Abstract:
본 발명은 테스토스테론(Testosterone)으로부터 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 일반식(VII)로 표시되는 4,17(20)- E -프로스타디엔-3,16-디온( E -Guggulsterone; E -구굴스테론) 및 일반식(VIII)로 표시되는 4,17(20)- Z -프로스타디엔-3,16-디온( Z -Guggulsterone; Z -구굴스테론)의 제조방법을 제공한다. 또한, 본 발명은 화합물 (VII) 또는 (VIII)을 제조하기 위한 중간체인 상기 일반식(IV) 및 (VI)을 합성하는 방법을 제공한다.
Abstract:
PURPOSE: A process for preparing 4,17(20)-prostadien-3,16-dione from 4-androstene-3,17-dione and intermediate compounds for preparing the same are provided to lower values for low density lipoprotein and cholesterol and to increase a value for high density lipoprotein. CONSTITUTION: The process for preparing 4,17(20)-E-prostadien-3,16-dione represented by formula VI from 4-androstene-3,17-dione comprises the steps of: reacting 4-androstene-3,17-dione represented by formula I with an alkane dithiol under a presence of an acid catalyst; Wittig reacting it with an ethyl triphenyl phosphonium halide in an anhydrous solvent under a strong base to obtain a compound represented by formula III; de-protecting; reacting it with a selenium compound and a peroxide; and oxidizing it.
Abstract:
본 발명은 인간의 페록시솜 증식자 활성화 수용체 δ(peroxisome proliferator activated receptor δ: hPPARδ)에 활성을 갖는 일반식(I)로 표시되는 티아졸 유도체를 고수율로 제조하는 신규의 방법 및 이 방법을 수행하기 위한 중간체인 일반식(II), (IV), (X), (XI) 및 (XII)과 이들의 합성방법을 제공한다.
Abstract:
본 발명은 프로제스테론으로부터 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 일반식(VII)로 표시되는 4,17(20)-프로스타디엔-3,16-디온(구굴스테론)의 제조방법을 제공한다. 또한, 본 발명은 상기 화합물(VII)을 제조하기 위한 중간체의 합성 방법을 제공한다.
Abstract:
본 발명은 5-안드로스텐-3β-올-17-온(Dehydroepiandrosterone; DHEA)으로부터 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 것으로 알려진 일반식(IV)로 표시되는 4,17(20)- E -프로스타디엔-3,16-디온( E -Guggulsterone; E -구굴스테론) 및 그의 이성질체인 일반식(V)의 4,17(20)- Z -프로스타디엔-3,16-디온( Z -Guggulsterone; Z -구굴스테론)의 제조방법을 제공한다. 본 발명의 방법중 중간체인 일반식(VI) 및 (VIII)은 신규물질이다.