公开(公告)号：WO0110847A8

公开(公告)日：2001-12-06

申请号：PCT/EP0007440

申请日：2000-08-01

Applicant: BASF AG ,  KLING ANDREAS ,  GENESTE HERVE ,  LANGE UDO ,  LAUTERBACH ARNULF ,  GRAEF CLAUDIA ISABELLA ,  SUBKOWSKI THOMAS ,  HOLZENKAMP UTA ,  MACK HELMUT ,  SADOWSKI JENS ,  HORNBERGER WILFRIED ,  LAUX VOLKER

Inventor： KLING ANDREAS ,  GENESTE HERVE ,  LANGE UDO ,  LAUTERBACH ARNULF ,  GRAEF CLAUDIA ISABELLA ,  SUBKOWSKI THOMAS ,  HOLZENKAMP UTA ,  MACK HELMUT ,  SADOWSKI JENS ,  HORNBERGER WILFRIED ,  LAUX VOLKER

IPC: A61K31/4402 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61P3/14 ,  A61P5/18 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D223/20 ,  C07D243/38 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D213/73 ,  C07D491/04

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D223/20 ,  C07D243/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

Abstract: The invention relates to novel compounds of formula (I) which bind to integrin receptors, wherein G and L have the following meaning: L is a structural element of formula IL, wherein T represents a COOH group or a radical that can be hydrolyzed to obtain COOH and U- represents (XL)a-(CRL RL )b-, -CRL =CRL -, ethylene or =CRL -, wherein a is 0 or 1; b is 0, 1 or 2; XL represents CRL RL , NRL , oxygen or sulfur and G is a structural element of formula IG, wherein the insertion of structural element G can occur in both orientations and XO represents nitrogen or CRG . The invention also relates to the production of said compounds and to their use as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的化合物BGL（I）其中G和L具有以下含义：L式IL -UT（IL），其中T是基团COOH或水解性与COOH和-U-自由基的结构元件 - （XL ）α-（CRL <1> RL <2>）b -CRL <1> CRL <1> CRL <2> - ，亚乙炔基或= CRL <1> - 表示，其中a是0或1，b 0,1或2 XL CRL <3> RL <4> NRL <5>，氧或硫，G是式LG（IG）的结构元件的结构元件G能够以两个方向和XG进行的，其中，所述安装是氮或CRG < 1与整联蛋白受体结合，它们的产生和它们作为药物的用途。

公开(公告)号：WO0110847A3

公开(公告)日：2001-11-01

申请号：PCT/EP0007440

申请日：2000-08-01

Applicant: BASF AG ,  KLING ANDREAS ,  GENESTE HERVE ,  LANGE UDO ,  LAUTERBACH ARNULF ,  GRAEF CLAUDIA ISABELLA ,  SUBKOWSKI THOMAS ,  HOLZENKAMP UTA ,  MACK HELMUT ,  SADOWSKI JENS ,  HORNBERGER WILFRIED ,  LAUX VOLKER

Inventor： KLING ANDREAS ,  GENESTE HERVE ,  LANGE UDO ,  LAUTERBACH ARNULF ,  GRAEF CLAUDIA ISABELLA ,  SUBKOWSKI THOMAS ,  HOLZENKAMP UTA ,  MACK HELMUT ,  SADOWSKI JENS ,  HORNBERGER WILFRIED ,  LAUX VOLKER

IPC: A61K31/4402 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61P3/14 ,  A61P5/18 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D223/20 ,  C07D243/38 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D213/73 ,  C07D491/04

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D223/20 ,  C07D243/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

Abstract: The invention relates to novel compounds of formula (I) which bind to integrin receptors, wherein G and L have the following meaning: L is a structural element of formula IL, wherein T represents a COOH group or a radical that can be hydrolyzed to obtain COOH and U- represents (XL)a-(CRL RL )b-, -CRL =CRL -, ethylene or =CRL -, wherein a is 0 or 1; b is 0, 1 or 2; XL represents CRL RL , NRL , oxygen or sulfur and G is a structural element of formula IG, wherein the insertion of structural element G can occur in both orientations and XO represents nitrogen or CRG . The invention also relates to the production of said compounds and to their use as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的化合物BGL（I）其中G和L具有以下含义：L式IL -UT（IL），其中T是基团COOH或水解性与COOH和-U-自由基的结构元件 - （XL ）α-（CRL <1> RL <2>）b -CRL <1> CRL <1> CRL <2> - ，亚乙炔基或= CRL <1> - 表示，其中a是0或1，b 0,1或2 XL CRL <3> RL <4> NRL <5>，氧或硫，G是式LG（IG）的结构元件的结构元件G能够以两个方向和XG进行的，其中，所述安装是氮或CRG < 1>结合至整联蛋白受体，它们的制备和它们作为药物的用途。

公开(公告)号：WO0061609B1

公开(公告)日：2001-04-26

申请号：PCT/EP0003009

申请日：2000-04-05

Applicant: BASF AG ,  BAUCKE DORIT ,  MACK HELMUT ,  SEITZ WERNER ,  HORNBERGER WILFRIED ,  BACKFISCH GISELA ,  DELZER JUERGEN

Inventor： BAUCKE DORIT ,  MACK HELMUT ,  SEITZ WERNER ,  HORNBERGER WILFRIED ,  BACKFISCH GISELA ,  DELZER JUERGEN

IPC: C12N9/99 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07B43/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  A61K38/05

CPC classification number: C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07B43/00 ,  C07K5/0222

Abstract: The invention relates to prodrugs of pharmacologically active, five-membered heterocyclic amidines from which in vivo compounds are obtained, these compounds being competitive inhibitors of trypsin-type serin proteases, especially thrombin and kininogenases such as kallikrein. The invention also relates to the production of these prodrugs and to their use as medicaments, to pharmaceutical compositions that contain the prodrugs of the active compounds as components, and to the use of the compounds as thrombin inhibitors, anticoagulants and anti-inflammatory agents.

Abstract translation: 本发明涉及从其中出现在其是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，特别是凝血酶和kininogenases为激肽释放酶，其制备方法及其作为药物的用途的竞争性抑制剂的化合物的体内药理学活性的五元杂环脒的药物前体。 本发明还涉及含有该活性化合物作为成分，以及使用该化合物作为凝血酶抑制剂，抗凝血剂的前药的药物组合物和作为抗炎剂。

公开(公告)号：WO0061574A3

公开(公告)日：2001-04-26

申请号：PCT/EP0003018

申请日：2000-04-05

Applicant: BASF AG ,  ZIERKE THOMAS ,  MACK HELMUT

Inventor： ZIERKE THOMAS ,  MACK HELMUT

IPC: A61K38/00 ,  C07B43/00 ,  C07D333/38 ,  C07K5/065

CPC classification number: C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07B43/00 ,  C07D333/38

Abstract: The invention relates to a method for producing amidines that are not substituted on the nitrogen atom and salts thereof with inorganic or organic acids. According to said method, the corresponding carboxylic acid amidoximes are reacted with Zn in the presence of carboxylic acids.

Abstract translation: 一种制备未取代的氮脒和它们与无机酸或有机酸的盐的过程中，对应Carbonsäureamidoxime可以用Zn在羧酸存在下反应。

公开(公告)号：WO0061609A3

公开(公告)日：2001-03-15

申请号：PCT/EP0003009

申请日：2000-04-05

Applicant: BASF AG ,  BAUCKE DORIT ,  MACK HELMUT ,  SEITZ WERNER ,  HORNBERGER WILFRIED ,  BACKFISCH GISELA ,  DELZER JUERGEN

Inventor： BAUCKE DORIT ,  MACK HELMUT ,  SEITZ WERNER ,  HORNBERGER WILFRIED ,  BACKFISCH GISELA ,  DELZER JUERGEN

IPC: C12N9/99 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07B43/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  A61K38/05

CPC classification number: C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07B43/00 ,  C07K5/0222

Abstract: The invention relates to prodrugs of pharmacologically active, five-membered heterocyclic amidines from which in vivo compounds are obtained, these compounds being competitive inhibitors of trypsin-type serin proteases, especially thrombin and kininogenases such as kallikrein. The invention also relates to the production of these prodrugs and to their use as medicaments, to pharmaceutical compositions that contain the prodrugs of the active compounds as components, and to the use of the compounds as thrombin inhibitors, anticoagulants and anti-inflammatory agents.

Abstract translation: 本发明涉及从其中出现在其是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，特别是凝血酶和kininogenases为激肽释放酶，其制备方法及其作为药物的用途的竞争性抑制剂的化合物的体内药理学活性的五元杂环脒的药物前体。 本发明还涉及含有该活性化合物作为成分，以及使用该化合物作为凝血酶抑制剂，抗凝血剂的前药的药物组合物和作为抗炎剂。

公开(公告)号：WO0061608A3

公开(公告)日：2001-01-11

申请号：PCT/EP0002710

申请日：2000-03-28

Applicant: BASF AG

Inventor： HILLEN HEINZ ,  SCHMIDT MARTIN ,  MACK HELMUT ,  SEITZ WERNER ,  HAUPT ANDREAS ,  ZECHEL JOHANN-CHRISTIAN ,  KLING ANDREAS

IPC: C12N9/99 ,  A61K38/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P5/14 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  C07B43/00 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  C07D409/12 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07B43/00 ,  C07K5/06078

Abstract: The invention relates to peptidic substances, to the production of said substances and to their use as complement inhibitors. In particular, the invention relates to substances with a guanidine or amidine radical as the terminal group, especially inhibitors of the complement proteases C1s and C1r.

Abstract translation: 本发明涉及肽的物质，它们的制备和它们作为补体抑制剂的用途。 具体而言，存在与一个胍或脒基作为末端基团的物质。 特别地，本发明涉及的C1s和C1R Komplementproteasen的抑制剂。

公开(公告)号：PL351441A1

公开(公告)日：2003-04-22

申请号：PL35144100

申请日：2000-03-28

Applicant: BASF AG

Inventor： HILLEN HEINZ ,  SCHMIDT MARTIN ,  MACK HELMUT ,  SEITZ WERNER ,  HAUPT ANDREAS ,  ZECHEL JOHANN-CHRISTIAN ,  KLING ANDREAS

IPC: A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P5/14 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C12N9/99 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  C07B43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  A61K38/05

Abstract: Peptide substances, their preparation and their use as complement inhibitors are described. These are in particular substances having a guanidine or amidine radical as a terminal group. In particular, inhibitors of the complement proteases C1s and C1r are described.

公开(公告)号：BG106395A

公开(公告)日：2002-12-29

申请号：BG10639502

申请日：2002-02-06

Applicant: BASF AG

Inventor： KLING ANDREAS ,  GENESTE HERVE ,  LANGE UDO ,  LAUTERBACH ARNULF ,  GRAEF CLAUDIA I ,  SUBKOWSKI THOMAS ,  HOLZENKAMP UTA ,  MACK HELMUT ,  SADOWSKI JENS ,  HORNBERGER WILFRIED ,  LAUX VOLKER

IPC: A61K31/4402 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61P3/14 ,  A61P5/18 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D223/20 ,  C07D243/38 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D243/00

Abstract: The invention relates to novel compounds to integrin receptors, to the production thereof and their use as medicaments. 14 claims

公开(公告)号：TR200200357T2

公开(公告)日：2002-09-23

申请号：TR200200357

申请日：2000-08-01

Applicant: BASF AG

Inventor： KLING ANDREAS ,  GENESTE HERV ,  LANGE UDO ,  LAUTERBACH ARNULF ,  GRAEF CLAUDIA ISABELLA ,  SUBSKOWSKI THOMAS ,  HOLZENKAMP UTA ,  MACK HELMUT ,  SADOWSKI JENS ,  HORNBERGER WILFRIED ,  LAUX VOLKER

IPC: A61K31/4402 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61P3/14 ,  A61P5/18 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D223/20 ,  C07D243/38 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

Abstract: The invention relates to novel compounds which bind to integrin receptors, and to the preparation thereof and the use thereof as drugs.

公开(公告)号：AU751111B2

公开(公告)日：2002-08-08

申请号：AU2829799

申请日：1999-01-23

Applicant: BASF AG

Inventor： BAUCKE DORIT ,  LANGE UDO ,  MACK HELMUT ,  SEITZ WERNER ,  HOFFKEN HANS WOLFGANG ,  HORNBERGER WILFRIED

IPC: A61K38/00 ,  A61P1/18 ,  A61P7/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/04 ,  A61P19/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  A61K38/05

Abstract: Novel five-membered heterocyclic amidines, their preparation and use as competitive inhibitors of trypsin-like serine proteases, especially thrombin and kininogenases such as kallikrein. Pharmaceutical compositions which contain the compounds as active ingredients, and use of the compounds as thrombin inhibitors, anticoagulants and antiinflammatory agents.