公开(公告)号：KR1020070114821A

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：KR1020077024004

申请日：2006-03-17

Applicant: (주)아모레퍼시픽

Inventor： 서영거 ,  김희두 ,  박형근 ,  오우택 ,  이용실 ,  박설린 ,  유정현 ,  박영호 ,  신송석 ,  김선영 ,  김진관 ,  정연수 ,  이기화 ,  최진규 ,  임경민 ,  고현주 ,  모주현 ,  김성일 ,  배준호

IPC: C07C275/24 ,  C07C275/18 ,  A61K31/17

CPC classification number: C07C275/24 ,  C07C311/08 ,  C07C311/11 ,  C07C323/62 ,  C07D211/46 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D309/12 ,  C07F7/0818

Abstract: A compound as a vanilloid receptor antagonist is provided to obtain a high activity in preventing or treating pain, migraine, arthralgia, neuralgia, neural diseases, neural injury, skin diseases, irritable bowel syndrome, inflammatory diseases, cardiac diseases, etc. A compound as a vanilloid receptor antagonist is a compound represented by the following formula Ia or an isomer and/or pharmaceutically acceptable salt thereof. In formula Ia, X is CR11=CR12 or C=C, wherein each of R11 and R12 independently represents H, a halogen atom, C1-C5 alkyl or phenyl; each of R1 and R2 independently represents H, carboxyl, C1-C5 alkyl, halogen, nitro, C1-C5 alkoxy, halo(C1-C5)alkyl, C1-C5 alkylcarbonyl, C1-C5 alkylcarbonylamino, C1-C5 alkylsulfonylamino, phenylsulfonylamino, C1-C5 alkylthio, C1-C5 alkylsulfonyl or C1-C5 alkoxycarbonyl; R3 is H, C1-C5 alkyl, C1-C5 alkoxy or halo(C1-C5)alkyl; each of R4, R5, R6, R7 and R8 independently represents H, carboxyl, C1-C5 alkyl, nitro, C2-C5 alkenyl, C1-C5 alkoxy, C2-C5 alkynyl, halo(C1-C5)alkyl, C1-C5 alkylthio, C1-C5 alkylsulfonyl, C1-C5 alkylcarbonyl, C1-C5 alkoxycarbonyl, phenyl or halogen, wherein the phenyl is non-substituted or substituted with at least one substituent selected from carboxyl, C1-C5 alkyl, halogen, nitro, C2-C5 alkenyl, C1-C5 alkoxy, halo(C1-C5)alkyl, C1-C5 alkylcarbonyl, C1-C5 alkylthio, C1-C5 alkylsulfonyl and C1-C5 alkoxycarbonyl; R9 is C1-C5 alkylsulfonyl or C2-C5 alkenylsulfonyl; and R10 is H, with the proviso that when R3 is not H, R11 and R13 cannot represent H at the same time.

Abstract translation: 提供了一种作为香草素受体拮抗剂的化合物，用于预防或治疗疼痛，偏头痛，关节痛，神经痛，神经疾病，神经损伤，皮肤病，肠易激综合征，炎性疾病，心脏病等中的高活性。 香草酸受体拮抗剂是由下式Ia表示的化合物或其异构体和/或其药学上可接受的盐。 在式Ia中，X是CR 11 = CR 12或C = C，其中R 11和R 12各自独立地表示H，卤素原子，C 1 -C 5烷基或苯基; R1和R2各自独立地表示H，羧基，C1-C5烷基，卤素，硝基，C1-C5烷氧基，卤代（C1-C5）烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷基羰基氨基，C1-C5烷基磺酰基氨基，苯基磺酰基氨基， C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基或C1-C5烷氧基羰基; R3是H，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基或卤代（C1-C5）烷基; R4，R5，R6，R7和R8各自独立地表示H，羧基，C1-C5烷基，硝基，C2-C5烯基，C1-C5烷氧基，C2-C5炔基，卤代（C1-C5）烷基，C1-C5 烷基硫代，C 1 -C 5烷基磺酰基，C 1 -C 5烷基羰基，C 1 -C 5烷氧基羰基，苯基或卤素，其中苯基是未取代的或被至少一个选自羧基，C 1 -C 5烷基，卤素，硝基， C5链烯基，C1-C5烷氧基，卤代（C1-C5）烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基和C1-C5烷氧基羰基; R9为C1-C5烷基磺酰基或C2-C5链烯基磺酰基; R 10为H，条件是当R3不为H时，R11和R13不能同时表示H。

公开(公告)号：KR100672183B1

公开(公告)日：2007-02-28

申请号：KR1020050078842

申请日：2005-08-26

Applicant: (주)아모레퍼시픽

Inventor： 서영거 ,  오우택 ,  김희두 ,  이지우 ,  박형근 ,  박옥희 ,  이용실 ,  박영호 ,  주영협 ,  최진규 ,  임경민 ,  김선영 ,  김진관 ,  고현주 ,  모주현 ,  정연수 ,  이정범 ,  오영임

IPC: A61K31/17 ,  C07C335/04

CPC classification number: C07D333/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/47 ,  C07C333/20 ,  C07C335/12 ,  C07C335/14 ,  C07C335/20 ,  C07C335/26 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/323 ,  C07D207/416 ,  C07D207/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/76 ,  C07D217/06 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D307/52 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

Abstract: 본 발명은 바닐로이드 수용체(Vanilloid Receptor; VR)에 대한 조절제로서 신규한 티오우레아 유도체 및 이를 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다.
바닐로이드 수용체의 활성과 연관된 질환에는 통증, 급성 통증, 만성 통증, 신경병적 통증, 수술후 통증, 편두통, 관절통, 신경병증, 신경손상, 당뇨병성 신경병, 신경변성 질환, 신경성 피부질환, 뇌졸중, 방광과민증, 과민성 장증후군, 천식과 만성폐색성 폐질환등 호흡기 이상, 피부, 눈, 점막의 자극, 발열, 위-십이지장궤양, 염증성 장 질환 및 염증성 질환 등이 포함될 수 있다. 본 발명은 이들 질환의 예방, 치료를 위한 약제학적 조성물을 제공한다.
바닐로이드 수용체, 티오우레아 유도체, 통증, 염증, 궤양