公开(公告)号：KR1020070009507A

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：KR1020060132402

申请日：2006-12-22

Applicant: 한국원자력연구원

Inventor： 박상현 ,  신병철 ,  박경배 ,  권희정 ,  장승호

IPC: C07C227/02 ,  C07C231/00

Abstract: Provided is a method for preparing DISIDA and derivatives thereof or mebrofenin using microwave irradiation, whereby DISIDA and derivatives thereof or mebrofenin is easily obtained in high yield within very short reaction time and the load of environmental pollution is reduced. The method for preparing DISIDA and derivatives thereof using microwave irradiation comprises the steps of: (1) putting a glacial acetic acid solution containing 2,6-diisopropylaniline and chloroacetyl chloride into a microwave-irradiating container to apply microwaves to the solution, thereto adding an aqueous solution of sodium acetate trihydrate to precipitate products, performing filtration and drying, and recrystallizing the dried precipitates with ethanol to obtain 2,6-diisopropyl-chloroacetanilide and derivatives thereof; and (2) dissolving the compound and derivatives thereof and iminodiacetic acid disodium salt in an aqueous ethanol solution, thereto adding sodium hydroxide for pH control, putting the prepared solution into a microwave-irradiating container to apply microwaves to the solution, cooling the solution to room temperature, removing ethanol from the solution, extracting the water layer with diethyl ether, precipitating products while adjusting pH of the water layer to about 2-3 using conc. HCl, performing filtration and drying, and recrystallizing the dried precipitates with ethanol to obtain N-(2,6-diisopropylacetanilido)-aminodiacetic acid(DISIDA) and derivatives thereof.

Abstract translation: 提供了使用微波照射制备DISIDA及其衍生物或美溴芬因的方法，其中在非常短的反应时间内容易地以高产率获得了DISIDA及其衍生物或mebrofenin，并且降低了环境污染的负担。 使用微波照射制备DISIDA及其衍生物的方法包括以下步骤：（1）将含有2,6-二异丙基苯胺和氯乙酰氯的冰醋酸溶液放入微波照射容器中，向溶液中加入微波 乙酸钠三水合物水溶液沉淀产物，进行过滤和干燥，并用乙醇重结晶干燥的沉淀，得到2,6-二异丙基氯乙酰苯胺及其衍生物; 和（2）将化合物及其衍生物和亚氨基二乙酸二钠盐溶解在乙醇水溶液中，加入氢氧化钠进行pH控制，将制备的溶液放入微波照射容器中，向溶液中加入微波，将溶液冷却至 室温，从溶液中除去乙醇，用乙醚萃取水层，沉淀产物，同时用浓度调节水层的pH至约2-3。 HCl，进行过滤和干燥，并用乙醇重结晶干燥的沉淀物，得到N-（2,6-二异丙基乙酰氨基） - 氨基二乙酸（DISIDA）及其衍生物。

公开(公告)号：KR1020060060366A

公开(公告)日：2006-06-05

申请号：KR1020040099421

申请日：2004-11-30

Applicant: 한국원자력연구원

Inventor： 박상현 ,  신병철 ,  박경배 ,  권희정 ,  장승호

IPC: C07C227/02 ,  C07C231/00

Abstract: 본 발명은 DISIDA 및 그 유도체 또는 메브로페닌의 제조 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 메브로페닌의 제조 방법에 있어서: (1) 2,4,6-트리메틸아닐린을 아세트산에 녹인 후 클로로아세틸클로라이드를 적하하여 준비된 용액에 마이크로파를 조사시켜 2,4,6-트리메틸아세트아날라이드(1)를 합성하는 단계; (2) 화합물(1)을 메탄올 수용액에 녹인 후 브롬용액을 넣어 준비된 용액에 마이크로파를 조사하여 3-브로모-2,4,6-트리메틸아세트아날라이드(2)를 합성하는 단계; 및 (3) 화합물(2)을 에탄올에 녹인 후 이미노다이아세트산염 수용액을 넣고, 수산화나트륨 용액을 넣어 준비된 용액에 마이크로파를 조사하여 3-브로모-2,4,6-트리아세트아날리도이미노다이아세틱에시드(3)를 합성하는 단계를 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 마이크로파 조사를 이용한 메브로페닌의 제조 방법에 대한 것으로서, 본 발명에 의하면 매우 짧은 반응 시간으로도 높은 수율의 메브로페닌 또는 DISIDA 및 그 유도체를 간단한 조업으로 수득할 수 있으며, 본 발명의 메브로페닌 또는 DISIDA 및 그 중간 생성물들은 마이크로파를 조사하여 합성되기 때문에 환경오염의 부하를 경감시킬 수 있는 이점이 있다.
메브로페닌, DISIDA, IDA, 간담도계 조영제, 마이크로파

公开(公告)号：KR1020050014454A

公开(公告)日：2005-02-07

申请号：KR1020030053095

申请日：2003-07-31

Applicant: 한국원자력연구원

Inventor： 홍영돈 ,  최선주 ,  박경배 ,  박상현 ,  신병철

IPC: C07C323/52

Abstract: PURPOSE: Provided are a cysteine derivative, a metal tricarbonyl complex using the cysteine derivative, their preparation methods and a contrast medium containing the cysteine derivative or the metal tricarbonyl complex which is excellent in blood plasma stability. CONSTITUTION: The cysteine derivative is represented by the formula 1, comprises a functional group capable of binding easily with a physiological activation material, and has excellent binding power to radioactive ray nucleus species, wherein R is H, a methyl group, an ethyl group or a t-butyl group; Z is t-butoxycarbonyl group or H; and L is a molecular terminal whose terminal is a carboxy group, an amine group, a halogen atom, an isothiocyanate group, a nitrile group, a hydroxyl group or an alkyl group. The metal tricarbonyl complex is represented by the formula 6, wherein M is technetium or rhenium.

Abstract translation: 目的：提供半胱氨酸衍生物，使用半胱氨酸衍生物的金属三羰基络合物，其制备方法和含有血浆稳定性优异的半胱氨酸衍生物或金属三羰基络合物的造影剂。 构成：半胱氨酸衍生物由式1表示，包含能够与生理活性物质容易结合的官能团，并且对放射线核核物质具有优异的结合力，其中R为H，甲基，乙基或 叔丁基; Z是叔丁氧基羰基或H; L是末端为羧基，胺基，卤素原子，异硫氰酸酯基，腈基，羟基或烷基的分子末端。 金属三羰基络合物由式6表示，其中M是锝或铼。

公开(公告)号：KR1020020094699A

公开(公告)日：2002-12-18

申请号：KR1020010033082

申请日：2001-06-13

Applicant: 한국원자력연구원

Inventor： 박경배 ,  김영미 ,  홍영돈 ,  최상무 ,  장범수

IPC: A61K51/00

Abstract: PURPOSE: A radioactive pharmaceutical containing technetium-99m tricarbonyl cystein or a derivative thereof is provided which can be effectively used in diagnosis of renal activity, in particular, normal activity of an active discharge mechanism of renal tubule. CONSTITUTION: The radioactive pharmaceutical contains technetium-99m tricarbonyl cystein or a derivative thereof. The derivative thereof is technetium-99m tricarbonyl cystein methylester and can be non-orally administered in a concentration of 0.1 to 100mM in practical clinical therapeutic application. But 1.0 to 10mg/ml cystein or a derivative is preferably labelled on a precursor of 1.0 mCi/ml technetium-99m tricarbonyl cystein and a derivative thereof before use.

Abstract translation: 目的：提供含有锝-99m三羰基半胱氨酸或其衍生物的放射性药物，可有效用于诊断肾脏活动，特别是肾小管活性排泄机制的正常活动。 规定：放射性药物含有锝-99m三羰基半胱氨酸或其衍生物。 其衍生物为锝-99m三羰基半胱氨酸甲酯，可在实际临床治疗应用中以0.1〜100mM的浓度非口服给药。 但在使用前，1.0〜10mg / ml的半胱氨酸或衍生物优选在1.0mCi / ml锝-99m三羰基半胱氨酸及其衍生物的前体上标记。

公开(公告)号：KR1020010094619A

公开(公告)日：2001-11-01

申请号：KR1020000017013

申请日：2000-03-31

Applicant: 한국원자력연구원

Inventor： 박경배 ,  신병철 ,  한광희 ,  박응우 ,  최상무 ,  김영미 ,  홍영돈

IPC: A61K41/00

Abstract: PURPOSE: 166 Ho-diethylenetriamine pentaacetic acid(DTPA) as a liquid radiation source useful for treatment using radiation and a method for preparation of DTPA are provided. The DTPA can be used as a liquid radiation source for the treatment and prevention of restenosis in angiostenosis disease containing coronary artery. CONSTITUTION: 166 Ho-diethylenetriamine pentaacetic acid is characterized in that it is used as a liquid radiation source of a balloon catheter(1) for the prevention of restenosis in angiostenosis disease. The radiation contains βrays and γrays. The 166 Ho-DTPA is prepared by the reaction of Ho(NO3)3, HoCl3 or hydrate thereof with DTPA(diethylenetriaminepenta-acetic acid, calcium trisodium salt hydrate, Aldrich co.). The mole ratio of Ho(166H0+165Ho) and DTPA is 1:1 to 1:8.

Abstract translation: 目的：提供作为用于使用辐射治疗的液体辐射源的Ho-二亚乙基三胺五乙酸（DTPA）和用于制备DTPA的方法。 DTPA可用作液体辐射源，用于治疗和预防含有冠状动脉血管狭窄症的再狭窄。 构成：166 Ho-二亚乙基三胺五乙酸的特征在于其用作气囊导管（1）的液体辐射源，用于预防血管狭窄症中的再狭窄。 辐射含有β和γ射线。 166 Ho-DTPA通过Ho（NO 3）3，HoCl 3或其水合物与DTPA（二亚乙基三胺五乙酸，三钠盐水合物，Aldrich公司）的反应制备。 Ho（166H0 + 165Ho）和DTPA的摩尔比为1:1至1:8。

公开(公告)号：KR100276978B1

公开(公告)日：2001-02-01

申请号：KR1019980037017

申请日：1998-09-08

Applicant: 한국원자력연구원

Inventor： 박응우 ,  홍순복 ,  박경배 ,  김영미 ,  한광희 ,  신병철

IPC: B05C7/00

Abstract: 본 발명은 금속의 스텐트에 방사성 핵종을 포함하는 혼합물질을 코팅 처리하는 방사성 스텐트 코팅장치에 관한 것으로서, 특히 스텐트가 내장되는 유리관의 양측단을 수평하게 지지시킨 상태로 전동력을 이용하여 유리관을 균일 속도로 회전시킬 수 있도록 하므로 유리관내로 주입되는 방사성 혼합물질을 스텐트에 보다 균일한 두께로 코팅할 수 있게 되고, 유리관의 양단을 지지하는 이동측 지지뭉치와 고정측 지지뭉치 간의 간격조정을 통해 다양한 길이의 유리관을 수용할 수 있도록 하므로 한번에 다량의 스텐트를 코팅 처리할 수 있게 되며, 유리관내의 공기주입을 통해 방사성 혼합물질이 신속히 건조될 수 있도록 하여 코팅시간을 단축시킬 수 있게 되며 또한, 유리관의 양측단이 결합되는 이동측 지지뭉치의 지지축과 고정측 지지뭉치의 지지축 의 단부에 테이퍼부를 형성하여 다양한 직경의 유리관이 수용될 수 있도록 하므로 별도의 부품 교체 없이도 다양한 직경의 스텐트를 코팅 처리할 수 있게 된다.

公开(公告)号：KR1020000013152A

公开(公告)日：2000-03-06

申请号：KR1019980031849

申请日：1998-08-05

Applicant: 한국원자력연구원

Inventor： 한현수 ,  홍순복 ,  박경배 ,  조운갑 ,  박춘득 ,  장경덕 ,  정흥준 ,  민경호

IPC: G21C17/108

Abstract: PURPOSE: A transfer and irradiate apparatus is provided to improve a dustproof and heatproof property for manufacturing a high specific radioactive source in mass by irradiating a neutron from an in core of the atomic furnace. CONSTITUTION: The transfer and irradiate apparatus comprises a cylindrical housing(3) for inserting more than one irradiating bath(10), a lower bundle(8) in which a plural passage hole(5) is penetrated on a concentric circle, attached in bottom of the housing(3) to support the irradiating bath(10) bottom by a bottom spring(6), and an upper bundle(16) in which a plural passage hole(13) is penetrated on a concentric circle, and formed in a top of the cylindrical housing(3) to suppress the irradiating bath against the bottom spring(6).

Abstract translation: 目的：提供转印和照射装置，以通过从原子炉的核心辐射中子来提高用于制造质量高的特定放射源的防尘和耐热性能。 传送和照射装置包括用于插入多个照射浴（10）的圆柱形壳体（3），其中多个通道孔（5）穿过同心圆的下束（8），附接在底部 通过底部弹簧（6）支撑底部的照射浴（10）的壳体（3），以及在同心圆上穿过多个通路孔（13）的上部束（16），形成在 （3）的顶部，以抑制对底部弹簧（6）的照射浴。

公开(公告)号：KR1019960033481A

公开(公告)日：1996-10-22

申请号：KR1019950004642

申请日：1995-03-07

Applicant: 한국원자력연구원

Inventor： 박경배 ,  김재록 ,  이종두

IPC: A61N5/00

Abstract: 본 발명은 피부질환 처리용 방사성팻취와 그 제조방법에 관한 것으로서, 비방사성 금속입자(1~5㎛)
164 Dy,
165 Ho 및
89 Y,
31 P
산화물 등이 내포된 밀봉 팻취를 만든 다음 중성자 조사하여 베타선을 방출하는 것을 특징으로 하는
165 Dy,
166 Ho 및
90 Y,
32 P
방사성 팻취.

公开(公告)号：KR1019950016782A

公开(公告)日：1995-07-20

申请号：KR1019930030600

申请日：1993-12-29

Applicant: 한국원자력연구원 ,  오스트라리안뉴크리어사이언스앤드테크노로지오르가니제이션

Inventor： 박경배 ,  김재록 ,  알.엠.람브레취

IPC: A61K51/06

Abstract: 치료용 방사성 금속 거대응집입자와 그 제조방법에 관한 것으로
165 Ho(No
3 )
3 표적물질에 중성자 조사하여
165 Ho(No
3 )
3 를 만든 다음 수소화붕소 나트륨(NaBH
4 )으로 환원시켜 입자의 크기분포도가 0.7-6㎛인 것을 특징으로 하는 치료용 방사성 금속 거대응집 입자와 그 제조방법.

公开(公告)号：KR100700419B1

公开(公告)日：2007-03-28

申请号：KR1020060132402

申请日：2006-12-22

Applicant: 한국원자력연구원

Inventor： 박상현 ,  신병철 ,  박경배 ,  권희정 ,  장승호

IPC: C07C227/02 ,  C07C231/00

Abstract: 본 발명은 DISIDA 및 그 유도체 또는 메브로페닌의 제조 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 메브로페닌의 제조 방법에 있어서: (1) 2,4,6-트리메틸아닐린을 아세트산에 녹인 후 클로로아세틸클로라이드를 적하하여 준비된 용액에 마이크로파를 조사시켜 2,4,6-트리메틸아세트아닐리드(1)를 합성하는 단계; (2) 화합물(1)을 메탄올 수용액에 녹인 후 브롬용액을 넣어 준비된 용액에 마이크로파를 조사하여 3-브로모-2,4,6-트리메틸아세트아닐리드(2)를 합성하는 단계; 및 (3) 화합물(2)을 에탄올에 녹인 후 이미노다이아세트산염 수용액을 넣고, 수산화나트륨 용액을 넣어 준비된 용액에 마이크로파를 조사하여 3-브로모-2,4,6-트리아세트아날리도이미노다이아세틱에시드(3)를 합성하는 단계를 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 마이크로파 조사를 이용한 메브로페닌의 제조 방법에 대한 것으로서, 본 발명에 의하면 매우 짧은 반응 시간으로도 높은 수율의 메브로페닌 또는 DISIDA 및 그 유도체를 간단한 조업으로 수득할 수 있으며, 본 발명의 메브로페닌 또는 DISIDA 및 그 중간 생성물들은 마이크로파를 조사하여 합성되기 때문에 환경오염의 부하를 경감시킬 수 있는 이점이 있다.
메브로페닌, DISIDA, IDA, 간담도계 조영제, 마이크로파