PRL-1 단백질의 결정 구조 및 이의 결정화 방법
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    发明公开
    PRL-1 단백질의 결정 구조 및 이의 결정화 방법 失效
    PRL-1蛋白晶体的结构及其结晶方法

    公开(公告)号:KR1020050103576A

    公开(公告)日:2005-11-01

    申请号:KR1020040028774

    申请日:2004-04-26

    CPC classification number: C12N9/16 C07K2299/00

    Abstract: 본 발명은 간 재생 포스파타아제(Phospatase of Regenerating Liver, 이하 "PRL"로 약칭함) 단백질의 결정 및 상기 단백질의 결정화 방법에 관한 것으로서, 구체적으로는 PRL-1 단백질의 결정과 i) 인간 유래의 PRL-1 단백질을 발현 및 정제하는 단계; ii) 상기 단백질을 결정화하는 단계; 및 iii) 상기 단백질 결정을 최적화하는 단계로 구성되는 PRL-1 단백질의 결정화 방법에 관한 것이다. 본 발명의 PRL-1 단백질 결정은 6개의 알파-나선구조에 의하여 둘러싸인 5 가닥의 베타-시트로 구성되어 있고, 폐쇄된(closed) P-루프를 가진 잘 정렬된 활성 부위가 존재하며, 한쪽 면을 따라 PRL-1 각 단백질 분자의 C-말단 파네실레니션 부위가 모여있는 삼합체를 형성하여 세포내 이동 및 막으로의 편재화가 가능한 것으로 확인되었다. 상기한 본 발명의 PRL-1 단백질의 결정 구조는 발암 및 암의 전이를 막는 저해제 개발에 유용하게 이용될 수 있다.

    세포외 신호조절 키나제의 활성을 저해하는트리아졸릴-벤즈아미드 유도체 또는 이의 약학적으로허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 또는 심혈관계질환의 예방 또는 치료용 조성물
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    发明公开
    세포외 신호조절 키나제의 활성을 저해하는트리아졸릴-벤즈아미드 유도체 또는 이의 약학적으로허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 또는 심혈관계질환의 예방 또는 치료용 조성물 失效
    用于预防或治疗含有三唑并苯甲酸衍生物的癌症或心血管疾病的组合物或其抑制ERK2作为活性成分的药物可接受的盐

    公开(公告)号:KR1020100015088A

    公开(公告)日:2010-02-12

    申请号:KR1020080075997

    申请日:2008-08-04

    CPC classification number: A61K31/4196 Y10S514/824

    Abstract: PURPOSE: A composition containing triazolyl-benzsmide derivative is provided to suppress ERK2 activity and prevent or treat cardiovascular disease. CONSTITUTION: A composition for preventing or treating cancer or cardiovascular disease contains triazolyl-benzamide derivative of chemical formula 1 or its pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient. In chemical formula 1, R is C5-C10 aryl, C4-C10 heteroaryl containing a nitrogen or oxygen atom, or C5-C10 aryl C2-C4 alkenyl. The R is phenyl, furanyl or phenylethernyl. The triazolyl-benzamide derivative is N,N'-(1-phenyl-1H-1,2,4-trizaole-3,5-diyl)dibenzamide, N-{1-phenyl-3-[(phenylcarbonyl)amino]-1H-1,2,4-triazole-5-yl}furan-2-carboxamide, or N-(1-phenyl-5-{[(2E)-3-phenylproph-2-enoyl]amino}-1H-1,2,4-triazole-3-yl)benzamide.

    Abstract translation: 目的:提供含有三唑基 - 苯乙烯衍生物的组合物以抑制ERK2活性并预防或治疗心血管疾病。 构成:用于预防或治疗癌症或心血管疾病的组合物含有化学式1的三唑基 - 苯甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 在化学式1中,R是C 5 -C 10芳基,含有氮或氧原子的C 4 -C 10杂芳基或C 5 -C 10芳基C 2 -C 4烯基。 R是苯基,呋喃基或苯基乙酰基。 三唑基 - 苯甲酰胺衍生物是N,N' - (1-苯基-1H-1,2,4-三唑-3,5-二基)二苯甲酰胺,N- {1-苯基-3 - [(苯基羰基)氨基] 1H-1,2,4-三唑-5-基}呋喃-2-甲酰胺或N-(1-苯基-5 - {[(2E)-3-苯基-2-烯酰基]氨基} -1H-1 1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰胺。

    세포외 신호조절 키나제의 활성을 저해하는타이오옥소-타이아졸리딘-온 유도체 또는 이의 약학적으로허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 또는 심혈관계질환의 예방 또는 치료용 조성물
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    公开(公告)号:KR1020100015086A

    公开(公告)日:2010-02-12

    申请号:KR1020080075995

    申请日:2008-08-04

    CPC classification number: A61K31/426 Y10S514/824

    Abstract: PURPOSE: A composition containing thiaoxo-thiazolidine-one derivative is provided to suppress extracellular signaling-regulated kinase 2(ERK-2) and prevent or treat cardiovascular disease. CONSTITUTION: A composition for preventing or treating cancer or cardiovascular disease contains thioxo-thiazolidine-one derivative of chemical formula 1 or its pharmaceutically acceptable salte as an active ingredient. In chemical formula 1, R1 is C6-C10 aryl or C6-C10 heterocycloaryl; and R2 is C5-C10 aryl which is unsubstituted or substituted with hydroxyl or C1-C4 alkoxy, C5-C10 aryl C2-C4 alkenyl, or C5-C10 heterocycloaryl. The thioxo-thiazolidine-one derivative is (5Z)-3-benzyl-5-(4-hydroxybenzyliden)-2-thiaoxo-1,3-thiazolidine-4-one, (5Z)-3-benzyl-5-(4-hydroxy-3-methoxybenzyliden)-2-thiaozo-1,3-thiazolidine-4-one, or (5Z)-3-(1,3-benzodioxo-5-ylmethyl)-5-[(2E)-3-phenylproph-2-en-1-ylidene]-2-thiaoxo-1,3-thiazolidine-4-one.

    Abstract translation: 目的:提供含有噻唑烷一噻唑烷衍生物的组合物,以抑制细胞外信号调节激酶2(ERK-2)并预防或治疗心血管疾病。 构成:用于预防或治疗癌症或心血管疾病的组合物含有化学式1的硫代 - 噻唑烷 - 一种衍生物或其药学上可接受的盐水作为活性成分。 在化学式1中,R 1是C 6 -C 10芳基或C 6 -C 10杂环基; 并且R 2是未被取代或被羟基或C 1 -C 4烷氧基取代的C 5 -C 10芳基,C 5 -C 10芳基C 2 -C 4烯基或C 5 -C 10杂环芳基。 硫代 - 噻唑烷-1-酮衍生物为(5Z)-3-苄基-5-(4-羟基亚苄基)-2-硫氧基-1,3-噻唑烷-4-酮,(5Z)-3-苄基-5-(4 (5Z)-3-(1,3-苯并二氧代-5-基甲基)-5 - [(2E)-3-甲氧基-3-甲氧基亚苄基)-2-硫代-1,3-噻唑烷-4-酮 phenylproph -2-烯-1-亚基] -2- thiaoxo -1,3-噻唑烷-4-酮。

    단백질 포스파타제의 활성을 억제하는트리아졸릴-티오-에타논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용조성물
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    发明公开
    단백질 포스파타제의 활성을 억제하는트리아졸릴-티오-에타논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용조성물 失效
    用于预防或治疗含有三唑并噻吩酮衍生物或其抑制蛋白磷酸化酶作为活性成分的药物可接受的盐的组合物

    公开(公告)号:KR1020090063793A

    公开(公告)日:2009-06-18

    申请号:KR1020070131290

    申请日:2007-12-14

    Abstract: A composition for preventing and treating, which contains a triazolyl-thio-ethanone derivative suppressing the activation of protein phosphatase is provided to inhibit phosphatase activation and prevent or treat cancer. A composition for preventing and treating cancer comprises a triazolyl-thio-ethanone derivative of the chemical formula 1, which suppresses a phosphatase or its pharmaceutically allowable salt. The salt is an acid addition salt which is formed by pharmaceutically allowable free acid. The protein phosphatase is Cdc25A(cell division cycle) 25A or Cdc25B. The cancer is breast cancer, rectal cancer, non-Hodgkin's lymphoma, prostate cancer, pancreas pancreatic ductal adenocarcinoma, lung cancer, and bone marrow cancer.

    Abstract translation: 提供含有抑制蛋白磷酸酶活化的三唑基 - 硫代 - 乙酮衍生物的预防和治疗用组合物,用于抑制磷酸酶活化和预防或治疗癌症。 用于预防和治疗癌症的组合物包括抑制磷酸酶或其药学上可允许的盐的化学式1的三唑基 - 硫代 - 乙酮衍生物。 该盐是由药学上允许的游离酸形成的酸加成盐。 蛋白磷酸酶是Cdc25A(细胞分裂周期)25A或Cdc25B。 癌症是乳腺癌,直肠癌,非霍奇金淋巴瘤,前列腺癌,胰腺胰腺导管腺癌,肺癌和骨髓癌。

    융합 단백질을 사용하지 않는 인간 단백질 타이로신탈인산화 효소의 활성 도메인 대량 생산 방법
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    发明公开
    융합 단백질을 사용하지 않는 인간 단백질 타이로신탈인산화 효소의 활성 도메인 대량 생산 방법 失效
    不含融合蛋白的人蛋白酪氨酸磷酸酶活性域的大规模制备方法

    公开(公告)号:KR1020090058404A

    公开(公告)日:2009-06-09

    申请号:KR1020070125162

    申请日:2007-12-04

    CPC classification number: C12Q1/42 C12N9/16

    Abstract: A method for producing a recombinant PTP active domain is provided to express in a form of activity and stability of domain by predicting PTP active domain. A method for producing a recombinant PTP(protein tyrosine phosphatase) active domain comprises: a step of performing homology test of PTP in each sub group, and selecting the highest part in the similarity; a step of confirming whether the part is contained in an active domain of standard protein; a step of analyzing a secondary structure of the part and dividing the site which does not have helix or sheet structure; a step of determining N-terminal and C-terminal; a step of preparing an expression vector containing a polynucleotide coding an amino acid of PTP active domain; a step of inducing the expression vector into a host cell; and a step of inducing the expression of the recombinant active domain.

    Abstract translation: 提供了重组PTP活性结构域的制备方法,通过预测PTP活性域以活性和稳定性的形式表达。 一种重组PTP(蛋白质酪氨酸磷酸酶)活性域的制备方法,其特征在于,包括:对每个亚组进行PTP的同源性检验,选择相似度最高的步骤; 确认该部分是否包含在标准蛋白质的活性域中的步骤; 分析部件的二次结构并分割不具有螺旋或片状结构的部位的步骤; 确定N端和C端的步骤; 制备含有编码PTP活性结构域的氨基酸的多核苷酸的表达载体的步骤; 诱导表达载体进入宿主细胞的步骤; 以及诱导重组活性结构域表达的步骤。

    대장균시스템을 이용한 인산화 활성형 세포외조절 키나제의대량생산 방법
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    发明公开
    대장균시스템을 이용한 인산화 활성형 세포외조절 키나제의대량생산 방법 无效
    大肠杆菌表达系统中细胞外调节激酶的磷酸化和活性形式的大规模制备方法

    公开(公告)号:KR1020090054051A

    公开(公告)日:2009-05-29

    申请号:KR1020070120728

    申请日:2007-11-26

    Abstract: 본 발명은 인산화 활성형 세포외조절 키나제(extracellular-regulated kinase; 이하, ERK) 및 그의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로 대장균시스템에서 GST와 연결된 융합단백질 형태로 발현되는 MAP/ERK 키나제 1(MAPK/ERK kinase 1; MEK1)과 ERK를 공동발현시킴으로써 인산화 활성형 ERK가 과발현될 수 있는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 과발현된 인산화 활성형 ERK는 암, 뇌졸중, 신경질환의 치료제 개발 표적 단백질로서 신약개발을 위한 고효율 약물검색, 저해제 복합체 결정연구 및 세포기능연구를 위한 표준물질로 유용하게 사용될 수 있다.
    세포외조절 키나제 2, MAP/ERK 키나제 1, 대량발현, 단백질 안정화, 활성형 단백질

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