公开(公告)号：CN113896701A

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN202111220649.0

申请日：2021-10-20

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 杨烨 ,  仲悦 ,  李念光

IPC: C07D311/16

Abstract: 本发明涉及一种Hsp90抑制剂KU‑177的合成工艺，包括7个步骤，分别为：以焦性没食子酸和甲基化试剂为起始原料，反应生成2‑甲氧基苯‑1,3‑二醇；制备(E)‑2‑(((苄氧基)羰基)氨基)‑3‑(二甲基氨基)丙烯酸甲酯；制备(7‑羟基‑8‑甲氧基‑2‑氧代‑2‑H‑苯并吡喃‑3‑基)氨基甲酸苄酯；制备3‑(((苄氧基)羰基)氨基)‑8‑甲氧基‑2‑氧代‑2H‑苯并吡喃‑7‑乙酸基酯；制备3‑氨基‑8‑甲氧基‑2‑氧代‑2H‑苯并吡喃‑7‑乙酸乙烯酯；制备3'，6‑二甲氧基‑[1,1'‑联苯]‑3‑羧酸；最终合成KU‑177。本发明步骤简单，操作安全方便，反应效率高，易于纯化分离，条件温和，成本较低，KU‑177的反应总收率为1.15％，合成产品纯度高(>99.0％)，适用于大规模生产。

公开(公告)号：CN107119055A

公开(公告)日：2017-09-01

申请号：CN201710351995.X

申请日：2017-05-18

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 杨烨 ,  顾春艳 ,  陆思丞 ,  陈瑞妮

IPC: C12N15/12 ,  C07K14/47 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/68 ,  G01N33/574

CPC classification number: C12Q1/6886 ,  C12Q2600/156 ,  G01N33/57407 ,  G01N33/68 ,  G01N2333/46

Abstract: 分子标志物BUB1B基因及其应用，是一种用于多发性骨髓瘤诊断的分子标志物，具体涉及骨髓瘤细胞中的分子标志物BUB1B基因在制备诊断多发性骨髓瘤的产品中的应用。本发明首次发现了BUB1B基因表达与多发性骨髓瘤的相关性。即可以通过检测受试者中BUB1B的表达情况，来判断受试者是否患有多发性骨髓瘤或者判断受试者是否存在患有多发性骨髓瘤的风险，为临床医师提供诊断的依据和个性化预防方案或治疗方案。本发明发现了一种新的生物标记物‑BUB1B基因，相比传统的检测手段，基因诊断具有特异性好、灵敏度高、针对性强、诊断快速等优点，能够实现多发性骨髓瘤的早期诊断，降低多发性骨髓瘤的死亡率。

公开(公告)号：CN104940287A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201510433512.1

申请日：2015-07-20

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 毕蕾 ,  陈卫平 ,  杨烨

IPC: A61K36/537 ,  A61P35/04 ,  A61K31/715

Abstract: 本发明公开了一种中药有效成分组合物及其在制备抗肿瘤转移药物中的应用。所述的中药有效成分组合物包括有效量的丹参总酚酸、人参总皂苷和人参多糖，以及药学上可接受的载体。本发明的重要之处是发现了所述的组合物能有效抑制肿瘤细胞侵袭、迁移，并显著降低肿瘤细胞ERK1/2磷酸化水平，在本发明的配比范围制备制剂能获得更佳的疗效，克服了传统中药配伍有效成分不清楚、质量无法控制而导致治疗效果不明确的缺陷。因此，该中药有效成分组合物具有制备抗肿瘤转移药物的应用前景。

公开(公告)号：CN119896712A

公开(公告)日：2025-04-29

申请号：CN202510154148.9

申请日：2025-02-12

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 杨烨 ,  倪海雯 ,  顾春艳 ,  孔祥图 ,  余夕潮

IPC: A61K36/9066 ,  A61K36/481 ,  A61K36/39 ,  A61K36/43 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00

Abstract: 本发明属于中药复方领域，具体公开了一种具有抗多发性骨髓瘤的中药组合物及其制备方法与应用，该中药组合物包括黄芪、菟丝子、白花蛇舌草、黄芩、土茯苓、黄蜀葵花、莪术和当归。研究结果显示，经过本发明提供的中药组合物治疗后，患者的瘀、虚、睡眠、饮食维度积分均显著低于对照组；躯体功能、整体生活质量评分高于对照组；疲乏、食欲减退、便秘、治疗不良反应评分均显著低于对照组。通过人源多发性骨髓瘤细胞系、骨髓间充质干细胞、鼠源单核‑巨噬细胞和NOD/SCID小鼠模型多维度分析，中药组合物可改善骨髓微环境、调控骨代谢的作用方式和机制，且可显著降低硼替佐米不良反应，安全性好。

公开(公告)号：CN116874428B

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202310856679.3

申请日：2023-07-13

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 杨烨 ,  李念光 ,  郑新瑞 ,  孙善亮 ,  顾春艳 ,  郭梦婕

IPC: C07D231/46 ,  A61P35/00 ,  A61P19/08 ,  A61K31/4152

Abstract: 本发明涉及一种具有抗多发性骨髓瘤作用的PNPO抑制剂及其制备方法和应用，具体涉及式(I)化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药。PNPO小分子抑制剂可以有效抑制PNPO在MM细胞内及分泌的外泌体中的表达，进一步通过影响相关信号通路刺激而抑制MM细胞的增殖和破骨分化，从而发挥抗多发性骨髓瘤的作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117186001B

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202311148742.4

申请日：2023-09-07

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 杨烨 ,  孙善亮 ,  王洪波 ,  曹宇昊 ,  李念光

IPC: C07D215/38 ,  A61P35/00 ,  A61P19/08

Abstract: 本发明涉及一种具有抗多发性骨髓瘤作用的AHA1抑制剂及其制备方法和应用，具体涉及式(I)化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药。本发明合成的AHA1小分子抑制剂能影响相关信号通路而直接抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞的增殖，同时还能够影响外泌体与肿瘤细胞及微环境的相互作用，进而抑制MM恶性增殖。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114560813B

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202210223566.5

申请日：2022-03-07

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 杨烨 ,  李念光 ,  羊丽金 ,  孙善亮 ,  顾春艳

IPC: C07D235/18 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种苯并咪唑类化合物，尤其涉及一种可作为新型的MK2变构抑制剂的苯并咪唑类化合物，以及它的制备方法和应用。该化合物为通式(I)所述的化合物，其中：通式(I)中R1是苯基或含有1～2个氮原子或1个硫原子或1个氧原子等杂原子的五元或六元芳香杂环。R2可以是氢、甲基、甲氧基、三氟甲基或卤素。R3是哌嗪基或取代哌嗪基，取代哌嗪基的取代基可以为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、异戊基等；也可以是含有氮原子、硫原子、氧原子中的1个或2个杂原子的五元环或六元环；还可以是‑(CH2)n‑OH、‑(CH2)n‑NH2，n＝3～5。本发明提供的苯并咪唑类MK2变构抑制剂(I)可用于制备抗多发性骨髓瘤药物。

公开(公告)号：CN115710281A

公开(公告)日：2023-02-24

申请号：CN202211423729.0

申请日：2022-11-14

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 杨烨 ,  李念光 ,  施志浩 ,  孙善亮 ,  顾春艳

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种含有异噁唑并[5,4‑b]吡啶结构的FLT3抑制剂(I)及其药学上可以接受的盐，FLT3小分子抑制剂能影响相关信号通路而抑制造血细胞和淋巴细胞异常增殖，从而产生抗急性髓系白血病的作用。本发明还公开了这类化合物的制备方法，及其在治疗急性髓系白血病方面的医药用途。

公开(公告)号：CN107058520A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710160898.2

申请日：2017-03-17

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 顾春艳 ,  杨烨 ,  陈运杰 ,  徐志晔 ,  王永韧

IPC: C12Q1/68 ,  G01N33/68 ,  G01N33/574

CPC classification number: C12Q1/6886 ,  C12Q2600/158 ,  G01N33/57407 ,  G01N33/57484 ,  G01N33/68 ,  G01N2333/47

Abstract: 分子标志物FOXM1基因的应用，属于分子诊断领域，涉及一种用于多发性骨髓瘤诊断的分子标志物，具体涉及骨髓细胞中的分子标志物FOXM1基因在制备诊断多发性骨髓瘤的产品中的应用。本发明首次发现了FOXM1基因表达与多发性骨髓瘤相关。通过受试者中FOXM1的表达，可以判断受试者是否患有多发性骨髓瘤、或者判断受试者是否存在患有多发性骨髓瘤的风险，从而知道临床医师给受试者提供预防方案或治疗方案。本发明发现了一种新的生物标记物‑FOXM1基因，相比传统的检测手段，基因诊断更及时、更特异、更方便、更灵敏，能够实现多发性骨髓瘤的早期诊断，从而降低多发性骨髓瘤的死亡率。

公开(公告)号：CN107058259A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710351805.4

申请日：2017-05-18

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 顾春艳 ,  杨烨 ,  芦婷 ,  杨洪宝

IPC: C12N9/12 ,  C12N15/54 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/574 ,  G01N33/68

CPC classification number: C12N9/1205 ,  C12Q1/6874 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/158 ,  G01N33/57407 ,  G01N33/57484 ,  G01N33/68

Abstract: 分子标志物MK2基因及其应用，属于分子诊断领域，涉及骨髓瘤细胞中的分子标志物MK2基因在制备诊断多发性骨髓瘤的产品中的应用。本发明的实验证明与正常骨髓组织相比,MK2基因在多发性骨髓瘤患者中表达量明显升高。通过受试者中MK2的表达，可以判断受试者是否患有多发性骨髓瘤或存在患有多发性骨髓瘤的风险，从而指导临床医师给受试者提供预防方案或治疗方案。MK2基因是一种新的生物标记物，相比传统的检测手段，基因诊断不仅稳定、方便，且灵敏、特异，能够实现多发性骨髓瘤的早期诊断，从而及时控制多发性骨髓瘤的进程，降低死亡率。