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    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 퀴녹살린 유도체 및그의 제조방법
    2.
    发明授权
    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 퀴녹살린 유도체 및그의 제조방법 失效
    具有抗组氨酸脱乙酰酶的抑制活性的喹啉衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR100555021B1

    公开(公告)日：2006-03-03

    申请号：KR1020030060178

    申请日：2003-08-29

    Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

    Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정희정 ,  김재학 ,  전미애 ,  성태현 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  김진환

    IPC: C07D241/44

    Abstract: 발명은 하기 화학식 1의 퀴녹살린 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 퀴녹살린 유도체는 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 효과적으로 억제하여 종양세포의 증식을 억제할 수 있다.

    상기 식에서,
    R
    1 은 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로, 아미드 및 술폰으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은, 아릴, 헤테로아릴 또는 C
    3-8 사이클로알킬이고, 이때 상기 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 하나 이상 포함하며;
    R
    2 는 수소 또는 아릴알킬이고;
    A는 O, S, CH
    2 , 술폰(SO
    2 ), 술폭사이드(SO), CONH, NHCO, NX 또는 NXSO
    2 (이때, X는 수소, C
    1-5 알킬, 또는 독립적으로 상기 R
    1 과 동일하게 정의된다)이고;
    n은 0, 1, 2 또는 3이다.

    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈히드록시아미드유도체 및 그의 제조방법
    3.
    发明公开
    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈히드록시아미드유도체 및 그의 제조방법 失效
    具有针对脱乙酰壳多糖的抑制活性的苯甲酰胺衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020050036366A

    公开(公告)日：2005-04-20

    申请号：KR1020030072022

    申请日：2003-10-16

    Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

    Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정희정 ,  김재학 ,  전미애 ,  성태현 ,  김광호 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  신동규

    IPC: C07C235/42

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 벤즈히드록시아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤즈히드록시아미드 유도체는 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 효과적으로 억제하여 종양세포의 증식을 억제할 수 있다.

    상기 식에서,
    R
    1 은 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로, 아미드 및 술폰으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은, C
    3 -C
    8 사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴; 또는 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로 또는 아미드로 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 헤테로아릴로 치환된 C
    3 -C
    8 사이클로알킬이고; 상기 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 하나 이상 포함하며;
    Q는 비닐, 에틸, 2-프로페닐 또는 2-프로필이다.

    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 퀴녹살린 유도체 및그의 제조방법
    4.
    发明公开
    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 퀴녹살린 유도체 및그의 제조방법 失效
    具有抗组氨酸脱乙酰酶的抑制活性的抗肿瘤剂喹啉衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020050023107A

    公开(公告)日：2005-03-09

    申请号：KR1020030060178

    申请日：2003-08-29

    Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

    Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정희정 ,  김재학 ,  전미애 ,  성태현 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  김진환

    IPC: C07D241/44

    Abstract: PURPOSE: Quinoxaline derivatives and a preparation method thereof are provided, which derivatives have inhibitory activity against histone deacetylase, which removes an acetyl group from the lysine tail in the N-terminal of histone, by selectively inducing the terminal differentiation of the tumor cells, and thus by inhibiting the growth of tumor cells. CONSTITUTION: The quinoxaline derivatives represented by formula (1) are provided, wherein R1 is aryl, heteroaryl or C3-C8 cycloalkyl which is optionally substituted by one or more substituents selected from hydroxy, halogen, alkyloxy, alkyl, amino, alkylamino, carboxyl, nitro, amide and sulfone in which the heteroaryl contains one or more elements selected from nitrogen, sulfur and oxygen in a ring; R2 is hydrogen or arylalkyl; A is O, S, CH2, sulfone(SO2), sulfoxide(SO), CONH, NHCO, NX or NXSO2 in which X is hydrogen, C1-5 alkyl or independently the same as R1; and n is 0, 1, 2 or 3. The method for preparing a compound of formula (2) comprises the steps of: (a) acylation of 2-bromo arylalkyl carboxylic acid of formula (6) with 3,4-diamino benzoic ester of formula (7) in an aprotic solvent to prepare a compound of formula (8); (b) cyclization of the compounds of formula (8) in the presence of inorganic salts to prepare quinoxaline ester of formula (9); (c) treating the quinoxaline ester of formula (9) with hydroxide salts to prepare an organic acid of formula (10); and (d) acylation of the organic acid of formula (10) with the protected hydroxyl amine and hydrogenating the reaction product in the presence of palladium, wherein Y is O, S, CH2, SO2, SO or NX.

    Abstract translation: 目的：提供喹喔啉衍生物及其制备方法，该衍生物通过选择性诱导肿瘤细胞的末端分化而对组蛋白脱乙酰酶具有抑制活性，其通过选择性诱导肿瘤细胞的末端分化而从组蛋白的N末端的赖氨酸尾部除去乙酰基， 从而通过抑制肿瘤细胞的生长。 组成：提供由式（1）表示的喹喔啉衍生物，其中R 1是芳基，杂芳基或任选被一个或多个选自羟基，卤素，烷氧基，烷基，氨基，烷基氨基，羧基， 硝基，酰胺和砜，其中杂芳基在环中含有一个或多个选自氮，硫和氧的元素; R2是氢或芳基烷基; A是O，S，CH2，砜（SO2），亚砜（SO），CONH，NHCO，NX或NXSO2，其中X是氢，C1-5烷基或与R1独立地相同; 制备式（2）化合物的方法包括以下步骤：（a）将式（6）的2-溴芳基烷基羧酸与3,4-二氨基苯甲酸 （7）的酯在非质子溶剂中制备式（8）的化合物; （b）在无机盐存在下环化式（8）化合物以制备式（9）的喹喔啉酯; （c）用氢氧化物盐处理式（9）的喹喔啉酯以制备式（10）的有机酸; 和（d）用保护的羟基胺酰化式（10）的有机酸，并在钯存在下氢化反应产物，其中Y是O，S，CH 2，SO 2，SO或NX。

    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈히드록시아미드유도체 및 그의 제조방법
    7.
    发明授权
    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈히드록시아미드유도체 및 그의 제조방법 失效
    具有针对脱乙酰壳多糖的抑制活性的苯甲酰胺衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR100553593B1

    公开(公告)日：2006-02-20

    申请号：KR1020030072022

    申请日：2003-10-16

    Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

    Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정희정 ,  김재학 ,  전미애 ,  성태현 ,  김광호 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  신동규

    IPC: C07C235/42

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 벤즈히드록시아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤즈히드록시아미드 유도체는 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 효과적으로 억제하여 종양세포의 증식을 억제할 수 있다.

    상기 식에서,
    R
    1 은 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로, 아미드 및 술폰으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은, C
    3 -C
    8 사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴; 또는 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로 또는 아미드로 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 헤테로아릴로 치환된 C
    3 -C
    8 사이클로알킬이고; 상기 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 하나 이상 포함하며;
    Q는 비닐, 에틸, 2-프로페닐 또는 2-프로필이다.

    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈옥사진 유도체및 그의 제조방법
    9.
    发明公开
    히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈옥사진 유도체및 그의 제조방법 无效
    具有抗组氨酸脱乙酰酶的抑制活性的抗肿瘤剂苄唑胺衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020050023106A

    公开(公告)日：2005-03-09

    申请号：KR1020030060177

    申请日：2003-08-29

    Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

    Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정희정 ,  김재학 ,  전미애 ,  김광호 ,  성태현 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  전영호

    IPC: C07D265/36

    Abstract: PURPOSE: Benzoxazine derivatives and a preparation method thereof are provided, which compounds have inhibitory activity against histone deacetylase which removes an acetyl group from the lysine tail in the N-terminal of histone to selectively induce the terminal differentiation of the tumor cells, so that the compounds can effectively inhibit growth of tumor cells. CONSTITUTION: The benzoxazine derivatives represented by formula (1) are provided, wherein R1 is aryl, heteroaryl or C3-C8 cycloaryl which is optionally substituted with one or more substituents selected from hydroxy, halogen, alkyloxy, alkyl, amino, alkylamino, carboxyl, nitro, amide and sulfone in which the heteroaryl contains one or more elements selected from nitrogen, sulfur and oxygen in a ring; R2 is hydrogen or arylalkyl; A is O, S, CH2, sulfone(SO2), sulfoxide(SO), CONH, NHCO, NX or NXSO2 in which X is hydrogen, C1-5 alkyl or independently the same as R1; and n is 0, 1, 2 or 3. The method for preparing compounds of formula (2) comprises the steps of: (a) acylation reacting 2-bromo arylalkyl carboxylic acid of formula (6) with hydroxyamino benzoic ester of formula (7) in aprotic solvent to prepare compounds of formula (8); (b) cyclization of the compounds of formula (8) in the presence of inorganic salt to prepare benzoxazine ester of formula (9); (c) treating the benzoxazine ester of formula (9) with hydroxide salt to prepare an organic acid of formula (10); (d) acylation reacting the organic acid of formula (10) with the protected hydroxyl amine in aprotic solvent to prepare compounds of formula (11); and (e) hydrogenating the compounds of formula (11) in the presence of palladium, wherein Y is O, S, CH2, SO2, SO or NX.

    Abstract translation: 目的：提供苯并恶嗪衍生物及其制备方法，该化合物对组蛋白脱乙酰酶具有抑制活性，从组蛋白N末端的赖氨酸尾部除去乙酰基，以选择性诱导肿瘤细胞的末端分化， 化合物可以有效抑制肿瘤细胞的生长。 构成：提供由式（1）表示的苯并恶嗪衍生物，其中R1是芳基，杂芳基或C3-C8环芳基，其任选被一个或多个选自羟基，卤素，烷氧基，烷基，氨基，烷基氨基，羧基， 硝基，酰胺和砜，其中杂芳基在环中含有一个或多个选自氮，硫和氧的元素; R2是氢或芳基烷基; A是O，S，CH2，砜（SO2），亚砜（SO），CONH，NHCO，NX或NXSO2，其中X是氢，C1-5烷基或与R1独立地相同; 制备式（2）化合物的方法包括以下步骤：（a）使式（6）的2-溴芳基烷基羧酸与式（7）的羟基氨基苯甲酸酯反应进行酰化反应 ）在非质子溶剂中制备式（8）化合物; （b）在无机盐存在下使式（8）化合物环化以制备式（9）的苯并恶嗪酯; （c）用氢氧化物盐处理式（9）的苯并恶嗪酯以制备式（10）的有机酸; （d）在非质子传递溶剂中使式（10）的有机酸与被保护的羟基胺反应，进行酰化反应以制备式（11）的化合物; 和（e）在钯的存在下氢化式（11）的化合物，其中Y是O，S，CH 2，SO 2，SO或NX。

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