公开(公告)号：CN117642408A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202380009752.1

申请日：2023-06-21

Applicant: 暨南大学 ,  广州力鑫生物科技有限公司

Inventor： 丁克 ,  张鑫 ,  陈成斌 ,  王杰 ,  张章 ,  高悦译

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的含硒杂环类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。该类化合物可作为KRAS G12D抑制剂，用于治疗高增殖性疾病，例如癌症。

公开(公告)号：CN116808213A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310208285.7

申请日：2023-03-07

Applicant: 暨南大学

Inventor： 张冬梅 ,  曹义海 ,  叶文才 ,  张章 ,  陈敏锋 ,  黄茂华 ,  王生 ,  叶格妮 ,  邓丽娟

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4355 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明提供了一种肿瘤周细胞靶向NNMT小分子抑制剂或其药学可接受的盐在制备靶向肿瘤周细胞抗肿瘤转移的应用。所述的小分子抑制剂能够靶向抑制肿瘤周细胞NNMT，下调肿瘤血管内皮细胞ICAM‑1，VCAM‑1，COL1A1和MMP2的表达水平，逆转过表达NNMT肿瘤周细胞所导致的TAM招募，拮抗肿瘤细胞侵袭、迁移以及EMT。所述的小分子抑制剂对HCT116结直肠癌肝转移、MDA‑MB‑231乳腺癌肺转移和MGC‑803胃癌肝转移均有显著抑制作用，在制备抗肿瘤药物中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN111620818B

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN201910150986.3

申请日：2019-02-28

Applicant: 暨南大学 ,  南京大学

Inventor： 丁克 ,  俞寿云 ,  张章 ,  陆小云 ,  钱琳琳 ,  王晓璐 ,  蒋亮 ,  江凯莉

IPC: C07D221/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/473

Abstract: 本发明涉及一种8,9‑二甲氧基啡啶类化合物及其应用。所述8,9‑二甲氧基啡啶类化合物具有式(I)所示结构。这类化合物能够选择性抑制以Hela为代表的宫颈癌细胞(明显优于阳性药顺铂的活性)、以A549为代表的非小细胞肺癌、以MCF‑7为代表的乳腺癌细胞、以MEG‑01为代表的白血病细胞、以U251为代表的神经胶质瘤细胞等肿瘤细胞的增殖。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116410189A

公开(公告)日：2023-07-11

申请号：CN202111652831.3

申请日：2021-12-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  暨南大学

Inventor： 徐石林 ,  孙姚良 ,  丁克 ,  张章 ,  黄晶 ,  黄河 ,  冯荟旭

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明提供了一种嘧啶并吡啶类化合物及其药用组合物和应用，具体地，本发明提供了如下式(Ⅰ)所示的嘧啶并吡啶类化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体，或其前药分子，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物可以作为TTK共价抑制剂使用。

公开(公告)号：CN112351971B

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN201980022849.X

申请日：2019-03-29

Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  涂正超 ,  戴阳 ,  陆小云

IPC: C07D215/233 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明涉及一种具有式(Ⅰ)所示结构的喹啉或喹唑啉类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。本发明的化合物可以有效抑制AXL蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。并且本发明的喹啉或喹唑啉类化合物具有优异的代谢稳定性，具有较高的体内抗肿瘤活性，毒副作用小，可用于制备防治人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物。

公开(公告)号：CN112851667B

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202011294834.X

申请日：2020-11-18

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蔡倩 ,  欧阳溢凡 ,  张章 ,  司鸿飞 ,  吴开富 ,  丁克

IPC: C07D471/04 ,  C07F9/6561 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的含氮并杂环类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其药物组合物和应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐对RIOK2蛋白酶产生抑制作用，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109836427B

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN201711258448.3

申请日：2017-11-29

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  寻秋菊 ,  丁健 ,  陆小云 ,  谢华 ,  张章 ,  耿美玉 ,  任小梅 ,  童林江

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种式(Ⅰ)所示结构的嘧啶并嘧啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其应用。本发明的嘧啶并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制CSF1R等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，可用于制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。

公开(公告)号：CN113966331A

公开(公告)日：2022-01-21

申请号：CN202180002962.9

申请日：2021-03-05

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蔡倩 ,  张章 ,  吴开富 ,  肖国荣 ,  何蕊 ,  黄晶

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的含脲结构的三芳环化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子或其代谢产物或其溶剂化物，该类化合物可以有效地抑制激酶，尤其是FLT3和RET激酶，进而调节下游的多条通路的激活，可以用于制备防治RET激酶、FLT3激酶和/或Kit激酶相关的多种疾病的药物，比如白血病、肿瘤。

公开(公告)号：CN112851667A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN202011294834.X

申请日：2020-11-18

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蔡倩 ,  欧阳溢凡 ,  张章 ,  司鸿飞 ,  吴开富 ,  丁克

IPC: C07D471/04 ,  C07F9/6561 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的含氮并杂环类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其药物组合物和应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐对RIOK2蛋白酶产生抑制作用，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN110437220A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201910626136.6

申请日：2019-07-11

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蔡倩 ,  涂正超 ,  张章 ,  刘吉生 ,  陈琛 ,  王雨婷

IPC: C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D249/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/422

Abstract: 本发明提供了一种具有式(A)所示结构的三氮唑类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子或其代谢产物或其溶剂化物，该类化合物可以有效地抑制激酶，尤其是FLT3激酶，进而调节下游的多条通路的激活，可以用于制备防治FLT3激酶相关的多种疾病的药物，比如白血病、肿瘤、银屑病、前列腺增生、代谢疾病。