公开(公告)号：KR1020070114821A

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：KR1020077024004

申请日：2006-03-17

Applicant: (주)아모레퍼시픽

Inventor： 서영거 ,  김희두 ,  박형근 ,  오우택 ,  이용실 ,  박설린 ,  유정현 ,  박영호 ,  신송석 ,  김선영 ,  김진관 ,  정연수 ,  이기화 ,  최진규 ,  임경민 ,  고현주 ,  모주현 ,  김성일 ,  배준호

IPC: C07C275/24 ,  C07C275/18 ,  A61K31/17

CPC classification number: C07C275/24 ,  C07C311/08 ,  C07C311/11 ,  C07C323/62 ,  C07D211/46 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D309/12 ,  C07F7/0818

Abstract: A compound as a vanilloid receptor antagonist is provided to obtain a high activity in preventing or treating pain, migraine, arthralgia, neuralgia, neural diseases, neural injury, skin diseases, irritable bowel syndrome, inflammatory diseases, cardiac diseases, etc. A compound as a vanilloid receptor antagonist is a compound represented by the following formula Ia or an isomer and/or pharmaceutically acceptable salt thereof. In formula Ia, X is CR11=CR12 or C=C, wherein each of R11 and R12 independently represents H, a halogen atom, C1-C5 alkyl or phenyl; each of R1 and R2 independently represents H, carboxyl, C1-C5 alkyl, halogen, nitro, C1-C5 alkoxy, halo(C1-C5)alkyl, C1-C5 alkylcarbonyl, C1-C5 alkylcarbonylamino, C1-C5 alkylsulfonylamino, phenylsulfonylamino, C1-C5 alkylthio, C1-C5 alkylsulfonyl or C1-C5 alkoxycarbonyl; R3 is H, C1-C5 alkyl, C1-C5 alkoxy or halo(C1-C5)alkyl; each of R4, R5, R6, R7 and R8 independently represents H, carboxyl, C1-C5 alkyl, nitro, C2-C5 alkenyl, C1-C5 alkoxy, C2-C5 alkynyl, halo(C1-C5)alkyl, C1-C5 alkylthio, C1-C5 alkylsulfonyl, C1-C5 alkylcarbonyl, C1-C5 alkoxycarbonyl, phenyl or halogen, wherein the phenyl is non-substituted or substituted with at least one substituent selected from carboxyl, C1-C5 alkyl, halogen, nitro, C2-C5 alkenyl, C1-C5 alkoxy, halo(C1-C5)alkyl, C1-C5 alkylcarbonyl, C1-C5 alkylthio, C1-C5 alkylsulfonyl and C1-C5 alkoxycarbonyl; R9 is C1-C5 alkylsulfonyl or C2-C5 alkenylsulfonyl; and R10 is H, with the proviso that when R3 is not H, R11 and R13 cannot represent H at the same time.

Abstract translation: 提供了一种作为香草素受体拮抗剂的化合物，用于预防或治疗疼痛，偏头痛，关节痛，神经痛，神经疾病，神经损伤，皮肤病，肠易激综合征，炎性疾病，心脏病等中的高活性。 香草酸受体拮抗剂是由下式Ia表示的化合物或其异构体和/或其药学上可接受的盐。 在式Ia中，X是CR 11 = CR 12或C = C，其中R 11和R 12各自独立地表示H，卤素原子，C 1 -C 5烷基或苯基; R1和R2各自独立地表示H，羧基，C1-C5烷基，卤素，硝基，C1-C5烷氧基，卤代（C1-C5）烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷基羰基氨基，C1-C5烷基磺酰基氨基，苯基磺酰基氨基， C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基或C1-C5烷氧基羰基; R3是H，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基或卤代（C1-C5）烷基; R4，R5，R6，R7和R8各自独立地表示H，羧基，C1-C5烷基，硝基，C2-C5烯基，C1-C5烷氧基，C2-C5炔基，卤代（C1-C5）烷基，C1-C5 烷基硫代，C 1 -C 5烷基磺酰基，C 1 -C 5烷基羰基，C 1 -C 5烷氧基羰基，苯基或卤素，其中苯基是未取代的或被至少一个选自羧基，C 1 -C 5烷基，卤素，硝基， C5链烯基，C1-C5烷氧基，卤代（C1-C5）烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基和C1-C5烷氧基羰基; R9为C1-C5烷基磺酰基或C2-C5链烯基磺酰基; R 10为H，条件是当R3不为H时，R11和R13不能同时表示H。

公开(公告)号：KR101304979B1

公开(公告)日：2013-09-06

申请号：KR1020077024004

申请日：2006-03-17

Applicant: (주)아모레퍼시픽

Inventor： 서영거 ,  김희두 ,  박형근 ,  오우택 ,  이용실 ,  박설린 ,  유정현 ,  박영호 ,  신송석 ,  김선영 ,  김진관 ,  정연수 ,  이기화 ,  최진규 ,  임경민 ,  고현주 ,  모주현 ,  김성일 ,  배준호

IPC: C07C275/24 ,  C07C275/18 ,  A61K31/17

CPC classification number: C07C275/24 ,  C07C311/08 ,  C07C311/11 ,  C07C323/62 ,  C07D211/46 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D309/12 ,  C07F7/0818

Abstract: 본 발명은 바닐로이드 수용체(바닐로이드 수용체 1; VR1; TRPV1) 길항물질로서의 신규 화합물, 이의 이성체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 통증, 편두통, 관절통, 신경통, 신경병, 신경 손상, 피부 질환, 방광 과민증, 과민성 장 증후군, 긴급 배변, 호흡기 장애, 피부, 눈 또는 점막의 자극, 위-십이지장 궤양, 염증성 질환, 귀 질환, 또는 심장 질환과 같은 질환을 예방하거나 치료를 위한 약학 조성물을 제공한다.