一种鱼腥草素杂合黄酮类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN108047291A

    公开(公告)日:2018-05-18

    申请号:CN201711481099.1

    申请日:2017-12-29

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了一种鱼腥草素杂合黄酮类化合物的合成方法。本发明将化合物1‑I与乙酰化试剂反应;将得到的1‑II与1‑十一炔,在惰性气体保护下搅拌避光反应;将得到的1‑III与碱在‑10~30℃下搅拌反应;将得到的1‑IV与2‑乙酰基‑3,5‑双(苄氧基)苯酚反应;将得到的1‑V与碘、DMSO,在50‑150℃下搅拌反应;将得到的1‑VI在pH值=9~12的条件下与过硫酸氢钾复合盐、对甲基苯磺酸反应;将得到的1‑VII与酸、水在80‑130℃条件下回流搅拌反应;将得到的1‑VIII与溴代糖搅拌反应;将得到的1‑IX脱去保护基,得到1‑X;将1‑X与氧化剂,反应,得到1‑XI。该方法简单,且产率较高。

    一种抗流感及禽流感病毒药物帕拉米韦的合成方法

    公开(公告)号:CN102372657B

    公开(公告)日:2014-04-09

    申请号:CN201110359706.3

    申请日:2011-11-14

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明属于有机药物合成技术领域,公开了一种抗流感及禽流感病毒药物帕拉米韦的合成方法。该方法是以(1R,4S)-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮为原料,经过步骤I催化开环、氨基保护;II1,3-偶极环化加成;III用硼氢化钠和六水合氯化镍还原、N-乙酰化及步骤IV脱氨基保护、以盐酸氯甲脒为反应剂生成胍基和水解甲酯,制得帕拉米韦。本发明在氢化还原过程中使用硼氢化钠和氯化镍还原系统代替价格昂贵的二氧化鉑作还原剂,在上胍基化试剂的过程中使用自制的盐酸氯甲脒,降低了成本,简化了操作。该合成方法反应路线较短,反应条件温和,操作简便,成本低,适合工业化生产。

    一种鱼腥草素杂合黄酮类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN108047291B

    公开(公告)日:2020-06-16

    申请号:CN201711481099.1

    申请日:2017-12-29

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了一种鱼腥草素杂合黄酮类化合物的合成方法。本发明将化合物1‑I与乙酰化试剂反应;将得到的1‑II与1‑十一炔,在惰性气体保护下搅拌避光反应;将得到的1‑III与碱在‑10~30℃下搅拌反应;将得到的1‑IV与2‑乙酰基‑3,5‑双(苄氧基)苯酚反应;将得到的1‑V与碘、DMSO,在50‑150℃下搅拌反应;将得到的1‑VI在pH值=9~12的条件下与过硫酸氢钾复合盐、对甲基苯磺酸反应;将得到的1‑VII与酸、水在80‑130℃条件下回流搅拌反应;将得到的1‑VIII与溴代糖搅拌反应;将得到的1‑IX脱去保护基,得到1‑X;将1‑X与氧化剂,反应,得到1‑XI。该方法简单,且产率较高。

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