Abstract:
본 발명은 간 재생 포스파타아제(Phospatase of Regenerating Liver, 이하 "PRL"로 약칭함) 단백질의 결정 및 상기 단백질의 결정화 방법에 관한 것으로서, 구체적으로는 PRL-1 단백질의 결정과 i) 인간 유래의 PRL-1 단백질을 발현 및 정제하는 단계; ii) 상기 단백질을 결정화하는 단계; 및 iii) 상기 단백질 결정을 최적화하는 단계로 구성되는 PRL-1 단백질의 결정화 방법에 관한 것이다. 본 발명의 PRL-1 단백질 결정은 6개의 알파-나선구조에 의하여 둘러싸인 5 가닥의 베타-시트로 구성되어 있고, 폐쇄된(closed) P-루프를 가진 잘 정렬된 활성 부위가 존재하며, 한쪽 면을 따라 PRL-1 각 단백질 분자의 C-말단 파네실레니션 부위가 모여있는 삼합체를 형성하여 세포내 이동 및 막으로의 편재화가 가능한 것으로 확인되었다. 상기한 본 발명의 PRL-1 단백질의 결정 구조는 발암 및 암의 전이를 막는 저해제 개발에 유용하게 이용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 단백질 포스파타제의 활성을 억제하는 페닐아미노티아졸론 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 페닐아미노티아졸론 유도체는 Cdc25A, Cdc25B 등과 같은 단백질 포스파타제의 활성을 효과적으로 저해하므로 이에 의해 발생하는 유방암, 직장암, 비호지킨 임파종(non-Hodgkin's lymphoma), 전립선암, 췌장 관세포암(pancreatic ductal adenocarcinoma), 폐암, 골수암 등의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 단백질 포스파타제, 페닐아미노티아졸론 유도체, Cdc25, 항암
Abstract:
PURPOSE: A composition containing triazolyl-benzsmide derivative is provided to suppress ERK2 activity and prevent or treat cardiovascular disease. CONSTITUTION: A composition for preventing or treating cancer or cardiovascular disease contains triazolyl-benzamide derivative of chemical formula 1 or its pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient. In chemical formula 1, R is C5-C10 aryl, C4-C10 heteroaryl containing a nitrogen or oxygen atom, or C5-C10 aryl C2-C4 alkenyl. The R is phenyl, furanyl or phenylethernyl. The triazolyl-benzamide derivative is N,N'-(1-phenyl-1H-1,2,4-trizaole-3,5-diyl)dibenzamide, N-{1-phenyl-3-[(phenylcarbonyl)amino]-1H-1,2,4-triazole-5-yl}furan-2-carboxamide, or N-(1-phenyl-5-{[(2E)-3-phenylproph-2-enoyl]amino}-1H-1,2,4-triazole-3-yl)benzamide.
Abstract:
PURPOSE: A composition containing thiaoxo-thiazolidine-one derivative is provided to suppress extracellular signaling-regulated kinase 2(ERK-2) and prevent or treat cardiovascular disease. CONSTITUTION: A composition for preventing or treating cancer or cardiovascular disease contains thioxo-thiazolidine-one derivative of chemical formula 1 or its pharmaceutically acceptable salte as an active ingredient. In chemical formula 1, R1 is C6-C10 aryl or C6-C10 heterocycloaryl; and R2 is C5-C10 aryl which is unsubstituted or substituted with hydroxyl or C1-C4 alkoxy, C5-C10 aryl C2-C4 alkenyl, or C5-C10 heterocycloaryl. The thioxo-thiazolidine-one derivative is (5Z)-3-benzyl-5-(4-hydroxybenzyliden)-2-thiaoxo-1,3-thiazolidine-4-one, (5Z)-3-benzyl-5-(4-hydroxy-3-methoxybenzyliden)-2-thiaozo-1,3-thiazolidine-4-one, or (5Z)-3-(1,3-benzodioxo-5-ylmethyl)-5-[(2E)-3-phenylproph-2-en-1-ylidene]-2-thiaoxo-1,3-thiazolidine-4-one.
Abstract:
A composition for preventing and treating, which contains a triazolyl-thio-ethanone derivative suppressing the activation of protein phosphatase is provided to inhibit phosphatase activation and prevent or treat cancer. A composition for preventing and treating cancer comprises a triazolyl-thio-ethanone derivative of the chemical formula 1, which suppresses a phosphatase or its pharmaceutically allowable salt. The salt is an acid addition salt which is formed by pharmaceutically allowable free acid. The protein phosphatase is Cdc25A(cell division cycle) 25A or Cdc25B. The cancer is breast cancer, rectal cancer, non-Hodgkin's lymphoma, prostate cancer, pancreas pancreatic ductal adenocarcinoma, lung cancer, and bone marrow cancer.
Abstract:
A method for producing a recombinant PTP active domain is provided to express in a form of activity and stability of domain by predicting PTP active domain. A method for producing a recombinant PTP(protein tyrosine phosphatase) active domain comprises: a step of performing homology test of PTP in each sub group, and selecting the highest part in the similarity; a step of confirming whether the part is contained in an active domain of standard protein; a step of analyzing a secondary structure of the part and dividing the site which does not have helix or sheet structure; a step of determining N-terminal and C-terminal; a step of preparing an expression vector containing a polynucleotide coding an amino acid of PTP active domain; a step of inducing the expression vector into a host cell; and a step of inducing the expression of the recombinant active domain.
Abstract:
본 발명은 인산화 활성형 세포외조절 키나제(extracellular-regulated kinase; 이하, ERK) 및 그의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로 대장균시스템에서 GST와 연결된 융합단백질 형태로 발현되는 MAP/ERK 키나제 1(MAPK/ERK kinase 1; MEK1)과 ERK를 공동발현시킴으로써 인산화 활성형 ERK가 과발현될 수 있는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 과발현된 인산화 활성형 ERK는 암, 뇌졸중, 신경질환의 치료제 개발 표적 단백질로서 신약개발을 위한 고효율 약물검색, 저해제 복합체 결정연구 및 세포기능연구를 위한 표준물질로 유용하게 사용될 수 있다. 세포외조절 키나제 2, MAP/ERK 키나제 1, 대량발현, 단백질 안정화, 활성형 단백질
Abstract:
본 발명은 신규한 곰팡이 균주 마이크로뮤코 라만니아너스 바르 앙굴리스포러스 ( Micromucor ramannianus var. angulisporus ) CRM000232 (KCTC 10696BP), 및 이로부터 분리·정제한 뎁시드계 화합물을 유효성분으로 하는 단백질 티로신 탈인산화 효소 1B 저해제에 관한 것이다. 본 발명에 따른 곰팡이 균주 CRM000232(KCTC 10696BP)로부터 분리·정제한 뎁시드계 화합물은 단백질 티로신 탈인산화 효소 1B 저해 활성이 우수하고, 혈당강하효과가 우수함으로 당뇨병 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있으며, 특히 제 2형 당뇨병인 인슐린 비의존형 당뇨병에 대하여 치료효과가 뛰어나다.