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公开(公告)号：KR100603024B1
公开(公告)日：2006-07-24
申请号：KR1020050054672
申请日：2005-06-23
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C08G65/333 , C08G65/335
Abstract: 본 발명은 신규한 온도 감응성 고리형 포스파젠 삼량체-5-플루오로우라실 복합체 및 그 제조 방법에 관한 것으로, 상기 온도 감응성 고리형 포스파젠 삼량체-5-플루오로우라실 복합체는 항암 효과가 우수하며, 입체 선택성 구조를 갖고 온도 감응성의 제어가 가능한 것이기 때문에, 전신 투여 뿐 아니라 표적화된 국부 투여도 가능하다는 이점을 갖는다.
Abstract translation: 本发明尿嘧啶配合物与温度敏感的环状磷腈在复合和制造新型热敏环状磷腈三聚体的三聚体的方法-5-氟 - 尿嘧啶是5-氟优良的抗肿瘤活性 由于其具有立体选择性结构并且能够控制温度敏感性，因此具有局部给药以及全身给药的优点。
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12.发明授权
公开(公告)号：KR100363394B1
公开(公告)日：2002-12-05
申请号：KR1020000048360
申请日：2000-08-21
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07F9/02
Abstract: 본 발명은 다음 화학식 1로 표시되는, 온도감응성을 갖는 신규한 고리형 포스파젠 삼량체-백금착물 복합체, 그 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
식 중, m은 폴리(알콕시에틸렌글리콜)의 반복단위로서 2, 7, 및 12중에서 선택되고, n은 알킬사슬의 길이를 나타내며 0, 1, 2, 및 3의 값을 갖는다. x는 음이온 그룹인 아미노산 잔류기의 길이로서 0 (아미노말론산기), 1 (아스파르트산기), 및 2 (글루타민산기) 중에서 선택되며, A
2 는 2,2-디메틸-1,3-프로판디아민 (dmpda), 트란스(±)-1,2-디아미노시클로헥산 (dach) 또는 1,1-디아미노메틸시클로헥산 (dmach) 중에서 선택된 두자리 킬레이트형 아민이다.-
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公开(公告)号：KR102062690B1
公开(公告)日：2020-01-06
申请号：KR1020180110436
申请日：2018-09-14
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K31/675 , A61K31/787 , A23L33/10
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020170061530A
公开(公告)日：2017-06-05
申请号：KR1020150166704
申请日：2015-11-26
Applicant: 한국과학기술연구원
Abstract: 본발명은온도감응및 가교성포스파젠을이용하여적정온도범위에서가교결합이형성되는하이드로젤, 그의제조방법및 용도에관한것으로서, 본발명에따른가교하이드로젤은, 자외선조사가이루어져도적정온도도달시에만가교가일어나도록하여, 주입전에는용액상태로서취급및 투여가용이하며, 신체에주입후에피부에직접자외선조사를하지않아도되는생체재료용폴리포스파젠계하이드로젤, 그의제조방법및 그의용도에관한것이다.
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公开(公告)号：KR100784485B1
公开(公告)日：2007-12-11
申请号：KR1020060107230
申请日：2006-11-01
Applicant: 한국과학기술연구원
CPC classification number: A61K9/06 , A61K9/0024 , A61K9/08 , A61K47/34 , A61K47/6903 , C08G79/025
Abstract: 본 발명은 온도 변화에 따라 솔-젤 거동을 보이며 관능기를 갖는 생분해성 및 온도 감응성 포스파젠계 고분자, 그의 제조방법 및 그의 생체 활성 물질 전달 재료로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 포스파젠계 고분자는 생분해성 물질이고, 온도변화에 따라서 솔-젤 거동을 보이는 온도감응성을 갖기 때문에, 체내에 주입시 체온에 의하여 젤을 형성하여 약물 등의 생체 활성 물질의 방출 제어가 용이하고, 약물 등과 이온결합, 공유결합, 배위결합 등의 화학결합이 가능한 관능기를 갖고 있어서 약물 등의 담지력이 우수하여 약물의 지속적 방출이 가능하기 때문에, 약물 등의 생체 활성 물질 전달 재료로서 매우 유용하다.
온도 감응성, 생분해성, 포스파젠계 고분자, 하이드로젤, 약물전달시스템, 관능기, 첨가제.-
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公开(公告)号：KR1020010045493A
公开(公告)日：2001-06-05
申请号：KR1019990048800
申请日：1999-11-05
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07F9/00
CPC classification number: C07F9/65815
Abstract: PURPOSE: A temperature-sensitive cyclic phosphazene trimer and its manufacturing method are provided. CONSTITUTION: The method for manufacturing a temperature-sensitive cyclic phosphazene trimer of the formula (1) comprises the steps of: i) reacting alcohol of the formula (2) with 1.5 equivalent of sodium or hydride sodium in solvent such as THF, benzene, or toluene to obtain a compound of the formula (3); ii) adding 3-4 equivalents of the compound of the formula (3) to solution containing solvent; iii) reacting the mixture in solution having dry-ice and acetone for 2-4 hours and for 10-12 hours at room temperature to obtain an intermediate of the formula (5); iv) reacting the intermediate in solution containing solvent such as triethylamine for 2-4 hours at room temperature and 40-60 deg.C for 1-3 days; and v) centrifuging the solution, eliminating sediments, and purifying the product. In the formula, R is an ethyl or benzyl group. m is an integer of 2, 7, 2, or 16. n is an integer of 0, 1, or 3.
Abstract translation: 目的：提供温度敏感的环磷腈三聚体及其制备方法。 构成：制备式（1）的温度敏感的环磷腈三聚体的方法包括以下步骤：i）使式（2）的醇与1.5当量的钠或氢化钠在溶剂如THF，苯， 或甲苯，得到式（3）的化合物; ii）向含溶剂的溶液中加入3-4当量的式（3）化合物; iii）使混合物在干冰和丙酮溶液中反应2-4小时，并在室温下反应10-12小时，得到式（5）的中间体; iv）使中间体在含溶剂如三乙胺的溶液中在室温和40-60℃下反应1-4天; 和v）离心溶液，消除沉淀物并净化产物。 在该式中，R是乙基或苄基。 m是2，7，2或16的整数.n是0,1或3的整数。
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公开(公告)号：KR1020000061648A
公开(公告)日：2000-10-25
申请号：KR1019990010847
申请日：1999-03-29
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K33/24
Abstract: PURPOSE: A saccharide-platinum(II) complex anti-cancer drug is provided, inwhich platinum(II) complex is bound to a saccharide, so platinum(II) complex can act on cancer cells easily, so shows good anti-cancer effect and good solubility to water. CONSTITUTION: A process for the preparation of β-galactose-platinum(II) complex anti-cancer drug comprises of: dissolving lactonolactone in dimethylsulfoxide, and reacting with 1,4-diaminobutane for 2hrs at 60°C to get N-aminobutyl-O-β-D-galactopyranosyl-(1->4)-D-gluconeamide; dissolving 2-carboxyamidobenzylglutamate in DMF, maintaining the solution at 5°C, and adding isobutylchloroformate(IBCF) and tributylamine; reacting the solution for 15minutes at 5°C, adding the N-aminobutyl-O-β-D-galactopyranosyl-(1->4)-D-gluconeamide and reacting for 45minutes at 5°C, and for 2hrs at room temperature, concentrating under vacuum, and precipitating after pouring diethylether; filtering and drying, eliminating benzyl branch, precipitating in ether, filtering and drying; dissolving in methanol, adding Ba(OH)2 to get precipitates; dissolving in distilled water, adding (DACH)PtSO4, and reacting for 4hrs; filtering the BaSO4 precipitates, freeze-drying the filtered solution to get the objective product.
Abstract translation: 目的：提供一种糖 - 铂（II）复合抗癌药物，其中铂（II）配合物与糖结合，因此铂（II）络合物可以容易地作用于癌细胞，因此显示出良好的抗癌作用和 对水的溶解度好。 构成：制备β-半乳糖 - 铂（II）复合抗癌药物的方法包括：将内酯内酯溶解在二甲基亚砜中，并在60℃下与1,4-二氨基丁烷反应2小时，得到N-氨基丁基-O -β-D-吡喃半乳糖（1-> 4）-D-gluconeamide; 将2-羧酰氨基苄基谷氨酸盐溶解在DMF中，保持溶液在5℃，并加入氯甲酸异丁酯（IBCF）和三丁胺; 在5℃下使该溶液反应15分钟，加入N-氨基丁基-O-β-D-吡喃半乳糖基 - （1-> 4）-D-葡糖胺并在5℃下反应45分钟，并在室温下反应2小时， 在真空下浓缩，倒入二乙醚后沉淀; 过滤干燥，消除苄支，在乙醚中沉淀，过滤干燥; 溶于甲醇，加入Ba（OH）2得到沉淀物; 溶于蒸馏水，加入（DACH）PtSO4，反应4小时; 过滤BaSO4沉淀，冷冻干燥过滤溶液得到目标产物。
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