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公开(公告)号：CN110308124A
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201910598487.0
申请日：2019-07-04
Applicant: 暨南大学
IPC: G01N21/64 , C07D277/64 , C07D417/06 , C09K11/06
Abstract: 本发明属于特异性分子识别材料领域，公开了一种含有苯并噻唑类化合物的荧光探针在检测细菌信使分子c-di-GMP含量中的应用。本发明在苯并噻唑的3位N位置引入甲基使其离子化，使结构中的给电子基团和吸电子基团形成了推-拉电子作用的共轭结构，并通过碳碳双键增加跃迁的共轭体系，使其产生的荧光向近红外区移动，增强荧光化合物的荧光量子产率。该化合物可诱导c-di-GMP形成G-四链体复合物，导致化合物的荧光增强，以此可实现对细菌信号分子c-di-GMP的荧光检测，且所检测的数值与传统方法HPLC测定的数值非常接近，同时化合物A18是目前报道的诱导c-di-GMP能力最强的化合物，可实现纳摩尔级别的检测。
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公开(公告)号：CN110237082A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201810186117.1
申请日：2018-03-07
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明提供了如式Ⅰ所示的23-羟基白桦酸衍生物在制备EGFR激动剂中的应用。所述的小分子化合物能靶向且持续激活EGFR，诱导EGFR阳性肿瘤细胞死亡；同时所述的小分子化合物可与EGFR胞外段特异性结合，在有效剂量时对正常细胞株几乎没有细胞毒作用。本发明通过体内外研究证实所述的小分子化合物对EGFR野生型和突变型非小细胞肺癌以及结肠癌均有显著抑制作用，有效抑制肿瘤生长，在制备抗肿瘤药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103601724B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201310566144.9
申请日：2013-11-14
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61P31/04 , A61P9/08
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种新型噁唑烷酮类化合物及其制备方法和用途。该化合物具有如式（Ⅰ）所示的化学结构，其中，R1和R2为氢、氟或氯；R3为-OR4、-NR5R6、-NHCOR7、氟、叠氮基、伯胺基、三氮唑、含侧链基的三氮唑、单磷酸酯、磷酸酯金属盐、磺酸酯或磺酸酯金属盐。上述的新型噁唑烷酮类化合物可应用于制备抗菌药物或舒张血管活性药物。
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公开(公告)号：CN104761572A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201510106974.2
申请日：2015-03-11
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D519/00 , A61K31/439 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种一叶萩型生物碱二聚体类化合物或其可药用盐及其制法和应用。所述一叶萩型生物碱二聚体类化合物或其可药用盐具有如式(1)所示的化学结构：式(1)，式中：X是或者S中的一个，其中的R基团是CH3、C2H5、n-C3H7、n-C4H9、n-C5H11或者H中的一个；m是0、1、2、3、4、5、6、7、8或者9中的一个；n是0或者1中的一个；式中的数字1、2、3、4、5、6、7和8指示手性中心位置，该位置的构型是R或者S构型中的一种。所述一叶萩型生物碱二聚体类化合物或其可药用盐可应用于制备治疗神经发育异常、神经损伤、神经退行性疾病和学习记忆障碍的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102108092A
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN201110032045.3
申请日：2011-01-29
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种23-羟基白桦酸衍生物及其制备方法和用途。该衍生物具有如式(I)所示的结构。该23-羟基白桦酸衍生物可用于抗肿瘤和作为肿瘤耐药逆转剂的用途。所述23-羟基白桦酸衍生物能有效地抑制肿瘤细胞的增殖，且在非毒性剂量下能显著增加DOX对P-糖蛋白过表达细胞株HepG2/ADM的杀伤力。
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公开(公告)号：CN119504644A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411649710.7
申请日：2024-11-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D277/82 , A61K31/496 , A61K31/428 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体涉及一种含有式(Ⅰ)的苯并噻唑偶联异羟肟酸类化合物及其在制备细菌生物膜抑制剂中的应用。本发明所涉及的苯并噻唑偶联异羟肟酸类化合物经体内外药效验证，所得化合物大都具有优秀的细菌生物膜抑制活性，可用于制备抗生物膜剂，具有开发为新型抗菌药物的潜力。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118930497A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202310527268.X
申请日：2023-05-11
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D277/64 , C07D215/12 , A61P31/04 , A61K31/428 , A61K33/00 , A61K31/47
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种细菌信使分子c‑di‑GMP G‑四链体诱导剂和NO供体的偶联物及其制备方法和应用。该偶联物的结构式如式I或II所示，本发明以和2‑甲基苯并噻唑或2‑甲基喹啉为先导化合物，进行修饰和改造，设计了一系列苯并噻唑或喹啉类类化合物和NO供体的偶联物，合成所得偶联物可以作为可以释放NO气体的G四链体诱导剂，通过将c‑di‑GMP诱导成G四链体来抑制生物膜形成和释放NO气体分散成熟生物膜，发挥双功能的抗细菌生物膜的作用，尤其是抗铜绿假单胞菌生物膜，并且偶联物作为抗菌佐剂来增强抗生素对已经形成生物膜的细菌的杀菌效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115703737B
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202110901353.9
申请日：2021-08-06
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D213/69 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/4412 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/702 , A61K38/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一类羟基吡啶酮类化合物及其作为克服细菌生物膜耐药的抗生素增敏剂的应用。所述的羟基吡啶酮结构衍生物如式I所示，本发明以羟基吡啶酮为母核，在N‑1位，C‑2位，C‑6位引入疏水碳链，不同位点取代芳香环，含巯基的杂环结构，设计合成了一系列羟基吡啶酮类化合物，所得化合物大都具有优秀的抗细菌生物膜活性。与临床治疗铜绿假单胞菌常用抗生素联用后，增强了抗生素对耐药菌的敏感性，提升了抗生素对不同临床耐药菌株的抗菌能力。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN104370738A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410570796.4
申请日：2014-10-23
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C65/24 , C07C69/734 , C07C255/57 , C07C27/02 , C07C67/317 , C07C253/30 , A61K31/192 , A61K31/235 , A61K31/277 , A61P31/04
CPC classification number: C07C69/94 , C07C65/24 , C07C65/28 , C07C255/57
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种木豆素结构类似物及其在制备抗菌药物中的应用。所述木豆素结构类似物，具有式Ⅰ所示结构：其中，R1为-H或-CH3；R2为-H、异戊烯基或香叶基；R3为-CH3或R4为-H、-F、-Cl、-OCH3、-CF3或-CN，且不限定其在苯环上取代的个数。本发明以木豆素为先导化合物，对C-1位羧基、C-3位异戊烯基和芳香B环进行修饰和改造，设计合成了一系列木豆素衍生物，尤其是含氟木豆素衍生物。所得化合物抗菌活性更好、毒副作用更小、安全性更高，可应用于制备抗菌药物中，特别是对耐药菌有良好的抗菌活性，尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，优于阳性对照药，这在此类化合物中是第一次被发现。
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