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    含硼化合物
    1.
    发明专利
    含硼化合物 审中-公开

    公开(公告)号：TW201808969A

    公开(公告)日：2018-03-16

    申请号：TW106125522

    申请日：2017-07-28

    Applicant: 日商史鐵勒製藥股份有限公司 ,  STELLA PHARMA CORPORATION ,  公立大學法人大阪府立大學 ,  OSAKA PREFECTURE UNIVERSITY PUBLIC CORPORATION

    Inventor： 服部能英 ,  HATTORI, YOSHIHIDE ,  上原幸樹 ,  UEHARA, KOHKI ,  切畑光統 ,  KIRIHATA, MITSUNORI

    IPC: C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61K51/00 ,  A61P35/00

    CPC classification number: A61K31/69 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  C07F5/05

    Abstract: 本發明提供一種新穎之含硼化合物。 本發明係製備下述式(I)所表示之化合物並加以使用。 此處，黑點表示B原子，白點表示B-H；-R1表示於具有3次以上10次以下之-(CH2)n-X1-R3(n表示0至6之整數；X1表示O、S、NH、S-S、O-CO、NHCO或SCO，或者不存在；R3表示C6至C20烷基、羥基C6至C20烷基、胺基C6至C20烷基、疊氮C6至C20烷基、羥基羰基C6至C20烷基等)或者-(CH2)2-O-之重複排列且於氧原子側之末端具有甲基或乙基的基；以及-R2為-(CH2)m-X2-R4(m表示0至8之整數；X2表示O、S、NH、S-S、O-CO、NHCO或SCO，或者不存在；R4表示腫瘤識別部位)，或者不存在。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种新颖之含硼化合物。 本发明系制备下述式(I)所表示之化合物并加以使用。 此处，黑点表示B原子，白点表示B-H；-R1表示于具有3次以上10次以下之-(CH2)n-X1-R3(n表示0至6之整数；X1表示O、S、NH、S-S、O-CO、NHCO或SCO，或者不存在；R3表示C6至C20烷基、羟基C6至C20烷基、胺基C6至C20烷基、叠氮C6至C20烷基、羟基羰基C6至C20烷基等)或者-(CH2)2-O-之重复排列且于氧原子侧之末端具有甲基或乙基的基；以及-R2为-(CH2)m-X2-R4(m表示0至8之整数；X2表示O、S、NH、S-S、O-CO、NHCO或SCO，或者不存在；R4表示肿瘤识别部位)，或者不存在。

    掌性４－硼苯丙胺酸（ＢＰＡ）衍生物與製造方法、及使用該衍生物之１８Ｆ標記化ＢＰＡ之製造方法
    2.
    发明专利
    掌性４－硼苯丙胺酸（ＢＰＡ）衍生物與製造方法、及使用該衍生物之１８Ｆ標記化ＢＰＡ之製造方法 审中-公开
    掌性４－硼苯丙胺酸（ＢＰＡ）衍生物与制造方法、及使用该衍生物之１８Ｆ标记化ＢＰＡ之制造方法

    公开(公告)号：TW201427984A

    公开(公告)日：2014-07-16

    申请号：TW102136954

    申请日：2013-10-14

    Applicant: 史鐵勒製藥股份有限公司 ,  STELLA PHARMA CORPORATION ,  公立大學法人大阪府立大學 ,  OSAKA PREFECTURE UNIVERSITY

    Inventor： 竹中宏誌 ,  TAKENAKA, HIROSHI ,  大田洋一郎 ,  OHTA, YOICHIRO ,  田口祐輔 ,  TAGUCHI, YUSUKE ,  上田沙悠里 ,  UEDA, SAYURI ,  石野祐子 ,  ISHINO, YUKO ,  中嶋秀紀 ,  NAKASHIMA, HIDEKI ,  上原幸樹 ,  UEHARA, KOHKI ,  切畑光統 ,  KIRIHATA, MITSUNORI

    IPC: C07F5/02 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

    CPC classification number: C07F5/025 ,  C07B59/001 ,  C07C229/08 ,  C07C229/36 ,  C07C251/24 ,  C07C271/22 ,  C07F5/027 ,  C07F5/04 ,  Y02P20/55

    Abstract: 本發明提供一種新穎之掌性4-硼苯丙胺酸(BPA)之衍生物、其製造方法、及使用該衍生物之18F標記化BPA(18F-2-氟-4-硼-L-苯丙胺酸；18F-BPA)之製造方法。本發明係調製下述式所示之化合物。 此處，R表示BR3R4、BX3-、或BX3-M+(此處X表示鹵素，M+表示1價之單原子陽離子、多原子陽離子、或錯陽離子)；R1表示氫或保護基PG1；R2表示氫或保護基PG2；R3及R4分別表示OH，或與B(硼原子)共同形成作為B的保護基之環；Y表示鹵素、NO2、NH2、Sn(R6)3、N=N-NR7R8、OSO2R9、N R10R11或取代或無取代之苯基碘、取代或無取代之雜環基碘之任一者(此處，R6表示碳數1~7之烷基；R7及R8可相同或相異，表示氫、碳數1~7之烷基、被鹵素取代之碳數1~7之烷基、被任意取代之苯基，或與N共同形成具有3~7員之環構造；R9表示碳數1~7之烷基、被鹵素取代之碳數1~7之烷基、或被任意取代之苯基；R10及R11可相同或相異，表示碳數1~7之烷基、被鹵素取代之碳數1~7之烷基、被任意取代之苯基，或與N共同形成具有3~7員之環構造；其中，此處當Y為F時，若R1與R2同時為氫，則R3與R4不同時為OH)。進而，將上述化合物與氟化試藥反應，調製被18F標記之BPA。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种新颖之掌性4-硼苯丙胺酸(BPA)之衍生物、其制造方法、及使用该衍生物之18F标记化BPA(18F-2-氟-4-硼-L-苯丙胺酸；18F-BPA)之制造方法。本发明系调制下述式所示之化合物。 此处，R表示BR3R4、BX3-、或BX3-M+(此处X表示卤素，M+表示1价之单原子阳离子、多原子阳离子、或错阳离子)；R1表示氢或保护基PG1；R2表示氢或保护基PG2；R3及R4分别表示OH，或与B(硼原子)共同形成作为B的保护基之环；Y表示卤素、NO2、NH2、Sn(R6)3、N=N-NR7R8、OSO2R9、N R10R11或取代或无取代之苯基碘、取代或无取代之杂环基碘之任一者(此处，R6表示碳数1~7之烷基；R7及R8可相同或相异，表示氢、碳数1~7之烷基、被卤素取代之碳数1~7之烷基、被任意取代之苯基，或与N共同形成具有3~7员之环构造；R9表示碳数1~7之烷基、被卤素取代之碳数1~7之烷基、或被任意取代之苯基；R10及R11可相同或相异，表示碳数1~7之烷基、被卤素取代之碳数1~7之烷基、被任意取代之苯基，或与N共同形成具有3~7员之环构造；其中，此处当Y为F时，若R1与R2同时为氢，则R3与R4不同时为OH)。进而，将上述化合物与氟化试药反应，调制被18F标记之BPA。

    ２－氟－４－二羥硼基－Ｌ－苯基丙胺酸之製造方法及２－氟－４－二羥硼基－Ｌ－苯基丙胺酸之前驅物
    4.
    发明专利
    ２－氟－４－二羥硼基－Ｌ－苯基丙胺酸之製造方法及２－氟－４－二羥硼基－Ｌ－苯基丙胺酸之前驅物 审中-公开
    ２－氟－４－二羟硼基－Ｌ－苯基丙胺酸之制造方法及２－氟－４－二羟硼基－Ｌ－苯基丙胺酸之前驱物

    公开(公告)号：TW201609616A

    公开(公告)日：2016-03-16

    申请号：TW103144087

    申请日：2014-12-17

    Applicant: 史鐵勒製藥股份有限公司 ,  STELLA PHARMA CORPORATION ,  公立大學法人大阪府立大學 ,  OSAKA PREFECTURE UNIVERSITY PUBLIC CORPORATION

    Inventor： 竹中宏誌 ,  TAKENAKA, HIROSHI ,  大田洋一郎 ,  OHTA, YOICHIRO ,  田口祐輔 ,  TAGUCHI, YUSUKE ,  上田沙悠里 ,  UEDA, SAYURI ,  石野祐子 ,  ISHINO, YUKO ,  吉川智裕 ,  YOSHIKAWA, TOMOHIRO ,  中嶌秀紀 ,  NAKASHIMA, HIDEKI ,  上原幸樹 ,  UEHARA, KOHKI ,  切畑光統 ,  KIRIHATA, MITSUNORI

    IPC: C07C229/36 ,  C07F5/04 ,  C07B59/00

    CPC classification number: C07F5/027 ,  C07C229/36 ,  C07C251/24 ,  C07C271/22 ,  Y02P20/55

    Abstract: 本發明係提供一種2-氟-4-二羥硼基-L-苯基丙胺酸之製造方法及2-氟-4-二羥硼基-L-苯基丙胺酸之前驅物。係製備並使用下述式所表示之化合物： 此處，R1表示溴基、碘基、氯基、硝基、或胺基，R2表示鹵基、硝基、胺基、Sn(R6)3、N=N-NR7R8、OSO2R9、NR10R11、經取代或未經取代之苯基碘、經取代或未經取代之雜環基碘、或硼酸或者硼酸酯之任一者(此處，R6表示碳數為1~7之烷基或苄基；R7及R8可相同或不同，表示氫、碳數為1~7之烷基、經鹵素取代之碳數為1~7之烷基、經任意取代之苯基，或者與N一同形成具有3~7個 原子之環結構；R9表示碳數為1~7之烷基、經鹵素取代之碳數為1~7之烷基、或經任意取代之苯基；R10及R11可相同或不同，表示碳數為1~7之烷基、經鹵素取代之碳數為1~7之烷基、經任意取代之苯基，或者與N一同形成具有3~7個原子之環結構)(其中，R1與R2之至少任一者必須為溴基、碘基、或氯基)；R30表示氫或羧基之保護基PG1，R40或R50獨立地表示氫、或胺基之保護基PG2，或是NR40R50成為一體而表示C6H5(C6H5)C=N)。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明系提供一种2-氟-4-二羟硼基-L-苯基丙胺酸之制造方法及2-氟-4-二羟硼基-L-苯基丙胺酸之前驱物。系制备并使用下述式所表示之化合物： 此处，R1表示溴基、碘基、氯基、硝基、或胺基，R2表示卤基、硝基、胺基、Sn(R6)3、N=N-NR7R8、OSO2R9、NR10R11、经取代或未经取代之苯基碘、经取代或未经取代之杂环基碘、或硼酸或者硼酸酯之任一者(此处，R6表示碳数为1~7之烷基或苄基；R7及R8可相同或不同，表示氢、碳数为1~7之烷基、经卤素取代之碳数为1~7之烷基、经任意取代之苯基，或者与N一同形成具有3~7个 原子之环结构；R9表示碳数为1~7之烷基、经卤素取代之碳数为1~7之烷基、或经任意取代之苯基；R10及R11可相同或不同，表示碳数为1~7之烷基、经卤素取代之碳数为1~7之烷基、经任意取代之苯基，或者与N一同形成具有3~7个原子之环结构)(其中，R1与R2之至少任一者必须为溴基、碘基、或氯基)；R30表示氢或羧基之保护基PG1，R40或R50独立地表示氢、或胺基之保护基PG2，或是NR40R50成为一体而表示C6H5(C6H5)C=N)。

    Boron-containing compound
    10.
    发明授权
    Boron-containing compound 有权

    公开(公告)号：US10975104B2

    公开(公告)日：2021-04-13

    申请号：US16320989

    申请日：2017-07-20

    Applicant: Stella Pharma Corporation ,  Osaka Prefecture University Public Corporation

    Inventor： Yoshihide Hattori ,  Kohki Uehara ,  Mitsunori Kirihata

    IPC: C07F5/05 ,  A61K41/00 ,  A61K31/69 ,  A61K47/24 ,  C07H23/00 ,  A61P35/00

    Abstract: To provide a novel boron-containing compound. A compound represented by the following formula: wherein black circle represents B, white circles represent B—H; —R1 represents —(CH2)n-X1—R3 (n represents an integer of 0 to 6; X1 represents O, S, NH, S—S, O—CO, NHCO or SCO, or does not exist; R3 represents C6-C20 alkyl, hydroxy C6-C20 alkyl, amino C6-C20 alkyl, azido C6-C20 alkyl, hydroxycarbonyl C6-C20 alkyl, or the like), or a group having a repeating sequence of —(CH2)2—O— 3 times or more and 10 times or less and having a methyl group or an ethyl group at the end on the oxygen atom side; and —R2 is —(CH2)m-X2—R4 (m represents an integer from 0 to 8; X2 represents O, S, NH, S—S, O—CO, NHCO or SCO, or does not exist; and R4 represents a tumor recognition moiety), or does not exist are prepared and used.

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