具有双摄取通路的轴向磺酸基修饰酞菁硅及其制备方法及和应用

    公开(公告)号:CN114805372B

    公开(公告)日:2023-03-31

    申请号:CN202210395012.3

    申请日:2022-04-15

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了一种具有双摄取通路的轴向磺酸基修饰酞菁硅及其制备方法和应用。本发明设计的酞菁硅可以通过磺酸阴离子和白蛋白介导的双摄取途径被HepG2细胞吸收,产生极高的光细胞毒性,IC50值为2.0 nM。另外,本发明所述的磺酸基修饰酞菁与白蛋白复合物不仅提高了酞菁的光活性(如荧光发射和活性氧的产生),而且能在血液中的FBS的存在下完全解聚,产生最大的光敏活性。磺酸基修饰酞菁与白蛋白复合物的肿瘤靶向性也显著增强,能够实现有效的体内荧光成像和光动力治疗。这是首个阴离子酞菁通过有机阴离子转运多肽(OATP)途径摄取的例子,也是光敏剂通过分子和超分子介导的双重细胞摄取途径的首个例子。

    具有双摄取通路的轴向磺酸基修饰酞菁硅及其制备方法及和应用

    公开(公告)号:CN114805372A

    公开(公告)日:2022-07-29

    申请号:CN202210395012.3

    申请日:2022-04-15

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了一种具有双摄取通路的轴向磺酸基修饰酞菁硅及其制备方法和应用。本发明设计的酞菁硅可以通过磺酸阴离子和白蛋白介导的双摄取途径被HepG2细胞吸收,产生极高的光细胞毒性,IC50值为2.0 nM。另外,本发明所述的磺酸基修饰酞菁与白蛋白复合物不仅提高了酞菁的光活性(如荧光发射和活性氧的产生),而且能在血液中的FBS的存在下完全解聚,产生最大的光敏活性。磺酸基修饰酞菁与白蛋白复合物的肿瘤靶向性也显著增强,能够实现有效的体内荧光成像和光动力治疗。这是首个阴离子酞菁通过有机阴离子转运多肽(OATP)途径摄取的例子,也是光敏剂通过分子和超分子介导的双重细胞摄取途径的首个例子。

    具有I型光敏反应和光热协同效应的酞菁-奋乃静偶联物与在制药领域的应用

    公开(公告)号:CN113603698A

    公开(公告)日:2021-11-05

    申请号:CN202110903921.9

    申请日:2021-08-06

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了一种酞菁‑奋乃静偶联物及其制备方法与应用。所述酞菁‑奋乃静偶联物具体为酞菁锌‑奋乃静偶联物或酞菁硅‑奋乃静偶联物,其可以在水中发生自组装。在水中,所述偶联物及其自组装体不但可产生有效的I型光敏反应而且可产生光热效应,因而可作为光敏剂、光热剂或光动力‑光热联用药物,且其在作为光动力‑光热联用药物时,可在近红外激光的照射及乏氧条件下产生较高量的超氧阴离子活性氧与明显的光热效应。本发明所得酞菁‑奋乃静偶联物在有氧与无氧条件下都具有较高的抗癌活性,在乏氧肿瘤的治疗领域具有显著的应用前景。

    3-磺酸基丙烷巯基修饰酞菁及其制备方法与在制药领域的应用

    公开(公告)号:CN112409365B

    公开(公告)日:2021-11-02

    申请号:CN202011426898.0

    申请日:2020-12-09

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了3‑磺酸基丙烷巯基修饰酞菁及其制备方法与应用。本发明所述的硫桥键取代的金属酞菁和空腔酞菁的吸收光谱相对于氧桥键取代的酞菁发生了明显的红移;在近红外激光的照射下,以及氧气的参与下,会高效产生单线态氧;在体荧光成像表明本发明的硫桥键取代的酞菁具有较高的肿瘤靶向性,可以在没有其它助剂存在情况下,有选择性的在肿瘤部位富集;离体和在体实验均证明本发明所述的3‑磺酸基丙烷巯基修饰酞菁具有较高的抗肿瘤活性,作为光敏剂能够实现高效的光动力治疗。

    十六铵基修饰的酞菁及其制备方法与作为光动力药物的应用

    公开(公告)号:CN112028901A

    公开(公告)日:2020-12-04

    申请号:CN202011112741.0

    申请日:2020-10-16

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了一种十六胺基或十六铵基修饰的酞菁锌及其制备方法与应用,其结构中3-(二甲胺基)苯氧基取代基团或3-(三甲铵基)苯氧基取代基团存在于酞菁环周边的α和β位。所得酞菁锌配合物具有高光敏活性、高水溶性的特点,其在水中以单体形式存在,有利于在水体中发挥光动力活性,且其吸收光谱红移至720 nm,位于更加有利于穿透人体组织的近红外区,因此其具有较高的肿瘤靶向性和光动力抑制肿瘤效果,且体内清除快,可用于制备光敏剂或光动力药物或光敏药剂。同时,本发明所得酞菁锌配合物具有较高的光动力抗真菌活性。

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