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公开(公告)号：CN103755713B
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201410038874.6
申请日：2014-01-27
Applicant: 福州大学
IPC: C07D487/22 , A61K41/00 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P1/02 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P17/02 , A61P17/00 , A61P31/12 , A61P7/00 , A01N43/90 , A01P1/00 , C02F1/30 , C02F1/50
Abstract: 本发明公开了一种八磺酸基取代的酞菁金属配合物及其制备方法和应用，属于光敏剂或光动力药物或光敏药剂。本发明所述化合物具有以下特点：高光敏活性，高水溶性，在水中以单体形式存在，有利于在水体中发挥光动力活性，吸收光谱红移至更加有利于穿透人体组织的近红外区。
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公开(公告)号：CN114805372B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202210395012.3
申请日：2022-04-15
Applicant: 福州大学
IPC: C07D487/22 , C07F7/10 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有双摄取通路的轴向磺酸基修饰酞菁硅及其制备方法和应用。本发明设计的酞菁硅可以通过磺酸阴离子和白蛋白介导的双摄取途径被HepG2细胞吸收，产生极高的光细胞毒性，IC50值为2.0 nM。另外，本发明所述的磺酸基修饰酞菁与白蛋白复合物不仅提高了酞菁的光活性（如荧光发射和活性氧的产生），而且能在血液中的FBS的存在下完全解聚，产生最大的光敏活性。磺酸基修饰酞菁与白蛋白复合物的肿瘤靶向性也显著增强，能够实现有效的体内荧光成像和光动力治疗。这是首个阴离子酞菁通过有机阴离子转运多肽（OATP）途径摄取的例子，也是光敏剂通过分子和超分子介导的双重细胞摄取途径的首个例子。
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公开(公告)号：CN114805372A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210395012.3
申请日：2022-04-15
Applicant: 福州大学
IPC: C07D487/22 , C07F7/10 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有双摄取通路的轴向磺酸基修饰酞菁硅及其制备方法和应用。本发明设计的酞菁硅可以通过磺酸阴离子和白蛋白介导的双摄取途径被HepG2细胞吸收，产生极高的光细胞毒性，IC50值为2.0 nM。另外，本发明所述的磺酸基修饰酞菁与白蛋白复合物不仅提高了酞菁的光活性（如荧光发射和活性氧的产生），而且能在血液中的FBS的存在下完全解聚，产生最大的光敏活性。磺酸基修饰酞菁与白蛋白复合物的肿瘤靶向性也显著增强，能够实现有效的体内荧光成像和光动力治疗。这是首个阴离子酞菁通过有机阴离子转运多肽（OATP）途径摄取的例子，也是光敏剂通过分子和超分子介导的双重细胞摄取途径的首个例子。
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公开(公告)号：CN113603698A
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202110903921.9
申请日：2021-08-06
Applicant: 福州大学
IPC: C07D487/22 , C07F7/02 , A61K41/00 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种酞菁‑奋乃静偶联物及其制备方法与应用。所述酞菁‑奋乃静偶联物具体为酞菁锌‑奋乃静偶联物或酞菁硅‑奋乃静偶联物，其可以在水中发生自组装。在水中，所述偶联物及其自组装体不但可产生有效的I型光敏反应而且可产生光热效应，因而可作为光敏剂、光热剂或光动力‑光热联用药物，且其在作为光动力‑光热联用药物时，可在近红外激光的照射及乏氧条件下产生较高量的超氧阴离子活性氧与明显的光热效应。本发明所得酞菁‑奋乃静偶联物在有氧与无氧条件下都具有较高的抗癌活性，在乏氧肿瘤的治疗领域具有显著的应用前景。
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公开(公告)号：CN112409365B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202011426898.0
申请日：2020-12-09
Applicant: 福州大学
IPC: C07D487/22 , C09B47/06 , C09K11/06 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了3‑磺酸基丙烷巯基修饰酞菁及其制备方法与应用。本发明所述的硫桥键取代的金属酞菁和空腔酞菁的吸收光谱相对于氧桥键取代的酞菁发生了明显的红移；在近红外激光的照射下，以及氧气的参与下，会高效产生单线态氧；在体荧光成像表明本发明的硫桥键取代的酞菁具有较高的肿瘤靶向性，可以在没有其它助剂存在情况下，有选择性的在肿瘤部位富集；离体和在体实验均证明本发明所述的3‑磺酸基丙烷巯基修饰酞菁具有较高的抗肿瘤活性，作为光敏剂能够实现高效的光动力治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112028901A
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN202011112741.0
申请日：2020-10-16
Applicant: 福州大学
IPC: C07D487/22 , C09K11/06 , A61K41/00 , A61P31/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种十六胺基或十六铵基修饰的酞菁锌及其制备方法与应用，其结构中3-(二甲胺基)苯氧基取代基团或3-(三甲铵基)苯氧基取代基团存在于酞菁环周边的α和β位。所得酞菁锌配合物具有高光敏活性、高水溶性的特点，其在水中以单体形式存在，有利于在水体中发挥光动力活性，且其吸收光谱红移至720 nm，位于更加有利于穿透人体组织的近红外区，因此其具有较高的肿瘤靶向性和光动力抑制肿瘤效果，且体内清除快，可用于制备光敏剂或光动力药物或光敏药剂。同时，本发明所得酞菁锌配合物具有较高的光动力抗真菌活性。
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公开(公告)号：CN111072679A
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN202010048304.0
申请日：2020-01-16
Applicant: 福州大学
IPC: C07D487/22 , A61K39/395 , A61K41/00 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种非周边季铵基修饰锌酞菁及其制备方法和应用，属于光动力药物或光敏剂制备领域。本发明提供的非周边季铵基修饰锌酞菁可做为光敏剂用于光动力治疗和光动力诊断，也可以用于光动力-免疫协同疗法。其独特的结构使其与免疫检查点阻断剂联用，具有优异的协同抗肿瘤效应，在转移性肿瘤的治疗上具有显著的应用前景。
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公开(公告)号：CN105669735B
公开(公告)日：2018-01-12
申请号：CN201610133730.8
申请日：2016-03-10
Applicant: 福州大学
IPC: C07F7/02 , C07D487/22 , C07K5/062 , A61K31/704 , A61K47/54 , A61K47/64 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种轴向取代的酞菁硅配合物及其阿霉素偶联物，以及它们的制备方法与应用，属于光敏剂和药物制备技术领域。本发明所得配合物可制成新型高效光动力药物或光敏剂，并可与阿霉素制成酞菁硅‑阿霉素偶联物，该偶联剂具有光动力治疗和化疗双重效应，可制成新型抗癌药物。
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公开(公告)号：CN104844645A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510189175.6
申请日：2015-04-21
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种轴向ALA修饰的硅酞菁及其制备方法和应用，属于光动力药物或光敏剂制备领域。本发明提供的硅酞菁可做为光敏剂用于光动力治疗、光动力诊断或光动力消毒，其具有包含二代光敏剂ALA的结构，在细胞中可释放出ALA和硅酞菁两种光敏剂，扩大了光动力治疗窗口，显示了良好的协同抗癌效果和极高的光动力活性。
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