Abstract:
Platinum (IV) complexes for oral administration represented by the structural formula where A-A is a symmetrical diamine that can chelate to platinum and is selected from the group consisting of ethylene diamine, t(+/-)-1,2-diaminocyclohexane, 2,2-dimethyl-1,3-propanediamine, cyclohexane-1,1-dimethaneamine and tetrahydro-4H-pyran-4,4-dimethaneamine; and R is propionyl, butyryl or valeryl. These complexes are useful in the treatment of cancer.
Abstract:
본 발명은 다음 화학식 1로 표시되는, 온도감응성을 갖는 신규한 고리형 포스파젠 삼량체-백금착물 복합체, 그 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
식 중, m은 폴리(알콕시에틸렌글리콜)의 반복단위로서 2, 7, 및 12중에서 선택되고, n은 알킬사슬의 길이를 나타내며 0, 1, 2, 및 3의 값을 갖는다. x는 음이온 그룹인 아미노산 잔류기의 길이로서 0 (아미노말론산기), 1 (아스파르트산기), 및 2 (글루타민산기) 중에서 선택되며, A 2 는 2,2-디메틸-1,3-프로판디아민 (dmpda), 트란스(±)-1,2-디아미노시클로헥산 (dach) 또는 1,1-디아미노메틸시클로헥산 (dmach) 중에서 선택된 두자리 킬레이트형 아민이다.
Abstract:
본 발명은 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 유기주석 말로네이트 유도체 및 그 제조방법을 제공한다.
상기 일반식(Ⅰ)에 있어서 R은 페닐, 시클로헥실, n-부릴, 3-메톡시-3-옥소프로필, 메틸, t-부틸, 염소기등을, x는 2 또는 3을,R′는 비고리치환기가 치환될 때에는 티오메톡시, 메틸기를, 고리치환기가 치환될 때에는 에틸렌디티오, 메틸렌디티오, 아세틸렌디티오기를 표시한다. 본 발명의 일반식(Ⅰ)의 유기주석 말로네이트 유도체는 살균 및 항암잠재력을 갖는 유용한 신규 화합물이다.
Abstract:
PURPOSE: A degradable polyphosphazene polymer having the phase transition behavior with temperature and its preparation method are provided, whose phase transition temperature and degradation velocity are controlled easily. CONSTITUTION: The polyphosphazene polymer is represented by the formula 1, wherein X represents O or N; NHR is depsipeptide and represents ethyl-2-(O-glycyl)glycolate or ethyl-2-(O-glycyl)lactate; NHR' is amino acid ethylester and represents NHCH(CH2CH2COOC2H5)COOC2H5 or phenylalanine ethylester; NHR'' represents glycine ethylester or alanine ethylester; a, b, c, d, e and f represent the mol of copolymer and are 0-1.0 and the sum of a, b, c, d, e and f is 1.0; and n represents the degree of polymerization and is 100-1,000. The method comprises the steps of reacting polydichlorophoaphazene of the formula 3 with an alkali metal salt of methoxy poly(ethylene glycol) of the formula 4 or aminomethoxy poly(ethylene glycol) of the formula 5 by the molar ratio of 1 : 0.3-1.5; reacting the product with depsipeptide (H2NR) and NH2CH(CH2CH2COOC2H5)COOC2H5 or phenylalanine ethylester (H2NR') by the molar ratio of 1 : 0.1-2 in organic solvent; and reacting the product with glycine ethylester or alanine ethylester (H2NR'') to obtain the polyphosphazene polymer of the formula 1.