Cl，F或CN; R 7是Cl，F或CN; R8和R9独立地是C1-C3烷基或C1-C3氟烷基; X 1是O，NH或CH 2; X2和X3是N或CH，条件是X 2和X 3不同时为N; X 4是N或CH; a和b独立地为0，1或2; 且m，n，p为0并且独立地为1,2或3;

公开(公告)号：WO2009071689A2

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：PCT/EP2008/066934

申请日：2008-12-05

Applicant: ABBOTT GMBH & CO. KG ,  BRAJE, Wilfried ,  OOST, Thorsten ,  NETZ, Astrid ,  WERNET, Wolfgang ,  UNGER, Liliane ,  HORNBERGER, Wilfried ,  LUBISCH, Wilfried

Inventor： BRAJE, Wilfried ,  OOST, Thorsten ,  NETZ, Astrid ,  WERNET, Wolfgang ,  UNGER, Liliane ,  HORNBERGER, Wilfried ,  LUBISCH, Wilfried

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/14

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft neue 5-Halogen-substituierte Oxindol-Derivate, diese enthaltende pharmazeutische Mittel und ihre Verwendung zur Behandlung von Vasopressin-abhängigen Erkrankungen.

Abstract translation: 本发明涉及新的5-卤代 - 取代的羟吲哚衍生物，含有它们以及它们用于加压素依赖性疾病的治疗中使用的药物组合物。

公开(公告)号：WO2009071687A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：PCT/EP2008/066931

申请日：2008-12-05

Applicant: ABBOTT GMBH & CO. KG ,  OOST, Thorsten ,  NETZ, Astrid ,  GENESTE, Hervé ,  BRAJE, Wilfried ,  WERNET, Wolfgang ,  UNGER, Liliane ,  HORNBERGER, Wilfried ,  LUBISCH, Wilfried

Inventor： OOST, Thorsten ,  NETZ, Astrid ,  GENESTE, Hervé ,  BRAJE, Wilfried ,  WERNET, Wolfgang ,  UNGER, Liliane ,  HORNBERGER, Wilfried ,  LUBISCH, Wilfried

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/14

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft neue Amidomethyl-substituierte Oxindol-Derivate der Formel (I), diese enthaltende pharmazeutische Mittel und ihre Verwendung zur Behandlung von Vasopressin-abhängigen Erkrankungen, worin R 1 für Wasserstoff, Methoxy oder Ethoxy steht; R 2 für Wasserstoff oder Methoxy steht; R 3 für Wasserstoff, Methyl, Ethyl, n-Propyl oder Isopropyl steht; X 1 und X 2 für N oder CH stehen, unter der Maßgabe, dass X 1 und X 2 nicht gleichzeitig für N stehen.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新颖的酰氨基甲基取代的羟吲哚衍生物，含有它们和它们用于治疗加压素依赖性疾病的方法，其中R1是氢，甲氧基或乙氧基的药物组合物; R 2是氢或甲氧基; R3是氢，甲基，乙基，正丙基或异丙​​基; X1和X2是N或CH，条件是X1和X2不同时为N.条件