公开(公告)号：MX9606521A

公开(公告)日：1997-05-31

申请号：MX9606521

申请日：1995-06-06

Applicant: BASF AG

Inventor： BOHM HANS-JOACHIM ,  KOSER STEFAN ,  MACK HELMUT ,  PFEIFFER THOMAS ,  SEITZ WERNER ,  WOLFGANG HANS ,  HORNBERGER WILFRIED

IPC: A61K31/40 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61K38/55 ,  A61K47/48 ,  A61P7/02 ,  C07C279/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D211/60 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07K05/06

Abstract: Se describen compuestos de la formula (Ver Formula) y las sales de los mismos con ácidos fisiologicamente tolerados y los estereoisomeros de los mismos, en donde los sustituyentes tienen los significados indicados en la descripcion. Se presentan también productos intermedios para su preparacion. Los compuestos son adecuados para controlar enfermedades.

公开(公告)号：EA002767B1

公开(公告)日：2002-08-29

申请号：EA199700155

申请日：1996-02-06

Applicant: BASF AG

Inventor： SEITZ WERNER ,  MACK HELMUT ,  ZIERKE THOMAS ,  BOHM HANS-JOACHIM ,  HOFFKEN HANS WOLFGANG ,  KOSER STEFAN ,  PFEIFFER THOMAS ,  HORNBERGER WILFRIED

IPC: A61K38/55 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/072 ,  C07K5/087

Abstract: Описываютсяингибиторытромбинаформулы (I)где R, А, Ви D имеютуказанныев п.1 формулыизобретениязначения,иихстереоизомерыи ихсолис физиологическипереносимымикислотами, вкоторыхамидиноваяфункцияможетиметьсяв моно- илибис-защищеннойформе. Данныесоединениямогутприменятьсядлялеченияи профилактикиразличногородатромбинзависящихсобытий. Дополнительнымиобъектамиизобретенияявляютсясоединенияформул (VII) и (VIII)где R, А, Ви D имеютуказанноев п.1 формулыизобретениязначение, ив формуле (VII) амидиноваяфункцияможетиметьсяв моно- илибис-защищеннойформе,которыепредставляютсобойпромежуточныепродуктыдляполучениясоединенийформулы (I). Крометого, онипредставляютсобойценныевеществадлясинтезаингибиторовсеринпротеазы. Дальнейшимобъектомизобретенияявляетсяструктурныйфрагментформулы (IX)которыйпредставляетсобойценныйкомпонентингибиторовсеринпротеазы, ив частностиингибиторовтромбина.

公开(公告)号：NZ302649A

公开(公告)日：2000-01-28

申请号：NZ30264996

申请日：1996-02-12

Applicant: BASF AG

Inventor： BOHM HANS-JOACHIM ,  HOFFKEN HAN WOLFGANG ,  HORNBERGER WILFRIED ,  KOSER STEFAN ,  MACK HELMUT ,  PFEIFFER THOMAS ,  SEITZ WERNER ,  ZIERKE THOMAS

IPC: A61K31/00 ,  A61K38/55 ,  A61P7/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D213/53 ,  C07D213/63 ,  C07D213/72 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D239/28 ,  C07D241/14 ,  C07D241/24 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

Abstract: he present invention relates to carbo- and heterocyclic amidines, the preparation thereof and the use as thrombin inhibitors of the formula 1 Where D is formula 1a R2 is H, C1-4 alkyl, phenyl and phenyl C1-4 alkyl, R18O-CH2, R18CO- R18-O-CH2-CO-, R18O-CO-CO-, R18-NH-CO-CO, where R18 is H or C1-4-alkyl, CF3-CO- or C2F5-Co- A is formula IIa, IIb or Iic B is selected from IIIa-IIIg The other substituents are defined in the specification.

公开(公告)号：AU708001B2

公开(公告)日：1999-07-29

申请号：AU4875196

申请日：1996-02-12

Applicant: BASF AG

Inventor： BOHM HANS-JOACHIM ,  HOFFKEN HANS WOLFGANG ,  HORNBERGER WILFRIED ,  KOSER STEFAN ,  MACK HELMUT ,  PFEIFFER THOMAS ,  SEITZ WERNER ,  ZIERKE THOMAS

IPC: A61K31/00 ,  A61K38/55 ,  A61P7/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D213/53 ,  C07D213/63 ,  C07D213/72 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D239/28 ,  C07D241/14 ,  C07D241/24 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

Abstract: The invention relates to a compound of the formula I: or a salt thereof with a physiologically tolerated acid, or stereoisomers thereof, wherein R 1 , R 2 , A, B, C and D have the meanings described in the specification.

公开(公告)号：AU706834B2

公开(公告)日：1999-06-24

申请号：AU4787596

申请日：1996-02-06

Applicant: BASF AG

Inventor： SEITZ WERNER ,  MACK HELMUT ,  ZIERKE THOMAS ,  BOHM HANS-JOACHIM ,  HOFFKEN HANS WOLFGANG ,  KOSER STEFAN ,  PFEIFFER THOMAS ,  HORNBERGER WILFRIED

IPC: A61K38/55 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/072 ,  C07K5/087

Abstract: PCT No. PCT/EP96/00472 Sec. 371 Date Jul. 30, 1997 Sec. 102(e) Date Jul. 30, 1997 PCT Filed Feb. 6, 1996 PCT Pub. No. WO96/24609 PCT Pub. Date Aug. 15, 1996Thrombin inhibitors of the formula where R1, A, B and D have the meaning indicated in the description, and intermediates for the preparation thereof are described. The compounds I are suitable for controlling diseases.

公开(公告)号：AU699501B2

公开(公告)日：1998-12-03

申请号：AU2787595

申请日：1995-06-06

Applicant: BASF AG

Inventor： BOHM HANS-JOACHIM ,  KOSER STEFAN ,  MACK HELMUT ,  PFEIFFER THOMAS ,  SEITZ WERNER ,  HOFFKEN HANS WOLFGANG ,  HORNBERGER WILFRIED

IPC: A61K31/40 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61K38/55 ,  A61K47/48 ,  A61P7/02 ,  C07C279/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D211/60 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078

Abstract: Compounds of the formula and the salts thereof with physiologically tolerated acids and the stereoisomers thereof, in which the substituents have the meanings stated in the description, are described. Also disclosed are intermediates for their preparation. The compounds are suitable for controlling diseases.