2-아릴메틸아제티딘 카바페넴-3-카복실산 에스테르 유도체의 신규 제조방법
    12.
    发明公开
    2-아릴메틸아제티딘 카바페넴-3-카복실산 에스테르 유도체의 신규 제조방법 无效
    2-氨基乙酰胆碱碳酸酯-3-羧酸酯衍生物的新制备方法

    公开(公告)号:KR1020110032263A

    公开(公告)日:2011-03-30

    申请号:KR1020090089661

    申请日:2009-09-22

    Abstract: PURPOSE: A novel method for preparing 2-arylmethyl azetidine-carbapenem-3-carboxylic ester is provided to have broad drug effect and to ensure antibacterial activity. CONSTITUTION: A 2-arylmethyl azetidine-carbapenem-3-carboxylic ester of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof is prepared by coupling a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 at -10°C to room temperature. The coupling reaction is performed under the presence of base of triethylamine, N,N-diisopropylethylamine, pyridine, or mixture thereof.

    Abstract translation: 目的:提供2-芳基甲基氮杂环丁烷 - 碳青霉烯-3-羧酸酯的新方法,具有广泛的药物作用和确保抗菌活性。 构成:化学式1的2-芳基甲基氮杂环丁烷 - 碳青霉烯-3-羧酸酯或其药学上可接受的盐通过将化学式2的化合物与化学式3的化合物在-10℃至室温下偶联来制备。 偶联反应在三乙胺,N,N-二异丙基乙胺,吡啶或其混合物的碱存在下进行。

    광학 활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올 유도체로부터 3-아미노-1-아릴프로판-1-올 유도체의 제조방법
    16.
    发明公开
    광학 활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올 유도체로부터 3-아미노-1-아릴프로판-1-올 유도체의 제조방법 有权
    从3-氯代-1-芳基丙醛衍生物制备光学活性3-氨基 - 丙烯-1-醇衍生物的方法

    公开(公告)号:KR1020160044117A

    公开(公告)日:2016-04-25

    申请号:KR1020140138278

    申请日:2014-10-14

    CPC classification number: C07C209/02 C07B39/00 C07C209/36 C07C211/63

    Abstract: 본발명은요오드화합물존재하에광학활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올화합물을아민유도체와반응시키는단계를포함하는, 광학활성 3-아미노-1-아릴프로판-1-올유도체의제조방법에관한것이다. 본발명의제조방법은단일단계의반응으로광학활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올유도체를직접아민화하여 3-아미노-1-아릴프로판-1-올유도체로전환하므로반응물의광학순도를유지하면서간단한공정을통해높은수율로다양한광학활성분자의핵심중간체가되는화합물을제공할수 있다. 따라서, 상기제조방법을높은광학순도로본 발명의제조방법에서반응물로사용되는광학활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올유도체를제조하는방법및 추가적인치환반응과조합함으로써높은광학순도로 ()-둘록세틴, ()-플록세틴, ()-토목세틴또는 ()-니속세틴등의약물을제조하는데 유용하게사용될수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及一种制备光学活性3-氨基-1-芳基丙-1-醇衍生物的方法,包括使光学活性3-氯-1-芳基丙-1-醇化合物与胺衍生物反应的步骤 。 根据本发明的方法允许通过一步反应直接胺化光学活性的3-氯-1-芳基丙-1-醇衍生物。 因此,可以通过简单的方法提供作为各种光学活性分子的关键中间体的化合物,同时保持反应物的光学纯度。 因此,该方法可以通过组合光学活性的制备方法来制备具有高光学纯度的(S)-Duloxetin,(R) - 氟西汀,(R) - 托莫西汀或(R) - 尼索西汀) 3-氯-1-芳基丙-1-醇衍生物作为具有另外的取代反应的方法的反应物。

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