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    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈히드록시아미드유도체 및 그의 제조방법
    11.
    发明授权
    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈히드록시아미드유도체 및 그의 제조방법 失效
    具有针对脱乙酰壳多糖的抑制活性的苯甲酰胺衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR100553593B1

    公开(公告)日：2006-02-20

    申请号：KR1020030072022

    申请日：2003-10-16

    Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

    Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정희정 ,  김재학 ,  전미애 ,  성태현 ,  김광호 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  신동규

    IPC: C07C235/42

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 벤즈히드록시아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤즈히드록시아미드 유도체는 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 효과적으로 억제하여 종양세포의 증식을 억제할 수 있다.

    상기 식에서,
    R
    1 은 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로, 아미드 및 술폰으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은, C
    3 -C
    8 사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴; 또는 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로 또는 아미드로 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 헤테로아릴로 치환된 C
    3 -C
    8 사이클로알킬이고; 상기 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 하나 이상 포함하며;
    Q는 비닐, 에틸, 2-프로페닐 또는 2-프로필이다.

    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈옥사진 유도체및 그의 제조방법
    13.
    发明公开
    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈옥사진 유도체및 그의 제조방법 无效
    具有抗组氨酸脱乙酰酶的抑制活性的抗肿瘤剂苄唑胺衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020050023106A

    公开(公告)日：2005-03-09

    申请号：KR1020030060177

    申请日：2003-08-29

    Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

    Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정희정 ,  김재학 ,  전미애 ,  김광호 ,  성태현 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  전영호

    IPC: C07D265/36

    Abstract: PURPOSE: Benzoxazine derivatives and a preparation method thereof are provided, which compounds have inhibitory activity against histone deacetylase which removes an acetyl group from the lysine tail in the N-terminal of histone to selectively induce the terminal differentiation of the tumor cells, so that the compounds can effectively inhibit growth of tumor cells. CONSTITUTION: The benzoxazine derivatives represented by formula (1) are provided, wherein R1 is aryl, heteroaryl or C3-C8 cycloaryl which is optionally substituted with one or more substituents selected from hydroxy, halogen, alkyloxy, alkyl, amino, alkylamino, carboxyl, nitro, amide and sulfone in which the heteroaryl contains one or more elements selected from nitrogen, sulfur and oxygen in a ring; R2 is hydrogen or arylalkyl; A is O, S, CH2, sulfone(SO2), sulfoxide(SO), CONH, NHCO, NX or NXSO2 in which X is hydrogen, C1-5 alkyl or independently the same as R1; and n is 0, 1, 2 or 3. The method for preparing compounds of formula (2) comprises the steps of: (a) acylation reacting 2-bromo arylalkyl carboxylic acid of formula (6) with hydroxyamino benzoic ester of formula (7) in aprotic solvent to prepare compounds of formula (8); (b) cyclization of the compounds of formula (8) in the presence of inorganic salt to prepare benzoxazine ester of formula (9); (c) treating the benzoxazine ester of formula (9) with hydroxide salt to prepare an organic acid of formula (10); (d) acylation reacting the organic acid of formula (10) with the protected hydroxyl amine in aprotic solvent to prepare compounds of formula (11); and (e) hydrogenating the compounds of formula (11) in the presence of palladium, wherein Y is O, S, CH2, SO2, SO or NX.

    Abstract translation: 目的：提供苯并恶嗪衍生物及其制备方法，该化合物对组蛋白脱乙酰酶具有抑制活性，从组蛋白N末端的赖氨酸尾部除去乙酰基，以选择性诱导肿瘤细胞的末端分化， 化合物可以有效抑制肿瘤细胞的生长。 构成：提供由式（1）表示的苯并恶嗪衍生物，其中R1是芳基，杂芳基或C3-C8环芳基，其任选被一个或多个选自羟基，卤素，烷氧基，烷基，氨基，烷基氨基，羧基， 硝基，酰胺和砜，其中杂芳基在环中含有一个或多个选自氮，硫和氧的元素; R2是氢或芳基烷基; A是O，S，CH2，砜（SO2），亚砜（SO），CONH，NHCO，NX或NXSO2，其中X是氢，C1-5烷基或与R1独立地相同; 制备式（2）化合物的方法包括以下步骤：（a）使式（6）的2-溴芳基烷基羧酸与式（7）的羟基氨基苯甲酸酯反应进行酰化反应 ）在非质子溶剂中制备式（8）化合物; （b）在无机盐存在下使式（8）化合物环化以制备式（9）的苯并恶嗪酯; （c）用氢氧化物盐处理式（9）的苯并恶嗪酯以制备式（10）的有机酸; （d）在非质子传递溶剂中使式（10）的有机酸与被保护的羟基胺反应，进行酰化反应以制备式（11）的化合物; 和（e）在钯的存在下氢化式（11）的化合物，其中Y是O，S，CH 2，SO 2，SO或NX。

    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬아미노나프탈렌일옥시 메틸옥트 Ｎ-하이드록시엔아마이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학조성물
    14.
    发明授权
    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬아미노나프탈렌일옥시 메틸옥트 Ｎ-하이드록시엔아마이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학조성물 失效
    含有甲基脱乙酰壳多糖的抑制活性的亚氨基亚甲氧基甲基甲氧基羰基衍生物，其制备方法和包含其的抗原组合物

    公开(公告)号：KR100814098B1

    公开(公告)日：2008-03-14

    申请号：KR1020060108228

    申请日：2006-11-03

    Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

    Inventor： 이철해 ,  정희정 ,  김재학 ,  정원장 ,  조중명 ,  노성구 ,  현영란 ,  이철순

    IPC: C07C237/16 ,  C07C237/14 ,  C07C233/19

    Abstract: An alkylcarbamoyl naphthalenyloxy methyloct N-hydroxyenamide derivative, its pharmaceutically acceptable salt, a method for preparing the derivative, and an anticancer pharmaceutical composition containing the derivative are provided to inhibit the enzymatic activity of histone deacetylase effectively and the proliferation of tumor cells. An alkylcarbamoyl naphthalenyloxy methyloct N-hydroxyenamide derivative is represented by the formula 1, wherein R1 is a C1-C3 alkyl group substituted or unsubstituted with at least one substituent selected from the group consisting of a C1-C3 alkyl group, a C1-C3 alkoxy group, a hydroxy C1-C3 alkyl group, a halophenyl group, a piperidinyl group, a morpholinyl group, a cyanomethyl group, a piperazinyl group, a di-C1-C3 alkylamino group, a di-C1-C3 alkylamino C1-C3 alkyl group, a piperidinyl C1-C3 alkyl group, a C1-C3 alkoxy C1-C3 alkyl group, a morpholino C1-C3 alkyl group, a piperazino C1-C3 alkyl group, a pyrrolidinyl group, an oxopyrrolidinyl group, a C1-C3 alkylpyrrolidinyl group, an imidazole group, an imidazolyl C1-C3 alkyl group and a thiophenyl group.

    Abstract translation: 提供烷基氨基甲酰基萘氧基甲基N-羟基酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备该衍生物的方法和含有该衍生物的抗癌药物组合物，以有效抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性和肿瘤细胞的增殖。 烷基氨基甲酰基萘氧基甲基N-羟基酰胺衍生物由式1表示，其中R 1是被至少一个选自C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基的取代基取代或未取代的C 1 -C 3烷基 基团，羟基C 1 -C 3烷基，卤代苯基，哌啶基，吗啉基，氰基甲基，哌嗪基，二-C 1 -C 3烷基氨基，二-C 1 -C 3烷基氨基C 1 -C 3烷基 基团，哌啶基C1-C3烷基，C1-C3烷氧基C1-C3烷基，吗啉代C1-C3烷基，哌嗪基C1-C3烷基，吡咯烷基，氧代吡咯烷基，C1-C3烷基吡咯烷基 基团，咪唑基，咪唑基C1-C3烷基和噻吩基。

    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬카바모일나프탈렌일옥시 옥테노일 하이드록시아마이드 유도체 및그의 제조방법
    16.
    发明授权
    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬카바모일나프탈렌일옥시 옥테노일 하이드록시아마이드 유도체 및그의 제조방법 失效
    具有针对脱乙酰壳多糖的抑制活性的亚苄基氨基甲酰氧基酰胺衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR100696139B1

    公开(公告)日：2007-03-20

    申请号：KR1020050103693

    申请日：2005-11-01

    Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

    Inventor： 이철해 ,  정희정 ,  김재학 ,  정원장 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  신동규

    IPC: C07C237/32

    CPC classification number: C07C259/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D295/185 ,  C07D307/66 ,  C07D333/20

    Abstract: Provided are an alkylcarbamoyl naphthalenyloxyoctenoylhydroxyamide derivative which inhibits the enzymatic activity of histone diacetylase effectively, its preparation method, and an antitumor pharmaceutical composition containing the derivative. The alkylcarbamoyl naphthalenyloxyoctenoylhydroxyamide derivative is represented by the formula 1, wherein R1 is independently a C1-C2 alkyl group substituted or unsubstituted with at least one substituent selected from the group consisting of a C1-C3 alkyl group, a hydroxyalkyl group of C1-C2, a haloalkyl group of C1-C2, a piperidinyl group, a morpholinyl group, a cyanomethyl group, a piperazinyl group, a di(C1-C2)alkylamino(C1-C2)alkyl group, a piperidinyl(C1-C2)alkyl group, a morpholinyl(C1-C2)alkyl group, a piperazino(C1-C2)alkyl group, a pyrrolidinyl group and a (C1-C2)alkylpyrrolidinyl group; and R2 is H or a methyl group.

    Abstract translation: 提供了有效抑制组蛋白二乙酰化酶的酶活性的烷基氨基甲酰基萘氧基辛酰基羟基酰胺衍生物，其制备方法和含有该衍生物的抗肿瘤药物组合物。 烷基氨基甲酰基萘氧基辛烯酰羟基酰胺衍生物由式1表示，其中R1独立地为被至少一个选自C1-C3烷基，C1-C2羟烷基，C1-C2烷基， C1-C2的卤代烷基，哌啶基，吗啉基，氰基甲基，哌嗪基，二（C1-C2）烷基氨基（C1-C2）烷基，哌啶基（C1-C2）烷基， 吗啉基（C1-C2）烷基，哌嗪基（C1-C2）烷基，吡咯烷基和（C1-C2）烷基吡咯烷基; R2为H或甲基。

    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬카바모일나프탈렌일옥시프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학조성물
    18.
    发明授权
    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬카바모일나프탈렌일옥시프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학조성물 失效
    具有抗组氨酸脱乙酰酶的抑制活性的亚苄基亚氨基二羟基苯甲醛衍生物，其制备方法和包含其的抗体组合物

    公开(公告)号：KR100814100B1

    公开(公告)日：2008-03-14

    申请号：KR1020060108182

    申请日：2006-11-03

    Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

    Inventor： 이철해 ,  정희정 ,  김재학 ,  정원장 ,  조중명 ,  노성구 ,  현영란 ,  이철순

    IPC: C07C237/30 ,  C07C235/10 ,  C07C235/18

    Abstract: An alkylcarbamoyl naphthaleneoxypropenyl hydroxybenzamide derivative, its pharmaceutically acceptable salt, a method for preparing the derivative, and an anticancer pharmaceutical composition containing the derivative are provided to inhibit effectively the enzymatic activity of histone deacetylase and to suppress the proliferation of tumor cells. An alkylcarbamoyl naphthaleneoxypropenyl hydroxybenzamide derivative is represented by the formula 1, wherein R1 is H; and R2 is a C1-C6 alkyl group substituted or unsubstituted with at least one substituent selected from the group consisting of a di-C1-C3 alkylamino group, a pyrrolidinyl group, an oxopyrrolidinyl group, a methoxypyrrolidinyl group, a C1-C3 alkylpiperidinyl group, a morpholinyl group, an imidazolyl group, a methoxy group, an ethoxy group, a tetrahydroxyfuran group, a C3-C8 cycloalkenyl group, a furanyl group and a thiophenyl group, a C1-C6 alkyl group substituted with a fluorophenyl group, a di-C1-C3 alkylaminophenyl group or a methoxyphenyl group, a piperidine group substituted with a C1-C6 alkyl group, or a C3-C8 cycloalkyl group.

    Abstract translation: 提供烷基氨基甲酰基萘氧基丙烯基羟基苯甲酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备该衍生物的方法和含有该衍生物的抗癌药物组合物，以有效地抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性并抑制肿瘤细胞的增殖。 烷基氨基甲酰基萘氧基丙烯基羟基苯甲酰胺衍生物由式1表示，其中R 1是H; 并且R 2是被至少一个选自二-C 1 -C 3烷基氨基，吡咯烷基，氧代吡咯烷基，甲氧基吡咯烷基，C 1 -C 3烷基哌啶基的取代基取代或未取代的C 1 -C 6烷基 ，吗啉基，咪唑基，甲氧基，乙氧基，四羟基呋喃基，C3-C8环烯基，呋喃基和噻吩基，被氟苯基取代的C1-C6烷基，二 -C 1 -C 3烷基氨基苯基或甲氧基苯基，被C 1 -C 6烷基取代的哌啶基或C 3 -C 8环烷基。

    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 신규한하이드록시아마이드 유도체 및 이의 제조 방법
    19.
    发明授权
    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 신규한하이드록시아마이드 유도체 및 이의 제조 방법 失效
    具有组蛋白脱乙酰酶抑制活性的新型羟基酰胺衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR100632800B1

    公开(公告)日：2006-10-16

    申请号：KR1020040084425

    申请日：2004-10-21

    Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

    Inventor： 이철해 ,  정희정 ,  김성곤 ,  김재학 ,  전미애 ,  성태현 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  신동규 ,  전영호

    IPC: C07D215/40 ,  C07D211/84

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 하이드록시아마이드 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 신규 화합물은 항암제와 히스톤 디아세틸라제(histon deacetylase)의 효소활성으로 유발되는 각종 질환의 예방 및 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.


    상기 식에서,
    A는 C=O 또는 CH
    2 이고,
    R
    1 은 하이드록시, C
    1-5 알킬, C
    1-5 알킬옥시, 아릴 옥시, 아릴 아미노, C
    1-5 알킬아미노, 사이아노, 사이아노페닐로 치환되거나 치환되지 않은 페닐기; 나프틸기; 할로겐, C
    1-5 알킬, C
    1-5 알킬옥시, C
    1-5 알킬아미노, C
    1-5 알킬아미노옥시, C
    1-5 알킬아릴아미노, C
    1-5 알킬아릴옥시아미노 또는 아릴머캅토로 치환되거나 치환되지 않으며, 고리중에 질소, 황 또는 산소를 포함하는 헤테로아릴기이고, 상기에서 헤테로아릴기는 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀 린, 또는 아이소퀴놀린이며;
    R
    2 는 하이드록시아미노기이다.

    Abstract translation: 本发明涉及一种方法，新颖的羟基酰胺衍生物化合物或其药学上可接受的盐，式（I）和含有相同的抗癌组合物的制备中，本发明的通式（I）的新化合物是抗癌剂和组蛋白乙酰 并且可以有效地用作由组蛋白脱乙酰酶的酶活性引起的各种疾病的预防和治疗剂。

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