公开(公告)号：CN115703737A

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN202110901353.9

申请日：2021-08-06

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  林静 ,  刘君 ,  侯劲松 ,  孟影

IPC: C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/702 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一类羟基吡啶酮类化合物及其作为克服细菌生物膜耐药的抗生素增敏剂的应用。所述的羟基吡啶酮结构衍生物如式I所示，本发明以羟基吡啶酮为母核，在N‑1位，C‑2位，C‑6位引入疏水碳链，不同位点取代芳香环，含巯基的杂环结构，设计合成了一系列羟基吡啶酮类化合物，所得化合物大都具有优秀的抗细菌生物膜活性。与临床治疗铜绿假单胞菌常用抗生素联用后，增强了抗生素对耐药菌的敏感性，提升了抗生素对不同临床耐药菌株的抗菌能力。

公开(公告)号：CN109912532B

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN201910162777.0

申请日：2019-03-05

Applicant: 暨南大学

Inventor： 林静 ,  陈卫民 ,  宣腾飞 ,  汪自强 ,  刘君

IPC: C07D277/64 ,  C07D417/06 ,  A61P31/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种苯并噻唑类化合物及其制备方法和应用。该苯并噻唑类化合物的结构式如式I所示，其中Ar为取代苯环五元含氮杂环、六元含氮杂环、吲哚基或取代吲哚基团；其中R为‑H、‑F、‑Br、‑NO2、‑NH2、‑N(CH3)2、4‑甲基哌嗪‑1‑基、4‑吗啉基、‑OH或‑OCH3；本发明以2‑甲基苯并噻唑为先导化合物，进行修饰和改造，设计合成了一系列苯并噻唑类化合物，所得化合物对细菌信号分子c‑di‑GMP聚集诱导活性更好、毒副作用更小、安全性更高，可应用于制备细菌生物膜抑制剂，尤其是铜绿假单胞菌生物膜抑制剂，且当Ar为3位取代吲哚时，诱导活性明显优于阳性对照化合物。

公开(公告)号：CN109912532A

公开(公告)日：2019-06-21

申请号：CN201910162777.0

申请日：2019-03-05

Applicant: 暨南大学

Inventor： 林静 ,  陈卫民 ,  宣腾飞 ,  汪自强 ,  刘君

IPC: C07D277/64 ,  C07D417/06 ,  A61P31/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种苯并噻唑类化合物及其制备方法和应用。该苯并噻唑类化合物的结构式如式I所示，其中Ar为取代苯环 五元含氮杂环、六元含氮杂环、吲哚基或取代吲哚基团；其中R为-H、-F、-Br、-NO2、-NH2、-N(CH3)2、4-甲基哌嗪-1-基、4-吗啉基、-OH或-OCH3；本发明以2-甲基苯并噻唑为先导化合物，进行修饰和改造，设计合成了一系列苯并噻唑类化合物，所得化合物对细菌信号分子c-di-GMP聚集诱导活性更好、毒副作用更小、安全性更高，可应用于制备细菌生物膜抑制剂，尤其是铜绿假单胞菌生物膜抑制剂，且当Ar为3位取代吲哚时，诱导活性明显优于阳性对照化合物。

公开(公告)号：CN108191746A

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201810108117.X

申请日：2018-02-02

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  林静 ,  黎奕斌 ,  刘君

IPC: C07D213/69 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种新型羟基吡啶酮类化合物及其制备方法和用途。该化合物具有如式(Ⅰ)、(II)或(III)所示的化学结构，其中R1为丙基、丁基、戊基、己基、庚基、十一烷酮基、环丙基、换丁基、环戊基、环已基、呋喃基、苯基、对氟苯基、对三氟甲基苯基、对甲氧基苯基、萘基、甲苯基、对氯甲苯基、对氟甲苯基或甲基环已基；R2为已基；R3为苯基、对氟苯基、对甲基苯基、对叔丁基苯基、对甲氧基苯基、联苯基或1,2,3,4-四氢喹啉基。上述的新型羟基吡啶酮类化合物具有细菌生物膜形成抑制活性和铁螯合活性，可应用于制备具有细菌生物膜形成抑制作用的新型抗耐药菌药物。

公开(公告)号：CN116283717B

公开(公告)日：2025-04-08

申请号：CN202310019255.1

申请日：2023-01-06

Applicant: 暨南大学

Inventor： 孙平华 ,  刘君 ,  王东 ,  陈秋贤 ,  吴文富 ,  肖海川 ,  杨东东 ,  方仁杰 ,  张蔷 ,  周海波 ,  徐俊

IPC: C07D209/48 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4035

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一类藁本内酯衍生物及其抗炎药物的应用。所述的藁本内酯结构衍生物如式I所示，#imgabs0#式I中，其中R1基团为苄基上各个位置取代基，选自以下任意一种：2′‑F、3′‑F、4′‑F、2′‑Cl、3′‑Cl、4′‑Cl、4′‑Br、4′‑CN2′‑CF3、3′‑CF3、4′‑CF3、2′‑OCH3、3′‑OCH3、4′‑OCH3、4′‑OCH2CH32′‑Ph、3′‑Ph、4′‑Ph、4′‑OH、4′‑CH3、#imgabs1#本发明以藁本内酯为母核，在N‑1位引入苄基为基础，设计并合成了一系列藁本内酯类衍生物，所得化合物大都具有优秀的抗炎活性。与临床常用的抗炎药物吲哚美辛和地塞米松相比，先导化合物4f的抗炎活性优于临床常用药，修饰后的4f结构高效稳定，具有开发为新型抗炎药物的潜力。

公开(公告)号：CN116283717A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310019255.1

申请日：2023-01-06

Applicant: 暨南大学

Inventor： 孙平华 ,  刘君 ,  王东 ,  陈秋贤 ,  吴文富 ,  肖海川 ,  杨东东 ,  方仁杰 ,  张蔷 ,  周海波 ,  徐俊

IPC: C07D209/48 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4035

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一类藁本内酯衍生物及其抗炎药物的应用。所述的藁本内酯结构衍生物如式I所示，式I中，其中R1基团为苄基上各个位置取代基，选自以下任意一种：2′‑F、3′‑F、4′‑F、2′‑Cl、3′‑Cl、4′‑Cl、4′‑Br、4′‑CN2′‑CF3、3′‑CF3、4′‑CF3、2′‑OCH3、3′‑OCH3、4′‑OCH3、4′‑OCH2CH32′‑Ph、3′‑Ph、4′‑Ph、4′‑OH、4′‑CH3、本发明以藁本内酯为母核，在N‑1位引入苄基为基础，设计并合成了一系列藁本内酯类衍生物，所得化合物大都具有优秀的抗炎活性。与临床常用的抗炎药物吲哚美辛和地塞米松相比，先导化合物4f的抗炎活性优于临床常用药，修饰后的4f结构高效稳定，具有开发为新型抗炎药物的潜力。