2-氟-4-二羥硼基-L-苯基丙胺酸之製造方法及2-氟-4-二羥硼基-L-苯基丙胺酸之前驅物
    19.
    发明专利
    2-氟-4-二羥硼基-L-苯基丙胺酸之製造方法及2-氟-4-二羥硼基-L-苯基丙胺酸之前驅物 审中-公开
    2-氟-4-二羟硼基-L-苯基丙胺酸之制造方法及2-氟-4-二羟硼基-L-苯基丙胺酸之前驱物

    公开(公告)号:TW201609616A

    公开(公告)日:2016-03-16

    申请号:TW103144087

    申请日:2014-12-17

    CPC classification number: C07F5/027 C07C229/36 C07C251/24 C07C271/22 Y02P20/55

    Abstract: 本發明係提供一種2-氟-4-二羥硼基-L-苯基丙胺酸之製造方法及2-氟-4-二羥硼基-L-苯基丙胺酸之前驅物。係製備並使用下述式所表示之化合物: 此處,R1表示溴基、碘基、氯基、硝基、或胺基,R2表示鹵基、硝基、胺基、Sn(R6)3、N=N-NR7R8、OSO2R9、NR10R11、經取代或未經取代之苯基碘、經取代或未經取代之雜環基碘、或硼酸或者硼酸酯之任一者(此處,R6表示碳數為1~7之烷基或苄基;R7及R8可相同或不同,表示氫、碳數為1~7之烷基、經鹵素取代之碳數為1~7之烷基、經任意取代之苯基,或者與N一同形成具有3~7個 原子之環結構;R9表示碳數為1~7之烷基、經鹵素取代之碳數為1~7之烷基、或經任意取代之苯基;R10及R11可相同或不同,表示碳數為1~7之烷基、經鹵素取代之碳數為1~7之烷基、經任意取代之苯基,或者與N一同形成具有3~7個原子之環結構)(其中,R1與R2之至少任一者必須為溴基、碘基、或氯基);R30表示氫或羧基之保護基PG1,R40或R50獨立地表示氫、或胺基之保護基PG2,或是NR40R50成為一體而表示C6H5(C6H5)C=N)。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明系提供一种2-氟-4-二羟硼基-L-苯基丙胺酸之制造方法及2-氟-4-二羟硼基-L-苯基丙胺酸之前驱物。系制备并使用下述式所表示之化合物: 此处,R1表示溴基、碘基、氯基、硝基、或胺基,R2表示卤基、硝基、胺基、Sn(R6)3、N=N-NR7R8、OSO2R9、NR10R11、经取代或未经取代之苯基碘、经取代或未经取代之杂环基碘、或硼酸或者硼酸酯之任一者(此处,R6表示碳数为1~7之烷基或苄基;R7及R8可相同或不同,表示氢、碳数为1~7之烷基、经卤素取代之碳数为1~7之烷基、经任意取代之苯基,或者与N一同形成具有3~7个 原子之环结构;R9表示碳数为1~7之烷基、经卤素取代之碳数为1~7之烷基、或经任意取代之苯基;R10及R11可相同或不同,表示碳数为1~7之烷基、经卤素取代之碳数为1~7之烷基、经任意取代之苯基,或者与N一同形成具有3~7个原子之环结构)(其中,R1与R2之至少任一者必须为溴基、碘基、或氯基);R30表示氢或羧基之保护基PG1,R40或R50独立地表示氢、或胺基之保护基PG2,或是NR40R50成为一体而表示C6H5(C6H5)C=N)。

Patent Agency Ranking