公开(公告)号：KR101034051B1

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：KR1020090063467

申请日：2009-07-13

Applicant: 전남대학교산학협력단 ,  (재)광주테크노파크

Inventor： 조원제

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/472 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 이소인돌로[2,1-b]이소퀴놀린온 유도체 및 이를 함유하는 항암제 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 이소인돌로[2,1-b]이소퀴놀린온 유도체는 암세포의 토포아이소머라제 I(topoisomerase I)에 대한 억제제로서 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

[상기 식에서, R
1 내지 R
4 및 R
11 내지 R
14 는 발명의 상세한 설명에 정의된 바와 같다.]
이소인돌로[2,1-b]이소퀴놀린온 유도체, 항암제, 토포아이소머라제 I

公开(公告)号：KR101861869B1

公开(公告)日：2018-05-28

申请号：KR1020130108748

申请日：2013-09-10

Applicant: 경희대학교 산학협력단 ,  전남대학교산학협력단

Inventor： 김성수 ,  조원제 ,  조티,케이.알.

IPC: C07C233/05 ,  A61K31/16 ,  A61P31/12

CPC classification number: A61K31/404 ,  A23L33/175 ,  A61K31/167 ,  A61K31/357 ,  A61K31/44 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/07 ,  A61K38/212 ,  C07C231/06 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/82 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12

Abstract: 본발명은신규한비스-아미드유도체화합물, 또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법, 및상기비스-아미드유도체화합물또는이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로포함하는, C형간염바이러스감염에의해유발되는질환의예방또는치료용약학적조성물및 C형간염바이러스감염에의해유발되는질환의예방또는개선용건강기능식품에관한것이다. 본발명의신규한비스-아미드유도체화합물특히, WJCPA-126은 CypA의촉매자리에특이적으로결합하여이소머라제활성을효과적으로억제하며, 낮은해리속도(K)을나타내는높은결합력으로 CypA에결합하므로상기억제효과지속시간을연장시킬수 있다. 이에따라 WJCPA-126은비독성및 비-면역억제특성을가지며시험관내(in vitro) 및생체내(in vivo) 모델시스템에서 HCV 복제를효과적으로억제할수 있다. 나아가, WJCPA-126은 IFN 자극유전자(ISGs)의발현증가및 인터루킨-8(IL-8) 분비억제를통하여숙주인터페론반응을재활성화한다. 따라서, 상기 WJCPA-126을포함한일련의비스-아미드유도체들은항바이러스효능을나타내는새로운종류의 CypA 억제제로서유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020160033536A

公开(公告)日：2016-03-28

申请号：KR1020140124591

申请日：2014-09-18

Applicant: 전남대학교산학협력단

Inventor： 조원제

IPC: C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4436 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은신규한헤테로아릴이소퀴놀린계유도체(heteroarylisoquinoline derivatives) 및그의염에관한것이다. 본발명의헤테로아릴이소퀴놀린계유도체화합물은암 세포에대한사멸(apoptosis) 효과가있으며, 종래의항암치료제인독소루비신(DOX)와비교하여정상세포에대한독성이현저히낮다. 본발명의헤테로아릴이소퀴놀린계유도체화합물은암 세포에대한세포독성(cytotoxicity) 효과및 토포아이소머라아제(topoisomerases, topos)에대한억제활성이우수하다. 또한, 종래의항암제와비교하여암세포에대한저해농도(IC)가낮아저용량투여만으로도암세포에대한세포독성효과를나타낼수 있다는장점이있으며, 특히본 발명의화합물은다양한암세포중 특히유방암또는대장암에대한세포독성효과가뛰어나다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的杂芳基异喹啉类衍生物及其盐。 本发明的杂芳基异喹啉类衍生物化合物对癌细胞具有凋亡作用，相对于正常细胞，毒性明显低于作为现有癌症治疗剂的多柔比星（DOX）的毒性。 本发明的杂芳基异喹啉类衍生物化合物对癌细胞具有优异的细胞毒性，对拓扑异构酶（topos）具有优异的抑制活性。 此外，与现有抗癌剂相比，杂芳基异喹啉类衍生物化合物对癌细胞的抑制浓度（IC 50），因此只能少量注射而对癌细胞具有细胞毒性作用。 特别地，本发明的化合物对各种癌细胞中的乳腺癌或结肠癌的癌细胞具有优异的细胞毒性。

公开(公告)号：KR1020110022951A

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：KR1020090080485

申请日：2009-08-28

Applicant: 전남대학교산학협력단

Inventor： 조원제

IPC: C07D401/14 ,  C07D217/12 ,  A61K31/4355 ,  C07D487/10

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing novel isoquinolinone derivatives for preventing and treating cancer is provided to suppress topoiromerase I. CONSTITUTION: An isoquinolinone derivative is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, L is -CH(CH_3)- or -CH_2CH_2-; and R1-R8 are independently hydrogen, C1-C7 alkyl or C1-C7 alkoxy. A pharmaceutical composition for preventing and treating cancer contains isoquinolinone derivatives or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient and pharmaceutically acceptable carrier or excipient. The cancer is lung cancer, blood cancer, or uterine cancer.

Abstract translation: 目的：提供含有用于预防和治疗癌症的新型异喹啉酮衍生物的药物组合物以抑制拓扑酶I.构成：异喹啉酮衍生物由化学式1表示。在化学式1中，L为-CH（CH 3） - 或-CH 2 CH 2 - ; 和R 1 -R 8独立地是氢，C 1 -C 7烷基或C 1 -C 7烷氧基。 用于预防和治疗癌症的药物组合物含有异喹啉酮衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分和药学上可接受的载体或赋形剂。 癌症是肺癌，血癌或子宫癌。

公开(公告)号：KR1020110006033A

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：KR1020090063467

申请日：2009-07-13

Applicant: 전남대학교산학협력단 ,  (재)광주테크노파크

Inventor： 조원제

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/472 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: An isoindolo[2,1-b]isoquinolinone derivative and an anticancer composition containing the same are provided to be used as an inhibitor against topoisomerase I. CONSTITUTION: An isoindolo[2,1-b]isoquinolinone derivative is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, R1-R4 are independently hydrogen, halogen or (C1-C7)alkyl; and R11-R14 are indenpendently hydrogen, halogen or (C1-C7)alkoxy. The compound of chemical formula 1 is prepared by intramolecular cycloaddition reaction of hydroxymethyl compound of chemical formula 2. An anticancer composition contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供异吲哚并[2,1-b]异喹啉酮衍生物和含有它们的抗癌组合物作为抗拓扑异构酶I的抑制剂。构成：异吲哚并[2,1-b]异喹啉酮衍生物由化学式 在化学式1中，R 1 -R 4独立地是氢，卤素或（C 1 -C 7）烷基; 和R 11 -R 14独立地为氢，卤素或（C 1 -C 7）烷氧基。 化学式1的化合物通过化学式2的羟甲基化合物的分子内环加成反应制备。抗癌组合物含有化学式1的化合物作为活性成分。

公开(公告)号：KR101896521B1

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：KR1020170084455

申请日：2017-07-03

Applicant: 전남대학교산학협력단

Inventor： 조원제 ,  이광열

IPC: C07D498/14 ,  A61K31/535 ,  A23L33/10

CPC classification number: C07D498/14 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A23V2200/306 ,  A61K31/535

Abstract: 본발명은이소퀴놀린알칼로이드계화합물에대한것으로, 보다구체적으로는골형성촉진에보다유효한효과를갖도록합성된골형성촉진용신규화합물, 그화합물의제조방법및 그화합물을포함하는골형성촉진용약학조성물에관한것이다.

公开(公告)号：KR1020170049742A

公开(公告)日：2017-05-11

申请号：KR1020150150055

申请日：2015-10-28

Applicant: 전남대학교산학협력단

Inventor： 조원제

IPC: C07D217/24 ,  C07D217/22 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704

Abstract: 본발명은신규한디아릴이소퀴놀론(diarylisoquinolones) 또는디아릴이소퀴놀린(diarylisoquinolines) 화합물에관한것이다. 본발명의화합물은암세포인인간유관상피암세포주(T47D), 인간전립선암세포주(DU145) 및인간직장선암종세포주(HCT-15)에서선택적인세포독성을나타내고, 특히기존의 topo 억제제인 CPT 및에토포사이드(etoposide)과비교하여우수한억제효과를나타낸다. 또한, 본발명의화합물중 3,4-디아릴이소퀴놀론은 topo Ⅱ에대한억제활성을나타내고, 3,4-디아릴이소퀴놀린아민은우수한 topo I 억제활성을나타내며, 이를이용하여디아릴-치환된이소퀴놀린을항암제로사용할수 있음을증명하였다.

Abstract translation: 本发明涉及新型二芳基异喹啉酮或二芳基异喹啉化合物。 本发明的化合物是癌细胞在人相关的细胞癌细胞系（T47D），人前列腺癌细胞系（DU145）和人直肠腺癌细胞系代表具有（HCT-15）上的现有TOPO抑制剂CPT一个可选的细胞毒性，尤其是地形和 并且与依托泊苷相比表现出优异的抑制效果。 此外，本发明的异喹诺酮的3,4-二芳基化合物表示地形Ⅱ，3,4-二芳基 - 异喹啉胺表现出优异的拓扑异构酶I的抑制活性，通过使用这种的抑制活性，二芳基 - 取代的 异喹啉可以用作抗癌剂。

公开(公告)号：KR101103610B1

公开(公告)日：2012-01-09

申请号：KR1020090080485

申请日：2009-08-28

Applicant: 전남대학교산학협력단

Inventor： 조원제

IPC: C07D401/14 ,  C07D217/12 ,  A61K31/4355 ,  C07D487/10

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 이소퀴놀리논계 유도체 및 상기 이소퀴놀리논계 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 포함하고, 약학적으로 허용되는 담체 또는 부형제를 함유하는 암질환의 치료 및 예방용 약학조성물에 관한 것으로, 본 발명의 이소퀴놀리논계 유도체는 암세포의 토포아이소머라제 I(topoisomerase I)에 대한 억제제로서 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

[상기 식에서, L 및 R
1 내지 R
9 는 발명의 상세한 설명에 정의된 바와 같다.]
이소퀴놀리논계 유도체, 벤조[b]옥세핀, 12-옥사벤조[c]페난트리디논, 항암제, 토포아이소머라제 I

公开(公告)号：KR101641196B1

公开(公告)日：2016-07-21

申请号：KR1020140124591

申请日：2014-09-18

Applicant: 전남대학교산학협력단

Inventor： 조원제

IPC: C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4436 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은신규한헤테로아릴이소퀴놀린계유도체(heteroarylisoquinoline derivatives) 및그의염에관한것이다. 본발명의헤테로아릴이소퀴놀린계유도체화합물은암 세포에대한사멸(apoptosis) 효과가있으며, 종래의항암치료제인독소루비신(DOX)와비교하여정상세포에대한독성이현저히낮다. 본발명의헤테로아릴이소퀴놀린계유도체화합물은암 세포에대한세포독성(cytotoxicity) 효과및 토포아이소머라아제(topoisomerases, topos)에대한억제활성이우수하다. 또한, 종래의항암제와비교하여암세포에대한저해농도(IC)가낮아저용량투여만으로도암세포에대한세포독성효과를나타낼수 있다는장점이있으며, 특히본 발명의화합물은다양한암세포중 특히유방암또는대장암에대한세포독성효과가뛰어나다.